识别

总结

Zopiclone是一种非苯二氮卓类催眠药,用于失眠的短期治疗。

品牌名称
Imovane
通用名称
Zopiclone
DrugBank加入数量
DB01198
背景

佐匹克隆是一种用于治疗失眠的新型催眠药。其作用机制是基于调节苯二氮卓受体。除了佐匹克隆的苯二氮卓药理特性外,它还有一些类似巴比妥酸盐的特性。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:388.808
单一同位素的:388.105066147
化学公式
C17H17ClN6O3.
同义词
  • (+ -) -zopiclone
  • (±)-zopiclone
  • (6) - 5-Chloro-2-pyridinyl 7-oxo-6, 7-dihydro-5H-pyrrolo[3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methyl-1-piperazinecarboxylate
  • Zopiclona
  • Zopiclone
  • Zopiclonum
外部id
  • 27267卢比
  • rp - 27267

药理学

指示

用于失眠的短期治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药,属于吡唑洛嘧啶类,适用于失眠的短期治疗。虽然佐匹克隆是一种催眠剂,其化学结构与苯二氮卓类、巴比妥酸盐或其他已知催眠特性的药物无关,但它与γ -氨基丁酸-苯二氮卓(GABA)相互作用BZ)受体复杂。GABA的亚单位调制BZ受体氯离子通道大分子复合物被认为是苯二氮卓类药物的一些药理特性的原因,包括在动物模型中具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。佐匹克隆可选择性地与GABA - A -1受体的脑α亚基结合。

的作用机制

佐匹克隆通过结合苯二氮卓受体复合物和调节GABA发挥作用BZ受体氯离子通道大分子复合物。佐匹克隆和苯并二氮杂卓在含α1、α2、α3和α5 GABAA受体的苯并二氮杂卓结合位点上无区别地发挥作用,作为完全激动剂,增强了GABA的抑制作用,从而产生佐匹克隆的治疗(催眠和抗焦虑)和不良作用。

目标 行动 生物
一个-氨基丁酸受体亚基α -1
电位器
人类
一个-氨基丁酸受体亚基α -2
电位器
人类
一个-氨基丁酸受体亚基α -3
电位器
人类
一个-氨基丁酸受体亚基α -5
电位器
人类
U转运蛋白的蛋白质
受体激动剂
人类
吸收

口服后迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约45%

新陈代谢

在肝脏中通过脱羧(主要途径)、去甲基化和侧链氧化广泛代谢。代谢物包括n -氧化物衍生物(弱活性;约12%的剂量)和n -去甲基代谢物(不活跃;大约16%)。大约50%的剂量通过脱羧转化为其他非活性代谢物。肝微粒体酶显然不参与佐匹克隆的清除。

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路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期约为5小时(范围3.8至6.5小时),在肝功能不全患者中延长至11.9小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

在欧洲的上市后报告中报道了过量外消旋佐匹克隆导致死亡的罕见个案,大多数通常与过量使用其他中枢神经系统抑制剂有关。CNS抑制剂过量作用的迹象和症状可预期表现为临床前试验中注意到的药理作用的夸大。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与佐匹克隆联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 佐匹克隆与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 佐匹克隆与阿巴替普联用可提高代谢。
Abiraterone 佐匹克隆与阿比特龙联用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与佐匹克隆联用可降低代谢。
Acalabrutinib 佐匹克隆与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
苊香豆醇 若与佐匹克隆合用,则可降低棘锥体醇的代谢。
对乙酰氨基酚 佐匹克隆与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 佐匹克隆与乙酰唑胺联用可降低其代谢。
Acetohexamide 佐匹克隆与乙酰六醇酯联用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精可增强佐匹克隆的中枢神经系统抑制作用。
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚可降低佐匹克隆的CYP3A4代谢,增强其镇静作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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国际/其他品牌
Amoban/Zimovane
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zopiclone行动 平板电脑 7.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2005-11-11 不适用 加拿大的国旗
Zopiclone行动 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2005-11-11 不适用 加拿大的国旗
Imovane 平板电脑 5.0毫克 口服 赛诺菲-安万特 1998-02-10 2022-05-24 加拿大的国旗
Imovane 平板电脑 7.5毫克 口服 赛诺菲-安万特 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-04-16 不适用 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 咒语制药有限公司 2019-02-06 不适用 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-04-16 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 诺拉制药有限公司 2019-06-06 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 诺拉制药有限公司 2018-08-30 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 诺拉制药有限公司 2018-08-30 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Ag-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-25 不适用 加拿大的国旗
Ag-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2002-06-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 Apotex公司 1996-09-19 不适用 加拿大的国旗
Ava-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-11 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-09 2014-08-21 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 生物医学制药 2019-06-10 不适用 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 生物医学制药 2019-06-10 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05CF01——Zopiclone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为环吡咯酮类的有机化合物。这些化合物属于吡啶-2-基吡咯基化学品家族。吡咯通常熔合成苯、嘧啶或二硫醇。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Pyrrolopyrazines
子课
Cyclopyrrolones
直接父
Cyclopyrrolones
选择父母
哌嗪羧酸/2-heteroaryl甲酰胺/N-methylpiperazines/吡啶和衍生品/吡嗪/芳基氯化物/Imidolactams/叔羧酸酰胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物
显示9更
1, 4-diazinane/2-heteroaryl甲酰胺//氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
pyrrolopyrazine monochloropyridine (CHEBI: 32315
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
03 a5orl08q
化学文摘号
43200-80-2
InChI关键
GBBSUAFBMRNDJC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17ClN6O3 c1-22-6-8-23 (9-7-22) 17 (26) 27-16-14-13 (19-4-5-20-14) 15 (25) 24 (16) 12-3-2-11 (18) 10-21-12 / h2-5, 10日,16 h, 6-9H2 1 h3
国际命名
(6) - 5-chloropyridin-2-yl 7-oxo-5h 6 h, 7 h-pyrrolo[3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
微笑
CN1CCN (CC1) C = O) OC1N (C (= O) C2 =数控= CN = C12) C1 =数控= C (Cl) C = C1

参考文献

合成参考

Thomas Jerussi,“佐匹克隆衍生物的组合物及其制造和使用方法。”美国专利US20040147521, 2004年7月29日发布。

US20040147521
一般引用
  1. 刘海杰,佐藤康,史慧聪,田涉谷,川本,北川。佐匹克隆中枢作用对大鼠运动能力和脑单胺类物质影响的药理研究。国际临床药理学杂志。1985年3月23日(3):121-8。[文章
  2. 佐藤强,洪丽丽,杨淑娟,田涩谷,川本,北川,佐匹克隆对应激大鼠脑单胺类物质中枢作用的药理研究。国际临床药理学杂志。1985年4月23(4):204-10。[文章
  3. Dundar Y, Dodd S, strorobl J, Boland A, Dickson R, Walley T:新型催眠药物对失眠短期管理的疗效比较:一项系统综述和meta分析。《精神药物学》2004年7月19(5):305-22。[文章
  4. Suriclone:一种新的环吡咯酮衍生物,可识别大鼠海马和小脑中苯二氮卓类标记的受体。神经化学杂志。1983年3月40日(3):601-7。[文章
  5. Julou L, Bardone MC, Blanchard JC, Garret C, Stutzmann JM:佐匹克隆的药理研究。药理学。1983;27增刊2:46-58。[文章
人类代谢组数据库
HMDB0015329
KEGG药物
D01372
PubChem化合物
5735
PubChem物质
46505233
ChemSpider
5533
BindingDB
50054136
RxNav
40001
ChEBI
32315
ChEMBL
CHEMBL135400
治疗目标数据库
DAP000427
网页
PA10236
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Zopiclone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 焦虑 1
4 完成 治疗 失眠 1
4 完成 治疗 失眠/睡眠 1
4 终止 支持性护理 睡眠呼吸暂停,中央/心室功能障碍 1
3. 完成 治疗 平衡 1
3. 完成 治疗 失眠 2
3. 完成 治疗 失眠/类风湿性关节炎 1
3. 完成 治疗 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
3. 完成 治疗 原发性失眠 2
3. 完成 治疗 睡眠 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 半人马制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 3.75毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 3.75毫克
平板电脑,涂 口服 7.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
依莫凡7.5 mg片 1.41美元 平板电脑
伊莫凡5毫克片剂 1.11美元 平板电脑
阿波-佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
迈兰-佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
新佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
nuu -佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
pms -佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
兰-佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
Rhovane 7.5 mg片剂 0.49美元 平板电脑
山德士佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
阿波-佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
Co佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
迈兰-佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
新佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
pms -佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
兰-佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
山德士佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 178°C PhysProp
水溶度 0.151 mg/mL在25°C 梅兰,WM等人(1996)
logP 0.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.885毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.97 ALOGPS
logP 0.52 ChemAxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.04 ChemAxon
pKa最强(基本) 6.86 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 91.762 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 95.89米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 38.223. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.5805
22基板 底物 0.6917
我22抑制剂 抑制剂 0.6381
22抑制剂二世 抑制剂 0.5
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6785
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7158
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6775
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8995
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.689
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5332
致癌性 Non-carcinogens 0.9174
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9941
大鼠急性毒性 2.6411 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7838
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5688
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0007 - 6950000000 - c1583a92e3cbc5066186
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 00 - kb - 0090000000 - 9 d80e08080f406848221
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0092000000 - 977 - d45f9a516242be80f
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0090000000 - 397 - a508c11f66c161327
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 j - 0090000000 - abc6a676659114a83d08
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0790000000 - 74 - d7c73e854e61700433
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - lr - 0920000000 - 2 c17f6282d1031cb4d50
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0900000000 - c0f92aba9374337ff737
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 003 - r - 5900000000 - 5900000000 - df8b5cfb7f46bf9
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 9300000000 - 091 - d5434bc674d5bf9a4
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 9000000000 - 87365 - fa01fb0854897ca
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
-氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. Nutt DJ, Stahl SM:寻必威国际app找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。[文章
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃唑匹克隆和唑吡坦与-氨基丁酸a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。[文章
  3. 桑格·DJ:新一代非苯二氮卓类催眠药的药理学和作用机制。CNS药物。2004;18增刊1:9-15;讨论41,43-5。[文章
  4. Skerritt JH, Johnston GA:苯二氮卓类药物和相关抗焦虑药物增强GABA结合。Eur J Pharmacol. 1983 5月6日;89(3-4):193-8。[文章
  5. Ramerstorfer J, Furtmuller R, Vogel E, Huck S, Sieghart W:点突变gamma 2F77I改变了不同GABAA受体亚型中苯二氮杂平位点配体的效力和疗效。欧洲药典杂志。2010年6月25日;636(1-3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮平受体结合并打开完整的氯离子通道来调节神经元抑制。
基因名字
GABRA2
Uniprot ID
P47869
Uniprot名字
-氨基丁酸受体亚基α -2
分子量
51325.85哒
参考文献
  1. Nutt DJ, Stahl SM:寻必威国际app找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。[文章
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃唑匹克隆和唑吡坦与-氨基丁酸a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。[文章
  3. Ramerstorfer J, Furtmuller R, Vogel E, Huck S, Sieghart W:点突变gamma 2F77I改变了不同GABAA受体亚型中苯二氮杂平位点配体的效力和疗效。欧洲药典杂志。2010年6月25日;636(1-3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮平受体结合并打开完整的氯离子通道来调节神经元抑制。
基因名字
GABRA3
Uniprot ID
P34903
Uniprot名字
-氨基丁酸受体亚基α -3
分子量
55164.055哒
参考文献
  1. Nutt DJ, Stahl SM:寻必威国际app找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。[文章
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃唑匹克隆和唑吡坦与-氨基丁酸a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。[文章
  3. Ramerstorfer J, Furtmuller R, Vogel E, Huck S, Sieghart W:点突变gamma 2F77I改变了不同GABAA受体亚型中苯二氮杂平位点配体的效力和疗效。欧洲药典杂志。2010年6月25日;636(1-3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
运输活动
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮平受体结合并打开完整的氯离子通道来调节神经元抑制。
基因名字
GABRA5
Uniprot ID
P31644
Uniprot名字
-氨基丁酸受体亚基α -5
分子量
52145.645哒
参考文献
  1. Nutt DJ, Stahl SM:寻必威国际app找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。[文章
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃唑匹克隆和唑吡坦与-氨基丁酸a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。[文章
  3. Skerritt JH, Johnston GA:苯二氮卓类药物和相关抗焦虑药物增强GABA结合。Eur J Pharmacol. 1983 5月6日;89(3-4):193-8。[文章
  4. Ramerstorfer J, Furtmuller R, Vogel E, Huck S, Sieghart W:点突变gamma 2F77I改变了不同GABAA受体亚型中苯二氮杂平位点配体的效力和疗效。欧洲药典杂志。2010年6月25日;636(1-3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
这是一个基于苯二氮平类药物机制的潜在靶点,然而,在文献中没有现成的直接证据。
通用函数
胆固醇绑定
特定的功能
能与原卟啉IX结合,可能在卟啉和血红素的转运中起作用(由相似度判断)。促进胆固醇通过线粒体膜的运输,可能在l…
基因名字
TSPO
Uniprot ID
P30536
Uniprot名字
转运蛋白的蛋白质
分子量
18827.81哒
参考文献
  1. Rupprecht R、Papadopoulos V、Rammes G、Baghai TC、Fan J、Akula N、Groyer G、Adams D、Schumacher M:转位蛋白(TSPO)作为神经和精神障碍的治疗靶点。新药品发现2010年12月9(12):971-88。doi: 10.1038 / nrd3295。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: CYP2D6和CYP3A对人肝脏和肠道微粒体氧可酮代谢的定量贡献。2004年4月32(4):447-54。[文章
  2. Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P:细胞色素P-450 3A4和2C8参与佐比克隆代谢。1999年9月27日(9):1068-73。[文章
  3. 伊莫凡(佐匹克隆)产品专论[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
  2. Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: CYP2D6和CYP3A对人肝脏和肠道微粒体氧可酮代谢的定量贡献。2004年4月32(4):447-54。[文章
  3. Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P:细胞色素P-450 3A4和2C8参与佐比克隆代谢。1999年9月27日(9):1068-73。[文章
  4. 伊莫凡(佐匹克隆)产品专论[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月29日07:52