导航

Eszopiclone

识别

总结

Eszopiclone是一种用于治疗失眠的镇静催眠药，可以改善睡眠的潜伏期和维持期。

品牌名称
失眠药Lunesta
通用名称
Eszopiclone
DrugBank加入数量
DB00402
背景

埃索匹克隆(Eszopiclone)是Sepracor旗下品牌Lunesta的产品，是一种用于治疗失眠的非苯二氮类催眠药物。它是佐匹克隆的活性立体异构体，属于药物类的统称cyclopyrrolones．1，12环吡咯酮类药物疗效高、毒性小9，提供了一种比其他治疗失眠药物更安全的选择。

埃索匹克隆的一个主要好处是它被FDA批准用于长期治疗失眠。这使它有别于许多其他催眠镇静剂，后者通常只被批准用于缓解短期(6-8周)的失眠。Eszopiclone最初于2004年获得FDA批准。10

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:388.808
单一同位素的:388.105066147
化学公式
C17H17ClN6O3.
同义词
  • (+) - (5 s) 6 - (5-Chloropyridin-2-yl) 7-oxo-6 7-dihydro-5H-pyrrolo(3、4 b) pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
  • (+) - (5 s) 6 - (5-chloropyridin-2-yl) 7-oxo-6 7-dihydro-5H-pyrrolo pyrazin-5-yl-4-methylpiperazine-1-carboxylate(3、4 b)
  • (+) -Zopiclone
  • (S)-6-(5-氯-2-吡啶基)- 7-氧- 6,7-二氢- 5h -吡咯[3,4-b]吡嗪-5-基- 4-甲基- 1-哌嗪羧酸盐
  • (S) -Zopiclone
  • 4-methyl 1-Piperazinecarobxylic酸——(5 s) 6 - (5-chloro-2-pyridinyl) 6、7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo pyrazin-5-yl酯(3、4 b)
  • Esopiclone
  • Eszopiclone
外部id
  • gsk - 1755165

药理学

指示

艾索匹克隆用于治疗失眠。10

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

Eszopiclone能迅速诱导睡眠，降低睡眠潜伏期。它还有助于维持睡眠，防止频繁醒来。3.，4，10这种药物在动物身上显示出抗惊厥和肌肉松弛的特性，但在人类身上使用是因为它的镇静作用。9

埃索匹克隆是一种具有多种作用的中枢神经抑制剂。这些变化包括警觉性和运动协调能力的变化，以及次日晨障碍的风险，这些变化随着埃索匹克隆的剂量增加而增加。保持警惕，建议不要在第二天早上驾驶机动车或从事需要精神高度清醒的活动。10使用埃索匹克隆可导致复杂的睡眠行为。在这些情况下应停用Eszopiclone。15使用埃索匹克隆时，避免使用酒精和其他中枢神经抑制剂。建议患者在睡前或晚上饮酒时不要使用埃索匹克隆。尽可能使用最小剂量的埃佐匹克隆，特别是在老年患者，他们可能会经历夸张的药物作用。虽然埃索匹克隆的依赖和滥用的可能性比其他催眠药物低，但这种药物已被滥用，并被认为导致依赖。14

的作用机制

目前，eszopiclone的确切作用机制尚不清楚，但人们认为它是通过与位于苯二氮杂卓受体附近的GABA受体复合物结合而发生的，这可能解释了它的催眠和镇静作用。3.，10它对GABA-A(或GABAA)受体亚基1、3和5具有特殊的亲和力。5，6，7Eszopiclone显著增加GABA-A通道电流。5GABA-A通道是引起中枢神经系统抑郁的主要抑制性通道，当其受体被激活时。8

目标 行动 生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1
电位器
 人类
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
Uγ -氨基丁酸受体亚基α -2
受体激动剂
 人类
U-氨基丁酸受体亚基α -3
受体激动剂
 人类
Uγ -氨基丁酸受体亚基α -5
受体激动剂
 人类
吸收

艾索匹克隆吸收迅速，口服后约1小时内达到峰值。3.，10艾索匹克隆3mg剂量后的平均AUC为278 ng/mL × h。1摄入高脂肪已被证明会减缓吸收。eszopiclone的稳态浓度可在24-48小时内达到。4

的体积分布

eszopiclone的体积分布估计为89.9L11

蛋白结合

该药物与血浆蛋白结合率为52-59%。10

新陈代谢

口服给药后，eszopiclone被广泛生物转化，主要代谢物为s -去甲基zopiclone和zopiclone- n -氧化物，它们大部分是不活性的。2．参与埃佐匹克隆代谢的酶有CYP3A(主要代谢酶)、CYP2C8、CYP2E1。2n -氧化物衍生物在动物体内的药理活性较弱。n -去甲基代谢物具有药理活性。10

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

路线的消除

只有大约10%的埃佐匹克隆剂量被发现作为母药排泄在尿液中。3.，10口服剂量的外消旋唑匹酮中有75%被发现会以代谢物的形式随尿液排出。Eszopiclone，外消旋唑匹克隆的s异构体，可能会显示出相同的排泄模式。10

半衰期

健康患者的半衰期为6.1小时，但除了服用CYP3A酶抑制药物的患者外，包括肝损伤、老年患者在内的各种患者的半衰期均延长。1，10

间隙

在一项药代动力学研究中，年轻健康志愿者艾索匹克隆的平均清除率为184毫升/分钟。1

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

大鼠口服埃索匹克隆的LD50为980 mg/kg，家兔口服LD50为3200 mg/kg。13服药过量的症状可能包括精神状态变化和嗜睡，显示出药物药理作用的总体夸大。如果怀疑过量，进行洗胃和提供支持性治疗，包括必要时静脉输液。可使用氟马西尼。除患者症状外，还应密切监测生命体征。应采取适当的医疗措施。应考虑多种药物过量的可能性。确保与当地中毒控制中心联系，了解催眠药物过量的最新管理情况。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓与埃佐匹克隆合用可增加中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Abacavir 艾索匹克隆可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。
Abametapir 艾索匹克隆与阿巴塔匹联用可提高血清浓度。
Abatacept 艾索匹克隆与阿巴采普合用可增加其代谢。
Abiraterone 艾索匹克隆与阿比特龙合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 与Acalabrutinib合用可降低Eszopiclone的代谢。
Aceclofenac 阿塞氯芬酸可降低艾索匹克隆的排泄率，使其血清水平升高。
Acemetacin 阿塞美辛可降低艾索匹克隆的排泄率，使其血清水平升高。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合用可降低埃索匹克隆的血清浓度。
乙酰唑胺 乙酰唑胺联合埃索匹克隆可增加中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
识别潜在的药物风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 不要与高脂肪食物同时服用或饭后立即服用。这降低了埃索匹克隆的吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
Dorplen (LKM)/Esleep(调理素)/Eszop(西里西亚)/Fulnite(太阳)/Inductal (Roemmers)/Isoklon (Tecnoquimicas)/Nirvan (Saval)/Noptic (Andromaco)/Plessir (Medipharm)/Sanilent (Sanitas)/Sleepil (Aristopharma)/园子温(Acme)/Valnoc (Drugtech)/范温(助教)/Zopilone (Incepta)/Zopinon(智利)
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 A S药物解决方案 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 分发解决方案公司。 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 H.J.哈金斯公司 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑 3毫克 口服 Sunovion 2020-10-20 不适用 加拿大的国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 Caremark L.L.C. 2006-05-08 2011-01-31 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2005-04-04 2015-04-30 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 伊利湖医疗外科供应Dba优质护理产品有限公司 2011-11-18 2014-12-31 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 1毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA质量护理产品有限公司 2011-07-18 2014-06-01 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2005-04-04 2016-09-30 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 Sunovion制药有限公司 2005-04-04 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2016-09-15 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 首选制药有限公司 2020-02-28 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑 3毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA质量护理产品有限公司 2014-04-15 2019-10-11 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 2毫克/ 1 口服 Glenmark制药有限公司美国 2014-04-15 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2013-03-26 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2016-10-19 2017-05-24 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2014-09-25 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限责任公司 2014-04-25 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑 2毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2014-04-15 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 2毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2013-03-26 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05CF04——Eszopiclone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于环吡咯酮类有机化合物。这些化合物属于吡啶-2-基吡咯基化合物家族。吡咯通常熔合到苯、嘧啶或二硫蛋白上。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Pyrrolopyrazines
子课
Cyclopyrrolones
直接父
Cyclopyrrolones
选择父母
哌嗪羧酸/2-heteroaryl甲酰胺/N-methylpiperazines/吡啶和衍生品/吡嗪/芳基氯化物/Imidolactams/叔羧酸酰胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物
显示9更
基
1, 4-diazinane/2-heteroaryl甲酰胺/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
zopiclone (CHEBI: 53760）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
UZX80K71OE
化学文摘号
138729-47-2
InChI关键
GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17ClN6O3 c1-22-6-8-23 (9-7-22) 17 (26) 27-16-14-13 (19-4-5-20-14) 15 (25) 24 (16) 12-3-2-11 (18) 10-21-12 / h2-5, 10日,16 h, 6-9H2 1 h3 / t16.1 - / mo / s1
国际命名
(5 s) 6 - (5-chloropyridin-2-yl) 7-oxo-5h 6 h, 7 h-pyrrolo[3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
微笑
CN1CCN (CC1) C = O) O (C@@H) 1 n (C (= O) C2 =数控= CN = C12) C1 =数控= C (Cl) C = C1

参考文献

合成参考

“制备埃索匹克隆晶体A，实质上纯埃索匹克隆和光学富集埃索匹克隆的方法”，阿妮塔·利伯曼，亚力克斯·曼菲尔德，尼娜·芬克尔斯坦。美国专利US20070270590, 2007年11月22日发布。

 US20070270590
一般引用
  1. Greenblatt DJ, Zammit GK:埃索匹克隆的药代动力学评价:临床和治疗意义。中西医结合杂志。2012年12月;8(12):1609-18。doi: 10.1517 / 17425255.2012.741588。2012年11月6日。［文章］
  2. Carlson JN, Haskew R, Wacker J, Maisonneuve IM, Glick SD, Jerussi TP:唑匹克隆的对映体和代谢物的镇静和焦虑作用。欧洲药物杂志2001年3月;415(2-3):181-9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999(01) 00851 - 2。［文章］
  3. 布里尔maier BD:埃索匹克隆(Lunesta):一种新的非苯二氮卓类催眠药物。Proc (Bayl medical Cent)。2006年1月,19(1):54-9。doi: 10.1080 / 08998280.2006.11928127。［文章］
  4. Halas CJ: Eszopiclone。Am J Health Syst pharma . 2006年1月1日;63(1):41-8。doi: 10.2146 / ajhp050357。［文章］
  5. Dixon CL, Harrison NL, Lynch JW, Keramidas A: Zolpidem和eszopiclone prime alpha1beta2gamma2 GABAA受体的活性持续时间更长。中华药理学杂志。2015年7月;172(14):3522-36。doi: 10.1111 / bph.13142。Epub 2015年5月11日。［文章］
  6. 纳特·DJ，斯塔尔·SM:寻找完美的睡必威国际app眠:GABAA受体调节器作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。［文章］
  7. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: eszopiclone和唑吡汀结合γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体的结构要求是不同的。化学学报。2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］
  8. 张志强，张志强，张志强，等。GABA(A)受体:基底神经节的结构与功能。科技进展。2007;160:21-41。doi: 10.1016 / s0079 - 6123(06) 60003 - 4。［文章］
  9. 果阿KL，脚跟RC: Zopiclone。本文就其药效学、药代动力学特性及催眠治疗效果作一综述。药。1986年7月,32(1):48 - 65。doi: 10.2165 / 00003495-198632010-00003。［文章］
  10. FDA批准的药品:Lunesta (eszopiclone)口服片剂[链接］
  11. FDA审查，Eszopiclone [链接］
  12. Pubchem, Eszopiclone [链接］
  13. 化学物质,Eszopiclone [链接］
  14. Lunesta标签2019 [链接］
  15. 食品及药物管理局新闻(链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014546
PubChem化合物
969472
PubChem物质
46505809
ChemSpider
839530
BindingDB
26265
RxNav
461016
ChEBI
53760
ChEMBL
CHEMBL1522
锌
ZINC000019632834
治疗目标数据库
DAP000933
网页
PA162630444
RxList
RxList药物页面
维基百科
Eszopiclone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 失眠/偏头痛 1
4 完成 基础科学 失眠 1
4 完成 诊断 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
4 完成 支持性护理 急性冠脉综合征/睡眠障碍和紊乱 1
4 完成 支持性护理 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
4 完成 治疗 焦虑/抑郁症/失眠 1
4 完成 治疗 抑郁症/睡眠起始和维持障碍 1
4 完成 治疗 纤维肌痛症/失眠 1
4 完成 治疗 广泛性焦虑障碍/失眠 1
4 完成 治疗 失眠 2

药物经济学

制造商
  • 长期公司Sepracor
  • 长期Inc . Sepracor
外包商
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 药店连锁有限责任公司
  • 半人马制药有限公司
  • DispenseXpress Inc .)
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗服务公司
  • 哈金斯有限公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 卢平制药公司。
  • Mckesson集团。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Patheon Inc .)
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医师全面护理公司
  • 叛军的经销商集团。
  • 长期Pharmaceuticals Inc . Sepracor
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑,涂 口服 3毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口咽 3毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 1毫克
平板电脑,涂膜 口服 1毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 3毫克
胶囊、液体填充 口服 3毫克
胶囊、液体填充 口服 1毫克
胶囊、液体填充 口服 2毫克
价格
单元描述 成本 单位
鲁尼斯塔2毫克片 8.08美元 平板电脑
Lunesta 3毫克片 7.28美元 平板电脑
鲁尼斯塔1毫克片 7.24美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6444673 没有 2002-09-03 2014-02-14 美国国旗
US6319926 没有 2001-11-20 2012-01-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 202 - 203 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3711352.htm
沸点(°C) 487.2 https://www.lookchem.com/Timolol/
水溶度 溶于水 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3711352.htm
logP 0.81 http://www.t3db.ca/toxins/T3D4552
pKa 9.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.885毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.97 ALOGPS
logP 0.52 ChemAxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.04 ChemAxon
pKa最强(基本) 6.86 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 91.762 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 95.89米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 37.823. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.5805
22基板 底物 0.6917
我22抑制剂 抑制剂 0.6381
22抑制剂二世 抑制剂 0．5
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6785
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7158
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6775
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8995
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.689
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5332
致癌性 Non-carcinogens 0.9174
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9941
大鼠急性毒性 2.6411 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7838
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5688
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0190000000 - 979 - bdecccd14f99834e7

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.γ -氨基丁酸受体亚基α -1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
脊椎动物大脑中主要抑制性神经递质GABA异戊酸受体的组成部分。作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应。
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. 纳特·DJ，斯塔尔·SM:寻找完美的睡必威国际app眠:GABAA受体调节器作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。［文章］
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: eszopiclone和唑吡汀结合γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体的结构要求是不同的。化学学报。2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］
细节 2.GABA(A)受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
脊椎动物大脑中主要抑制性神经递质GABA异戊酸受体的组成部分。作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应。
组件:
的名字 UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3 P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4 P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6 Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1 P18505
-氨基丁酸受体亚基-2 P47870
-氨基丁酸受体亚基-3 P28472
γ -氨基丁酸受体亚基δ O14764
-氨基丁酸受体亚单位 P78334
-氨基丁酸受体亚基-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚基-2 P18507
-氨基丁酸受体亚基-3 Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位π O00591
-氨基丁酸受体亚单位 Q9UN88
参考文献
  1. 张志强，张志强，张志强，张志强，张志强。佐匹克隆的作用机制。《欧洲精神病学》1995;10增刊3:17 s-28s。0924 - 9338 . doi: 10.1016 /(96) 80093 - 9。［文章］
  2. Wadworth AN, McTavish D:佐匹克隆。综述其作为催眠药物的药理作用和治疗效果。药物老化。1993年9 - 10月;3(5):441-59。doi: 10.2165 / 00002512-199303050-00006。［文章］
  3. Dixon CL, Harrison NL, Lynch JW, Keramidas A: Zolpidem和eszopiclone prime alpha1beta2gamma2 GABAA受体的活性持续时间更长。中华药理学杂志。2015年7月;172(14):3522-36。doi: 10.1111 / bph.13142。Epub 2015年5月11日。［文章］
  4. ChEMBL化合物成绩单[链接］
细节 3.γ -氨基丁酸受体亚基α -2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯离子通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA2
Uniprot ID
P47869
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -2
分子量
51325.85哒
参考文献
  1. 纳特·DJ，斯塔尔·SM:寻找完美的睡必威国际app眠:GABAA受体调节器作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。［文章］
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: eszopiclone和唑吡汀结合γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体的结构要求是不同的。化学学报。2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］
细节 4.-氨基丁酸受体亚基α -3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯离子通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA3
Uniprot ID
P34903
Uniprot名字
-氨基丁酸受体亚基α -3
分子量
55164.055哒
参考文献
  1. 纳特·DJ，斯塔尔·SM:寻找完美的睡必威国际app眠:GABAA受体调节器作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。［文章］
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: eszopiclone和唑吡汀结合γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体的结构要求是不同的。化学学报。2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］
细节 5.γ -氨基丁酸受体亚基α -5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
运输活动
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯离子通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA5
Uniprot ID
P31644
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -5
分子量
52145.645哒
参考文献
  1. 纳特·DJ，斯塔尔·SM:寻找完美的睡必威国际app眠:GABAA受体调节器作为催眠药的持续进化。精神药理学杂志。2010年11月24(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。［文章］
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: eszopiclone和唑吡汀结合γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体的结构要求是不同的。化学学报。2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
  2. Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: CYP2D6和CYP3A在人肝脏和肠道微粒体中羟考酮代谢中的定量贡献。药物治疗。2004年4月;32(4):447-54。［文章］
  3. Carlson JN, Haskew R, Wacker J, Maisonneuve IM, Glick SD, Jerussi TP:唑匹克隆的对映体和代谢物的镇静和焦虑作用。欧洲药物杂志2001年3月;415(2-3):181-9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999(01) 00851 - 2。［文章］
  4. Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P: Cytochrome P-450 3A4和2C8参与佐皮克隆的代谢。Metab Dispos. 1999年9月27(9):1068-73。［文章］
  5. FDA批准的药品:Lunesta (eszopiclone)口服片剂[链接］
细节 2.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
  2. Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: CYP2D6和CYP3A在人肝脏和肠道微粒体中羟考酮代谢中的定量贡献。药物治疗。2004年4月;32(4):447-54。［文章］
  3. Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P: Cytochrome P-450 3A4和2C8参与佐皮克隆的代谢。Metab Dispos. 1999年9月27(9):1068-73。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月02日20:25