识别

总结

氟卡尼是一种Ic类抗心律失常药物,用于治疗心房颤动和阵发性室上性心动过速(PSVT)。

品牌名称
Tambocor
通用名称
氟卡尼
DrugBank加入数量
DB01195
背景

弗莱卡因是一类抗心律失常药,就像encainide而且普罗帕酮7Flecainide的开发始于1966年,并于1972年首次合成,试图生成新的麻醉剂。10它用于预防室上性心律失常和室性心律失常,以及阵发性心房颤动和扑动。1213

1985年10月31日,FDA批准了Flecainide。11

类型
小分子
批准,撤销
结构
重量
平均:414.3427
单一同位素的:414.137811746
化学公式
C17H20.F6N2O3.
同义词
  • (±)氟卡尼
  • Flecaine
  • Flecainida
  • 氟卡尼
  • 氟卡尼
  • Flecainidum
  • N - (2-Piperidinylmethyl) 2, 5-bis (2, 2, 2-trifluoroethoxy)苯甲酰胺
外部id
  • ccri 313

药理学

指示

在新西兰和美国,氟莱卡因被用于预防室上性心律失常和室性心律失常。12在美国,它也被用于预防阵发性心房颤动和扑动。913

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Flecainide抑制钠离子通道和钾离子通道在心脏的作用,提高去极化阈值和纠正心律失常。10弗莱卡因的作用时间长,可以每天给药一次。12治疗指标较窄。8如果患者已经有结构性心脏病或左心室收缩功能不全,就不应该服用这种药物。12

的作用机制

Flecainide在舒张期快速阻断向内的钠离子通道,并缓慢解结合,延长心脏的不应期。10这种阻断也缩短了动作电位通过浦肯杰纤维的持续时间。10Flecainide还能阻止延迟整流钾通道的打开,延长通过心室和心房肌肉纤维的动作电位。10最后,flecainide还阻断了ryanodine受体的打开,减少了肌浆网钙的释放,从而减少了细胞的去极化。10

目标 行动 生物
一个钠通道蛋白4亚基α
抑制剂
人类
一个钠通道蛋白5亚基α
抑制剂
人类
U钾电压门控通道亚族H成员2
抑制剂
人类
U阿诺定受体2
抑制剂
人类
吸收

口服flecainide有一个T马克斯3-4小时,生物利用度90%。610与食物或氢氧化铝抗酸剂一起服用氟莱卡因对氟莱卡因的吸收无明显影响。61213

的体积分布

8名男性受试者的平均分布体积为5.0 ~ 13.4 l /kg。6

蛋白结合

Flecainide有40%与血清蛋白结合,主要与α -1-酸性糖蛋白结合,少量与血清白蛋白结合。613

新陈代谢

氟卡因胺主要代谢为超o -脱烷基氟卡因胺或超o -脱烷基氟卡因胺内酰胺。6meta - o -去烷基化的弗莱卡因的活性是弗莱卡因的20%。6这两种代谢物通常被检测为葡糖苷酸酯或硫酸盐缀合物。6Flecainide的代谢涉及CYP2D6和CYP1A2的作用。1310

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

约86%的单次口服剂量在尿液中被消除,42%为未改变的氟卡因德,14%为超o -脱烷基氟卡因德,类似量的超o -脱烷基氟卡因德内酰胺,约3%为未确定的酸代谢物,小于1%为其他两种未知代谢物。612135%在粪便中被清除。613

半衰期

在健康受试者中,单次静脉注射氟莱卡因的平均半衰期为13小时,多次口服的平均半衰期为16小时。61213对于有室性早搏复合体的患者,弗莱卡因的半衰期为20小时。613亚o -脱烷基化氟卡奈的半衰期为12.6h,是氟卡奈的主要代谢物。6

间隙

8名男性受试者静脉注射氟莱卡因的平均清除率为4.6 ~ 12.1 ml /min/kg。6口服弗莱卡因的清除率为4-20mL/min/kg。6

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

口服LD50大鼠为1346mg/kg,小鼠为170mg/kg。14皮下LD50大鼠为215mg/kg,小鼠为188mg/kg。14女性口服TDLO为20mg/kg,男性为40mg/kg/2W。14

服用过量的患者可能出现心电图异常,如PR间隔延长、QRS持续时间延长、QT间期延长、T波振幅增加、心肌率和收缩力降低、低血压或死亡。1213对患者进行对症和支持性治疗,包括给予肌力性药物、辅助呼吸、循环辅助和尿液酸化。1213血液透析在从血清中去除氟莱卡因方面并不被认为是有用的。613

通路
通路 类别
氟卡尼行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 弗莱卡因德与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴他普合用可提高氟莱卡因的代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与Flecainide合用可减少排泄。
Abiraterone 氟莱卡因与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与弗莱卡因联用可降低其代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加弗莱卡因的致心律失常活性。
苊香豆醇 与Flecainide合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合用可降低氟莱卡因的代谢。
乙酰唑胺 弗莱卡因与乙酰唑胺合用可减少其排泄。
Acetohexamide 与氟莱卡因联用可降低乙酰六酰肼的代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
醋酸氟卡尼 M8U465Q1WQ 54143-56-5 RKXNZRPQSOPPRN-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Almarytm/Apocard
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 县线制药有限责任公司 2016-11-04 2019-10-01 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Mylan制药 2011-08-02 2011-11-30 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Mylan制药 2011-08-02 2011-11-30 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 县线制药有限责任公司 2016-11-04 2019-10-01 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 150毫克/ 1 口服 县线制药有限责任公司 2016-11-04 2019-10-01 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Mylan制药 2011-08-02 2012-03-31 美国国旗
Tambocor 平板电脑 100毫克 口服 加拿大博士健康公司 1966-12-31 不适用 加拿大的国旗
Tambocor 平板电脑 50毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2004-05-18 2011-06-30 美国国旗
Tambocor 平板电脑 100000 ug / 1 口服 3 m公司 1985-10-31 2006-12-29 美国国旗
Tambocor 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Graceway制药 2007-04-01 2013-04-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-flecainide 平板电脑 100毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-flecainide 平板电脑 50毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-flecainide 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2006-05-08 不适用 加拿大的国旗
Apo-flecainide 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2006-05-08 不适用 加拿大的国旗
Auro-flecainide 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药有限公司 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
Auro-flecainide 平板电脑 50毫克 口服 Auro制药有限公司 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 AvPAK 2015-02-12 不适用 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2003-01-14 不适用 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 兰伯西公司。 2004-02-28 不适用 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2003-01-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01BC04 -氟卡尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯甲酰胺的有机化合物类别。这些有机化合物含有一个附在苯环上的羧胺取代基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
苯甲酰胺
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/哌啶/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示4个
烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷//氨基酸或衍生物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组
显示18个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
哌啶类、有机氟化合物、芳香醚、单羧酸酰胺(CHEBI: 75984
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
K94FTS1806
化学文摘号
54143-55-4
InChI关键
DJBNUMBKLMJRSA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H20F6N2O3 c18-16(19、20)9-27-12-4-5-14(28-10-17(21、22)23)13 (7 - 12)15 (26)25-8-11-3-1-2-6-24-11 / h4-5, 7日,11日,24 H, 1 - 3, 6日8-10H2, (H, 25日,26)
国际命名
N - [(piperidin-2-yl)甲基]2,5-bis (2, 2, 2-trifluoroethoxy)苯甲酰胺
微笑
FC (F) (F) COC1 = CC (C = O NCC2CCCCN2) = C (OCC (F) (F) F) C = C1

参考文献

合成参考

布雷特,E.H.和布朗,W.R.;美国专利3900481;1975年8月19日;分配给瑞克实验室公司

US3900481A
一般引用
  1. Gill JS, Mehta D, Ward DE, Camm AJ:氟莱卡因、索他洛尔和维拉帕米治疗无明显心脏异常的右室心动过速的疗效。Br Heart J. 1992 Oct;68(4):392-7。[文章
  2. 樱田H, Hiyoshi Y, Tejima T, Yanase O, Tokuyasu Y, Watanabe K,元宫T, Sugiura M, Hiraoka M:[口服氟莱卡因治疗难治性快速心律障碍的疗效]。杜俊康。1990年5月;38(5):471-6。[文章
  3. Echt DS, Liebson PR, Mitchell LB, Peters RW, Obias-Manno D, Barker AH, Arensberg D, Baker A, Friedman L, Greene HL,等:接受阿卡尼德、弗莱卡因德或安慰剂患者的死亡率和发病率。心律失常抑制试验。1991年3月21日;324(12):781-8。[文章
  4. Greenberg HM, Dwyer EM Jr, Hochman JS, Steinberg JS, Echt DS, Peters RW:缺血与氟卡奈德/氟卡奈德治疗的相互作用:CAST患者死亡率增加的一种拟议机制。Br Heart J. 1995 12月;74(6):631-5。[文章
  5. Gasparini M, Priori SG, Mantica M, Napolitano C, Galimberti P, Ceriotti C, Simonini S: Flecainide试验用于Brugada综合征:一种可重复但有风险的工具。起搏临床电生理。2003年1月26日(1 Pt 2):338-41。[文章
  6. 康拉德GJ,奥伯RE:氟莱卡因的代谢。Am J Cardiol. 1984年2月27日;53(5):41B-51B。0002 - 9149 . doi: 10.1016 /(84) 90501 - 0。[文章
  7. Abi Samra F: IC类抗心律失常药物的临床应用。La State Med Soc. 1989年5月;141(5):27-31。[文章
  8. Tamargo J, Le Heuzey JY, Mabo P:窄治疗指标药物:对flecainide的临床药理考虑。欧洲临床药学杂志。2015年5月;71(5):549-67。doi: 10.1007 / s00228 - 015 - 1832 - 0。Epub 2015年4月15日[文章
  9. Aliot E, Capucci A, Crijns HJ, Goette A, Tamargo J: 25年的研究:flecainide治疗心房纤颤安全有效。Europace。2011年2月,13(2):161 - 73。doi: 10.1093 / europace / euq382。Epub 2010年12月7日。[文章
  10. Andrikopoulos GK, pasastromas S, Tzeis S: Flecainide:心律失常治疗的现状和展望。World J Cardiol. 2015 Feb 26;7(2):76-85。doi: 10.4330 / wjc.v7.i2.76。[文章
  11. FDA批准药品:坦伯科醋酸弗莱卡因口服片[链接
  12. 新西兰Medsafe批准药品:Tambocor口服片剂及胶囊[链接
  13. 醋酸氟卡尼(链接
  14. 开曼化工:Flecainide MSDS [链接
人类代谢组数据库
HMDB0015326
KEGG药物
D07962
KEGG化合物
C07001
PubChem化合物
3356
PubChem物质
46508078
ChemSpider
3239
BindingDB
50131434
RxNav
4441
ChEBI
75984
ChEMBL
CHEMBL652
治疗目标数据库
DAP000518
网页
PA449646
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
氟卡尼
化学物质
下载 (77.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 阵发性心房颤动(PAF) 1
4 完成 治疗 心房纤颤 2
4 完成 治疗 心房纤颤/Brugada综合征(BrS)/室性心动过速(VT) 1
4 招聘 治疗 心房纤颤 1
4 招聘 治疗 卡维地洛/流出道/室性早搏复合体 1
4 招聘 治疗 阵发性心房颤动(PAF) 1
4 终止 治疗 心房纤颤 1
4 未知的状态 不可用 室性早搏复合体/室性心动过速(VT) 1
4 未知的状态 诊断 心房纤颤 1
4 未知的状态 治疗 心房纤颤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 3 m公司卫生保健
  • Alphapharm方有限公司
  • Amneal制药
  • AQ制药有限公司
  • 巴尔制药
  • Graceway制药
  • 凯泽医院基金会
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • 欧姆实验室公司。
  • Par制药
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 兰伯西实验室
  • 罗克珊实验室
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 150毫克/ 15毫升
胶囊,延长释放 口服
注入,解决方案 注射用药物的
平板电脑 口服
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 100毫克
胶囊,延长释放 口服 150毫克
胶囊,延长释放 口服 200毫克
胶囊,延长释放 口服 50毫克
平板电脑 口服 100000 ug / 1
平板电脑 口服 150000 ug / 1
平板电脑 口服 50000 ug / 1
平板电脑 口服 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
Tambocor片剂150毫克 5.75美元 平板电脑
坦伯科100毫克片剂 4.27美元 平板电脑
醋酸氟卡奈片150毫克 3.83美元 平板电脑
醋酸氟卡奈片100毫克 2.95美元 平板电脑
坦伯科50毫克片剂 2.72美元 平板电脑
醋酸氟卡奈片50毫克 1.95美元 平板电脑
Tambocor 100毫克片剂 1.19美元 平板电脑
Apo-Flecainide 100 mg片剂 0.83美元 平板电脑
Tambocor 50毫克片剂 0.6美元 平板电脑
Apo-Flecainide片50毫克 0.41美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 228 - 229 布雷特,E.H.和布朗,W.R.;美国专利3900481;1975年8月19日;分配给瑞克实验室公司
水溶度 37°C时48.4 mg/mL(醋酸盐形式) FDA的标签
logP 3.78 曼霍尔德等人(1990)
pKa 9.3 FDA的标签
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0324毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.98 ALOGPS
logP 3.19 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.68 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.62 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 59.592 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 88.4米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 35.923. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9856
血脑屏障 + 0.8605
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.7773
我22抑制剂 抑制剂 0.5307
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7716
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6687
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8921
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5957
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9106
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6853
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6556
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5307
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5538
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.672
致癌性 Non-carcinogens 0.8821
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9968
大鼠急性毒性 2.5680 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9409
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8474
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 001 - i - 9000000000 - b732167df77d39193144
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - dl - 0095000000 - 0095000000 - d209c90776a32d
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0190000000 - 201 f2152d161a1ff83e5
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0790000000 - 928874 - c4b348381ad1b8
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0596 - 0940000000 - ee7a94ba0d7bcfa2fe93
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 052 g - 1910000000 - a32ac2f605f11fbbc5e0
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0297 - 1900000000 - f1c49d25a6b161ff44d9
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0000900000 - 9820 - e909cb01d45fa815
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - kb - 2009500000 - 68 b872fada8afdd4e580
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - f6t - 5019000000 - 8 fa5e4257c88beda0ea1
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - uea - 8069000000 - 149 a79cf429446ec77c2
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - uei - 6292000000 - 103 ccdef98c4b6c9e408
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - pdi - 8970000000 - 9258 d139b203d6c98df0

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
这种蛋白质介导电压依赖性钠离子通透性的可兴奋膜。假设开或闭构象响应于跨膜的电压差,pr…
基因名字
SCN4A
Uniprot ID
P35499
Uniprot名字
钠通道蛋白4亚基α
分子量
208059.175哒
参考文献
  1. Desaphy JF, De Luca A, Didonna MP, George AL Jr, Camerino Conte D:用状态依赖性阻滞解释hNav1.4通道和肌强韧突变体对flecainide的不同敏感性。J Physiol. 2004 Jan 15;554(Pt 2):321-34。Epub 2003 11月7日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能
这种蛋白质介导电压依赖性钠离子通透性的可兴奋膜。假设开或闭构象响应于跨膜的电压差,pr…
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠通道蛋白5亚基α
分子量
226937.475哒
参考文献
  1. Nagatomo T, January CT, Makielski JC: I(C)类抗心律失常的flecainide对LQT3 DeltaKPQ突变体晚期钠电流的优先阻断。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):101-7。[文章
  2. Benhorin J, Taub R, Goldmit M, Kerem B, Kass RS, Windman I, Medina A: flecainide在SCN5A新突变患者中的作用:突变特异性治疗长qt综合征?流通,2000年4月11日;101(14):1698-706。[文章
  3. Priori SG, Napolitano C, Schwartz PJ, Bloise R, Crotti L, Ronchetti E: LQT3与Brugada综合征之间难以捉摸的联系:flecainide挑战的作用。流通,2000年8月29日;102(9):945-7。[文章
  4. Cerrone M, Crotti L, Faggiano G, De Michelis V, Napolitano C, Schwartz PJ, Priori SG:[长QT综合征和Brugada综合征:同一疾病的两个方面?]《Ital Heart杂志》2001年3月2日(3):253-7。[文章
  5. Viswanathan PC, Bezzina CR, George AL Jr, Roden DM, Wilde AA, Balser Jr: scn1a相关心律失常综合征中氟莱卡因作用的门控依赖机制。流通,2001年9月4日;104(10):1200-5。[文章
  6. Ramos E, O’leary ME: flecainide在心脏钠通道中的状态依赖性捕获。J Physiol. 2004 10月1日;560(Pt 1):37-49。Epub 2004年7月22日。[文章
  7. Shimizu W, Antzelevitch C, Suyama K, Kurita T, Taguchi A, Aihara N, Takaki H, Sunagawa K, Kamakura S:钠通道阻滞剂对Brugada综合征患者ST段、QRS持续时间和校正QT间期的影响。心血管电生理杂志。2000年12月;11(12):1320-9。[文章
  8. 刘辉,Atkins J, Kass RS:心脏钠离子通道中氟莱卡因和利多卡因阻滞的共同分子决定因素:来自中性和第四系氟莱卡因类似物实验的证据。中华医学杂志。2003年3月121(3):199-214。[文章
  9. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能
电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
钾电压门控通道亚族H成员2
分子量
126653.52哒
参考文献
  1. 赵沛杰,马科·凯夫,林春春,冯建军,林阿,程丰芳,Crumb WJ, Mitchell R: [3H]阿司咪唑结合法在表达hergk +通道的HEK293细胞中的验证。中国药理学杂志2004 7;95(3):311-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
苏拉明绑定
特定的功能
钙通道,介导钙(2+)从肌浆网释放到细胞质,从而在触发心肌收缩中起关键作用。异常通道activa…
基因名字
RYR2
Uniprot ID
Q92736
Uniprot名字
阿诺定受体2
分子量
564562.71哒
参考文献
  1. Mehra D, Imtiaz MS, van Helden DF, Knollmann BC, Laver DR: flecainide对ryanodine受体2的多模式抑制。Mol Pharmacol. 2014 12月;86(6):696-706。doi: 10.1124 / mol.114.094623。Epub 2014年10月1日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Doki K, Homma M, Kuga K, Aonuma K, Kohda Y: CYP2D6基因型对年龄相关性氟莱卡因代谢变化的影响:cyp1a2介导代谢的参与。中华临床药理学杂志2009 7;68(1):89-96。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03435.x。[文章
  2. Lim KS, Jang IJ, Kim BH, Kim J, Jeon JY, Tae YM, Yi S, Eum S, Cho JY, Shin SG, Yu KS:与细胞色素P450 2D6基因型相关的醋酸弗莱卡因与帕罗西汀共给药后QTc间隔的变化:来自一项开放标签、两期、单序列交叉研究的数据,在健康韩国男性受试者中。中华临床杂志2010年4月32(4):659-66。doi: 10.1016 / j.clinthera.2010.04.002。[文章
  3. Walker DK, Alabaster CT, Congrave GS, Hargreaves MB, Hyland R, Jones BC, Reed LJ, Smith DA:代谢在抗心律失常药物多非利特的配置和作用中的意义。体外研究及与体内数据的相关性。1996年4月24日(4):447-55。[文章
  4. Andrikopoulos GK, pasastromas S, Tzeis S: Flecainide:心律失常治疗的现状和展望。World J Cardiol. 2015 Feb 26;7(2):76-85。doi: 10.4330 / wjc.v7.i2.76。[文章
  5. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Andrikopoulos GK, pasastromas S, Tzeis S: Flecainide:心律失常治疗的现状和展望。World J Cardiol. 2015 Feb 26;7(2):76-85。doi: 10.4330 / wjc.v7.i2.76。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
基于体外研究结果的酶抑制数据。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Walker DK, Alabaster CT, Congrave GS, Hargreaves MB, Hyland R, Jones BC, Reed LJ, Smith DA:代谢在抗心律失常药物多非利特的配置和作用中的意义。体外研究及与体内数据的相关性。1996年4月24日(4):447-55。[文章

航空公司

种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…

组件:
参考文献
  1. 康拉德GJ,奥伯RE:氟莱卡因的代谢。Am J Cardiol. 1984年2月27日;53(5):41B-51B。0002 - 9149 . doi: 10.1016 /(84) 90501 - 0。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 康拉德GJ,奥伯RE:氟莱卡因的代谢。Am J Cardiol. 1984年2月27日;53(5):41B-51B。0002 - 9149 . doi: 10.1016 /(84) 90501 - 0。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。肾外排转运蛋白MATE1在氟莱卡因肾排泄中的作用。生物医药通报2019;42(7):1226-1229。doi: 10.1248 / bpb.b19 - 00031。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。肾外排转运蛋白MATE1在氟莱卡因肾排泄中的作用。生物医药通报2019;42(7):1226-1229。doi: 10.1248 / bpb.b19 - 00031。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16