羟吗啡酮

识别

总结

羟吗啡酮是一种阿片类止痛剂，用于管理中度至重度疼痛和止痛疗法。

品牌名称

Opana

通用名称

羟吗啡酮

DrugBank加入数量

DB01192

背景

阿片类止痛剂，除了没有止咳作用外，其作用和用途与吗啡类似。它被用于治疗中度至重度疼痛，包括产科疼痛。它也可以用作麻醉的辅助药物(来自Martindale，《额外药典》，第30版，第1092页)。2017年6月8日，FDA要求Endo Pharmaceuticals将该药物从市场下架，原因是该产品的可注射重新配方存在阿片类药物滥用和滥用风险。

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

羟吗啡酮结构(DB01192)

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关闭

重量

平均:301.3371
单一同位素的:301.131408101

化学公式

C₁₇H₁₉没有₄

同义词

• (14) 14-hydroxydihydromorphinone
• 14-Hydroxydihydromorphinone
• Dihydrohydroxymorphinone
• Dihydroxymorphinone
• Oximorfona
• Oximorphonum
• 羟吗啡酮
• Oxymorphonum

外部id

• id -不- 003
• 国家卫生研究院10323
• nsc - 19045

药理学

指示

用于治疗中度至重度疼痛。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 焦虑
• 剧烈的疼痛
• 中度疼痛

相关的治疗

• 围手术期镇痛
• 产科镇痛治疗

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

羟吗啡酮是吗啡的半合成类阿片替代品。它是一种有效的止痛药。阿片类镇痛药主要作用于中枢神经系统和胃肠道。治疗价值的主要作用是镇痛和镇静。阿片类药物通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制。呼吸抑制的机制包括脑干呼吸中枢对二氧化碳张力增加和电刺激的反应性降低。

的作用机制

羟吗啡酮主要与阿片受体相互作用。这些muu结合位点在人脑中分散分布，高密度分布在杏仁核后区、下丘脑、丘脑、尾核、壳核和某些皮层区域。在脊髓I和II层(胶状质)内的初级传入神经的末端轴突和三叉神经的脊髓核上也有它们的存在。此外，已有研究表明，羟吗啡酮通过μ受体结合并抑制GABA抑制中间神经元。这些中间神经元通常抑制下行疼痛抑制通路。因此，在没有抑制信号的情况下，疼痛调节可以向下游进行。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
U三角洲类型阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

羟吗啡酮在人体中经历广泛的肝脏代谢。口服10mg剂量后，49%通过5天的尿液排出体外。其中82%在给药后24小时内排泄。回收的药物相关产品包括羟吗啡酮(1.9%)、羟吗啡酮共轭物(44.1%)、羟吗啡酮6-酮还原生成的6(β)-甲醇(0.3%)、6(β)-甲醇共轭物(2.6%)和6(α)-甲醇共轭物(0.1%)。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• 羟吗啡酮
  • noroxycodone
  • noroxymorphone
  • alpha-noroxycodol
  • beta-noroxycodol
  • 羟吗啡酮
  • beta-oxymorphol
  • alpha-oxycodol
  • beta-oxycodol

路线的消除

羟吗啡酮是高度代谢的，主要在肝脏中，经过还原或与葡萄糖醛酸结合形成活性和非活性产物。由于羟吗啡酮被广泛代谢，不足1%的给药剂量以不变的方式随尿液排出体外。

半衰期

1.3(+ / - -0.7)小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

羟吗啡酮过量的特点是呼吸抑制，极度嗜睡进展到麻木或昏迷，骨骼肌松弛，皮肤冷湿，有时心动过缓和低血压。过量用药的患者可能会出现呼吸暂停、循环衰竭和心脏骤停。静脉注射小鼠LD₅₀是172毫克/公斤。

通路

通路	类别
羟吗啡酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当羟吗啡酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir	羟吗啡酮与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	羟吗啡酮与阿巴他普合用可促进代谢。
Abiraterone	羟吗啡酮与阿比特龙合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	羟吗啡酮与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	羟吗啡酮与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与羟吗啡酮合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与羟吗啡酮合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	当阿克立定与羟吗啡酮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	羟吗啡酮与阿达木单抗合用可增加其代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精对羟吗啡酮的药代动力学有不可预知的影响。酒精也可能增强羟吗啡酮的中枢神经系统抑制作用。
• 饿着肚子。至少在进食前一小时或进食后两小时服用抗氧化吗啡酮，因为食物可增加抗氧化吗啡酮的吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸羟吗啡酮	5 y2ei94nbc	357-07-3	BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Numorphan	注射	1.5毫克/ 1毫升	注射用药物的	Endo制药	1959-05-14	2009-07-31
Numorphan	注射	1毫克/毫升	注射用药物的	Endo制药	1959-05-14	2009-07-31
Numorphan	栓剂	5毫克/ 1	直肠	Endo制药	1959-05-14	2009-08-31
Numorphan注入1.5毫克/毫升	液体	1.5 mg / mL	肌内;静脉注射;皮下	百时美施贵宝公司	1993-12-31	2004-08-04
Numorphan栓剂5毫克	栓剂	5毫克	直肠	百时美施贵宝公司	1993-12-31	2002-07-04
Opana	平板电脑	10毫克/ 1	口服	美国统计处方	2011-12-15	不适用
Opana	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Endo制药有限公司	2006-06-26	2020-03-31
Opana	注射	1毫克/毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1959-06-01	2017-08-01
Opana	平板电脑	10毫克/ 1	口服	伊利湖医疗外科供应Dba优质护理产品有限公司	2012-02-09	2013-12-31
Opana	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Endo制药有限公司	2006-06-26	2020-04-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2015-04-13	不适用
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	纽约安尼尔制药有限责任公司	2013-01-02	不适用
盐酸羟吗啡酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Par制药	2010-09-29	2020-07-31
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	40毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2013-01-02	不适用
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	优质护理产品有限责任公司	2019-08-30	不适用
盐酸羟吗啡酮	平板电脑,延长释放	40毫克/ 1	口服	Actavis制药公司	2013-09-13	2017-12-31
盐酸羟吗啡酮	平板电脑	5毫克/ 1	口服	史诗制药有限责任公司	2019-05-15	不适用
盐酸羟吗啡酮	平板电脑,延长释放	15毫克/ 1	口服	伊利湖医疗DBA优质护理产品有限责任公司	2010-12-31	2018-11-05
盐酸羟吗啡酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	伊利湖医疗Dba优质护理产品有限公司	2011-11-29	2016-05-25
盐酸羟吗啡酮	平板电脑,延长释放	15毫克/ 1	口服	Actavis制药公司	2011-07-15	2017-12-31

类别

ATC代码

N02AA11 -羟吗啡酮

• N02AA -天然鸦片生物碱
• N02A -阿片类药物
• N02——止痛剂
• N神经系统

药物类别

• 佐剂
• 佐剂,麻醉
• 生物碱
• 止痛剂
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环杂环化合物,
• 高风险阿片类药物
• Morphinans
• 吗啡衍生物
• 毒品
• 天然鸦片生物碱
• 神经系统
• 鸦片受体激动剂
• 鸦片生物碱
• 阿片受体激动剂
• 阿片类药物
• 外周神经系统药物
• 菲
• 感觉系统代理
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为菲及其衍生物的一类有机化合物。这些是多环化合物包含菲部分，这是一个三环芳香族化合物与三个非线性融合的苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

菲和衍生品

子课

不可用

直接父

菲和衍生品

选择父母

Isoquinolones和衍生品/萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/叔醇/三烷基胺/1, 2-aminoalcohols /酮/环醇及其衍生物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物

显示7多

基

1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/羰基/氯杀鼠灵 /循环酒精/醚/碳氢化合物的衍生物/Isoquinolone/酮/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/菲/哌啶/叔醇/三级脂肪胺/叔胺/萘满

展示19日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

morphinane生物碱(CHEBI: 7865）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

9 vxa968e0c

化学文摘号

76-41-5

InChI关键

UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H19NO4 c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19) 14(13) 22-15(16) 11(20) 4-5-17(16日21)12 (18)8 - 9 / h2-3, 12日,15日,19日,21 h, 4-8H2, 1 h3 /病人,15 + 16 +,17 - m1 / s1

国际命名

13(1、5 r, r, 17 s) -10年,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7 (18), 8 10-trien-14-one

微笑

[H] [C@@] 12 oc3 = C (O) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 (O) CCC2 = O

参考文献

合成参考

黄宝山，陆岩松，姬本义，“吗啡制备羟吗啡酮”。美国专利US5922876, 1992年5月发布。

US5922876

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015323

KEGG药物

D08323

KEGG化合物

C08019

PubChem化合物

5284604

PubChem物质

46505296

ChemSpider

4447650

BindingDB

50001707

RxNav

7814

ChEBI

7865

ChEMBL

CHEMBL963

锌

ZINC000003875483

治疗目标数据库

DAP001138

网页

PA450748

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

羟吗啡酮

FDA的标签

下载 (9.95 MB)

化学物质

下载 (133 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	疼痛,慢性	1
4	终止	治疗	毒品滥用/鸦片成瘾/阿片类药物相关疾病/药物滥用	1
4	终止	治疗	腰椎区椎管狭窄	1
3.	完成	治疗	剧烈的疼痛	1
3.	完成	治疗	腰痛/疼痛;癌症	1
3.	完成	治疗	癌症/神经性疼痛/疼痛,慢性	1
3.	完成	治疗	疾病、慢性/疼痛	1
3.	完成	治疗	疼痛	1
3.	完成	治疗	疼痛,慢性	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 百时美施贵宝公司。
• DSM公司。
• Endo制药有限公司
• 伊利湖医疗和外科用品
• 诺华公司
• Nucare制药有限公司
• 护理质量
• 美国统计处方

剂型

形式	路线	强度
注射	注射用药物的	1毫克/毫升
注射	注射用药物的	1.5毫克/ 1毫升
栓剂	直肠	5毫克/ 1
液体	肌内;静脉注射;皮下	1.5 mg / mL
栓剂	直肠	5毫克
注射	肌内;静脉注射;皮下	1毫克/毫升
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	10毫克
平板电脑,延长释放	口服	10毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	15毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	20毫克
平板电脑,延长释放	口服	20毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	30毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	40毫克
平板电脑,延长释放	口服	40毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	5毫克
平板电脑,延长释放	口服	5毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	7.5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	40毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	15毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	20毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	30毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	7.5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Opana er片40毫克	21.82美元	平板电脑
Opana er片30毫克	17.39美元	平板电脑
Opana ER 40毫克12小时片剂	12.42美元	平板电脑
Opana er片20毫克	12.12美元	平板电脑
Opana ER 30毫克12小时片剂	9.76美元	平板电脑
Opana er片剂15毫克	9.26美元	平板电脑
Opana ER 20毫克12小时片剂	7.17美元	平板电脑
Opana ER 15毫克12小时片剂	5.82美元	平板电脑
Opana er片5毫克	5.53美元	平板电脑
Opana ER 10毫克12小时片剂	4.4美元	平板电脑
Opana er片10毫克	3.95美元	平板电脑
Opana ER 7.5 mg 12小时片剂	3.3美元	平板电脑
Numorphan 1 mg/ml安瓿	3.13美元	毫升
Opana er 7.5 mg片剂	3.0美元	平板电脑
Opana ER 5毫克12小时片剂	2.3美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5662933	没有	1997-09-02	2013-09-09
US7276250	没有	2007-10-02	2023-02-04
US8309060	没有	2012-11-13	2023-11-20
US8114383	没有	2012-02-14	2024-10-10
US8808737	没有	2014-08-19	2027-06-21
US8871779	没有	2014-10-28	2029-11-22
US8192722	没有	2012-06-05	2025-09-15
US8075872	没有	2011-12-13	2023-11-20
US7851482	没有	2010-12-14	2029-07-10
US8329216	没有	2012-12-11	2023-02-04
US8309122	没有	2012-11-13	2023-02-04
US8309112	没有	2012-11-13	2023-02-04

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	248 - 249°C	PhysProp
水溶度	2.4 e + 004 mg / L	不可用
logP	0.83	Hansch等人(1995)
pKa	8.17	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	25.6毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.26	ALOGPS
logP	0.78	ChemAxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.07	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.21	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	70年,一个2	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	79.56米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	30.773.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9934
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.7798
22基板	底物	0.9112
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8887
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9734
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.5585
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8014
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8105
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7439
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8796
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9459
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7168
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8455
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9219
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9812
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6663
致癌性	Non-carcinogens	0.9635
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9758
大鼠急性毒性	2.9920 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9345
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9374

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - udl - 7932000000 - 89141254 - d526ca629dac
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月08日20:46