发现N - (2-chloro-6-methyl -苯基)2 - (6 - (4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl) 2-methylpyrimidin-4 - ylamino) thiazole-5-carboxamide (bms - 354825),双Src / Abl激酶抑制剂在临床化验强力的抗肿瘤活性。

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Lombardo LJ,李财政年度,陈P,诺里斯D, Barrish JC, Behnia K,卡斯塔涅达年代,科尼利厄斯,Das J, Doweyko,仙童C,亨特JT,马德里,约翰斯顿K, Kamath,菅直人D, Klei H, Marathe P,彭日成年代,彼得森R,皮特,Schieven GL,施密特RJ, Tokarski J,温家宝毫升,Wityak J, Borzilleri RM

发现N - (2-chloro-6-methyl -苯基)2 - (6 - (4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl) 2-methylpyrimidin-4 - ylamino) thiazole-5-carboxamide (bms - 354825),双Src / Abl激酶抑制剂在临床化验强力的抗肿瘤活性。

J地中海化学。2004年12月30日,47 (27):6658 - 61。

PubMed ID

15615512 (在PubMed

]

文摘

一系列的取代2 - (aminopyridyl) - 2 - (aminopyrimidinyl) thiazole-5-carboxamides被确认为有效的Src / Abl激酶抑制剂具有优良的抗增殖活动对血液和实体瘤细胞株。化合物13口头活跃在K562慢性粒细胞性白血病(CML)的异种移植模型,演示完成肿瘤回归和低毒性在多个剂量水平。的基础上其健壮的体内活性和良好的药动学特征,13被选为额外的描述肿瘤的迹象。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
达沙替尼	血小板源生长因子受体β	集成电路50 (nM)	28	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶Lck	集成电路50 (nM)	0.4	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶是的	集成电路50 (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节