必威国际app寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠剂的持续进化。

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坚果DJ,斯塔尔SM

必威国际app寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠剂的持续进化。

《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。

PubMed ID
19942638 (PubMed视图
摘要

非苯二氮卓类GABA(A)受体调节剂(“z -药物”)——扎来普隆、唑吡坦、佐匹克隆和埃佐匹克隆——已经成为治疗失眠的公认疗法。然而,最近的随机安慰剂对照试验表明,对于这些药物,在特定的患者群体中可能有特定的疗效和耐受性,以及不同的临床结果。当催眠/选择性血清素再摄取抑制剂联合疗法用于治疗合并失眠和精神障碍的患者时,这一点尤其明显,因为患者的恢复似乎被某些药物加速和增强,而其他药物则没有。为什么会出现这种情况的新证据是,这些催眠药物在药效学和药代动力学方面可能彼此有显著差异。对特定GABA(A)受体亚型的功能选择性可能决定每种药物的临床属性,而z -药物的药代动力学特征也在很大程度上决定了它们在临床中的表现。例如,GABA(A) α 1受体亚型的活性可能与镇静作用有关,而α 2和α 3受体亚型的活性可能与抗焦虑和抗抑郁作用有关。总之,扎来普隆、唑吡坦、佐匹克隆和埃佐匹克隆不同的临床结果可能是由每种药物独特的GABA(A)受体亚单位选择性和药代动力学特征所解释的。对GABA(A)受体亚型效应的进一步研究将有助于增加对当前催眠药物效应的理解,而了解每种药物的特定结合谱将使临床医生能够根据患者的需求量身定制治疗方案。

引用本文的药物库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Eszopiclone γ -氨基丁酸受体亚基α -1 蛋白质 人类
是的
电位器
细节
Eszopiclone γ -氨基丁酸受体亚基α -2 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节
Eszopiclone γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节
Eszopiclone γ -氨基丁酸受体亚基α -5 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节
Zopiclone γ -氨基丁酸受体亚基α -1 蛋白质 人类
是的
电位器
细节
Zopiclone γ -氨基丁酸受体亚基α -2 蛋白质 人类
是的
电位器
细节
Zopiclone γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 蛋白质 人类
是的
电位器
细节
Zopiclone γ -氨基丁酸受体亚基α -5 蛋白质 人类
是的
电位器
细节