在血清素能系统中，奈法唑酮作为2型血清素(5-HT)的拮抗剂₂)突触后受体，像氟西汀类型的抗抑郁药，抑制突触前血清素(5-HT)的再摄取。这些机制增加了血清素与5-HT受体相互作用的数量。在去甲肾上腺素能系统内，奈法唑酮对去甲肾上腺素摄取的抑制作用最小。奈法唑酮还拮抗α(1)-肾上腺素能受体，产生镇静、肌肉松弛和各种心血管作用。奈法唑酮对苯二氮平、胆碱能、多巴胺能、组胺和β或α(2)-肾上腺素能受体的亲和性不显著。

目标	行动	生物
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2C	拮抗剂	人类
一个钠依赖性血清素转运体	抑制剂	人类
一个5-羟色胺受体1A	拮抗剂	人类
一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
U钠依赖性多巴胺转运体	抑制剂	人类
Uα - 1b肾上腺素能受体	其他/未知	人类
Uα - 2a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Nα - 1a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2	拮抗剂	人类

吸收

奈法唑酮被迅速完全吸收。它的绝对生物利用度很低(约20%)。

配送量

0.22 ~ 0.87 L/kg

蛋白结合

大于99%(体外，人血浆蛋白)。

新陈代谢

肝。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

奈法唑酮
- hydroxynefazodone
- (3 - [3-ethyl-5-oxo-4) - 2-phenoxyethyl 4, 5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-1-yl]丙醛+m-Chlorophenylpiperazine

淘汰路线

奈法唑酮口服后通过正脱烷基化、脂肪族和芳香族羟基化被广泛代谢，只有不到1%的奈法唑酮通过尿液排出体外。

半衰期

2 - 4小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

使用奈法唑酮治疗的患者曾出现危及生命的肝衰竭病例。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	联合奈法唑酮可降低1,2-苯二氮卓的代谢。
Abacavir	阿巴卡韦可能降低奈法唑酮的排泄率，从而导致血清中奈法唑酮水平升高。
Abaloparatide	阿巴帕肽与奈法唑酮合用可降低疗效。
Abametapir	奈法唑酮与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	奈法唑酮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	奈法唑酮联合阿昔单抗可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib	阿贝昔利与奈法唑酮联用可降低代谢。
Abiraterone	阿比特龙与奈法唑酮联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与奈法唑酮联用可降低代谢。
阿卡波糖	奈法唑酮联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。
每天同一时间服用。
带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
奈法唑酮盐酸盐	27 x63j94gr	82752-99-6	DYCKFEBIOUQECE-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Dutonin

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	100毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	200毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	150毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	250毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
Serzone	平板电脑	150毫克/ 1	口服	Bristol Myers Squibb	2006-01-01	2007-09-30
Serzone	平板电脑	150毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1994-12-22	1997-12-31
Serzone	平板电脑	250毫克/ 1	口服	Bristol Myers Squibb	2005-01-01	2006-12-31
Serzone	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Bristol Myers Squibb	2006-01-01	2007-06-30
Serzone	平板电脑	100毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1994-12-22	1997-12-31

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lin-nefazodone	平板电脑	150 mg / TAB	口服	林森制药有限公司	2000-09-11	2003-11-28
Lin-nefazodone	平板电脑	100 mg / TAB	口服	林森制药有限公司	2000-09-11	2003-11-28
Lin-nefazodone	平板电脑	200mg / TAB	口服	林森制药有限公司	2000-09-11	2003-11-28
Lin-nefazodone	平板电脑	50 mg / TAB	口服	林森制药有限公司	2000-09-11	2003-11-28
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	250毫克/ 1	口服	叛军分销商	2003-09-16	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	150毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国有限公司	2003-09-16	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	AvKARE公司。	2013-12-16	2018-09-26
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	200毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2003-09-22	2011-06-30
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	200毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2003-09-16	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	100毫克/ 1	口服	叛军分销商	2003-09-16	不适用

类别

ATC代码

N06AX06 -奈法唑酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物苯哌嗪类。这些化合物含有苯基哌嗪骨架，由哌嗪与苯基结合而成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: 苯基哌嗪
选择父母: N-arylpiperazines/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳醚/氯苯/N-alkylpiperazines/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物

显示7更多
基: 1、2、4-triazole/烷基芳基醚/胺/苯胺或取代苯胺/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示23个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 芳香醚、n -芳基哌嗪、一氯苯、n -烷基哌嗪、三唑(CHEBI: 7494）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 59 h4fcv1tf
化学文摘号: 83366-66-9
InChI关键: VRBKIVRKKCLPHA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H32ClN5O2 c1-2-24-27-31 (25 (32) 30 (24) 18-19-33-23-10-4-3-5-11-23) 13-7-12-28-14-16-29 (17-15-28) 13-7-12-28-14-16-29 (26) 20 - 22 / h3-6, 8 - 11, 20 h, 2、7,12-19H2 1 h3
国际命名: 1 - {3 - [4 - (3-chlorophenyl) piperazin-1-yl]丙}3-ethyl-4——(2-phenoxyethyl) 4、5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-5-one
微笑: CCC1 = NN (CCCN2CCN (CC2) C2 = CC (Cl) = CC = C2) C (= O) N1CCOC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

US4338317

一般引用

Davis R, Whittington R, Bryson HM:奈法佐酮。对其在重度抑郁症治疗中的药理及临床疗效进行综述。药物。1997 Apr;53(4):608-36。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015280
KEGG药物: D08257
KEGG化合物: C07256
PubChem化合物: 4449
PubChem物质: 46508323
ChemSpider: 4294
BindingDB: 50069447
RxNav: 31565
ChEBI: 7494
ChEMBL: CHEMBL623
锌: ZINC000000538065
治疗靶点数据库: DAP000042
网页: PA450603
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 奈法唑酮

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	社交焦虑障碍(SAD)	1
3.	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病/物质相关疾病	1
2	完成	治疗	滥用大麻	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

AQ制药公司
百时美施贵宝公司
直接配药公司
瑞迪博士实验室有限公司
Eon实验室
Ivax制药
凯撒基金会医院
Murfreesboro药物护理供应
Nucare制药公司
Par制药
Pharma Pac LLC
内科医生Total Care公司
兰伯西实验室
叛军分销公司
资源优化和创新有限责任公司
Southwood制药
美国统计Rx
梯瓦制药工业有限公司
达拉斯军警

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100 mg / TAB
平板电脑	口服	150 mg / TAB
平板电脑	口服	200mg / TAB
平板电脑	口服	50 mg / TAB
平板电脑	口服
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	150毫克/ 1
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
盐酸奈法唑酮250mg片	1.82美元	平板电脑
盐酸奈法唑酮200毫克片	1.78美元	平板电脑
盐酸奈法唑酮150毫克片	1.75美元	平板电脑
盐酸奈法唑酮100毫克片	1.72美元	平板电脑
盐酸奈法唑酮50毫克片	1.68美元	平板电脑
Serzone片剂100毫克	1.53美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	83.5°C	PhysProp
logP	4．7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0698毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.71	ALOGPS
logP	4.65	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.09	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	51.62²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	132.38米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	51.85^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9744
Caco-2渗透	+	0.5296
22基板	底物	0.5809
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8564
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8373
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5685
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7898
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3A4衬底	底物	0.7506
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7931
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5999
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8799
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5434
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8711
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8028
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5208
致癌性	Non-carcinogens	0.7388
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9067 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.8749
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7288

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - uk9 - 9846000000 - 49 - cb6e97c09a9e806dd5
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0260900000 - 3 - ebf8f0b9eda5fea1378
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 3790200000 - 9 f64b1295a633dcdd772

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	5.8	N/A	N/A	A29498

细节 1.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

Hidalgo R, Hertzberg MA, Mellman T, Petty F, Tucker P, Weisler R, Zisook S, Chen S, Churchill E, Davidson J:奈法唑酮治疗创伤后应激障碍:来自六项开放标签试验的结果。临床精神药理学杂志1999 3;14(2):61-8。［文章］
Meyer JH, Cho R, Kennedy S, Kapur S:使用[18F]-setoperone PET单剂量奈法唑酮和帕罗西汀对人体5-HT2A结合潜能的影响。精神药理学(Berl)。1999年6月,144(3):279 - 81。［文章］
Horton JC, Trobe JD:奈法唑酮毒性致动视障碍。中华眼科杂志1999 10月;128(4):530-1。［文章］
Eckler JR, Rabin RA, Winter JC:奈法唑酮对大鼠[-]- dom诱导刺激控制的拟态和拮抗作用。中国生物化学杂志，2003年5月;75(2):405-10。［文章］
Avila A, Cardona X, Martin-Baranera M, Maho P, Sastre F, Bello J:奈法唑酮能同时改善抑郁症和帕金森病吗?试点随机试验。《临床精神药理学杂志》2003,10;23(5):509-13。［文章］
Taylor DP, Carter RB, Eison AS, Mullins UL, Smith HL, Torrente JR, Wright RN, Yocca FD:一种新型抗抑郁药物奈法唑酮的药理学和神经化学。临床精神病学杂志1995;56增刊6:3-11。［文章］
Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］
Davis R, Whittington R, Bryson HM:奈法佐酮。对其在重度抑郁症治疗中的药理及临床疗效进行综述。药物。1997 Apr;53(4):608-36。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	26	N/A	N/A	A4909

细节 2.5-羟色胺受体2C

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2C
分子量: 51820.705哒

参考文献

Millan MJ: 5-HT2C受体作为治疗抑郁和焦虑状态的靶点:关注新的治疗策略。治疗杂志2005 9 - 10月;60(5):441-60。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	200	N/A	N/A	A27599
Ki (nM)	200	N/A	N/A	A4334
Ki (nM)	290	N/A	N/A	A29498
Ki (nM)	459	N/A	N/A	A27341
Ki (nM)	549	N/A	N/A	A27341

细节 3.钠依赖性血清素转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血清素:钠转运体活性
特定的功能: 5 -羟色胺转运蛋白，其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
基因名字: SLC6A4
Uniprot ID: P31645
Uniprot名字: 钠依赖性血清素转运体
分子量: 70324.165哒

参考文献

Owens MJ, Ieni JR, Knight DL, Winders K, Nemeroff CB:血清素能抗抑郁药奈法唑酮抑制血清素转运体:体内和体外研究。生命科学学报，2001;29(3):344 - 344。［文章］
Narayan M, Anderson G, Cellar J, Mallison RT, Price LH, Nelson JC:通过测定血小板血清素来评估奈法唑酮的血清素转运体阻断特性。临床精神药理学杂志，1998 2月;18(1):67-71。［文章］
田秀文，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
Taylor DP, Carter RB, Eison AS, Mullins UL, Smith HL, Torrente JR, Wright RN, Yocca FD:一种新型抗抑郁药物奈法唑酮的药理学和神经化学。临床精神病学杂志1995;56增刊6:3-11。［文章］
Davis R, Whittington R, Bryson HM:奈法佐酮。对其在重度抑郁症治疗中的药理及临床疗效进行综述。药物。1997 Apr;53(4):608-36。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	80	N/A	N/A	A4909

细节 4.5-羟色胺受体1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1A
分子量: 46106.335哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	360	N/A	N/A	A27599
Ki (nM)	360	N/A	N/A	A4334
Ki (nM)	618	N/A	N/A	A27341
Ki (nM)	713	N/A	N/A	A27341

细节 5.钠依赖性去甲肾上腺素转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能: 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字: SLC6A2
Uniprot ID: P23975
Uniprot名字: 钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量: 69331.42哒

参考文献

Owens MJ, Ieni JR, Knight DL, Winders K, Nemeroff CB:血清素能抗抑郁药奈法唑酮抑制血清素转运体:体内和体外研究。生命科学学报，2001;29(3):344 - 344。［文章］
Owen D, Du L, Bakish D, Lapierre YD, Hrdina PD:去甲肾上腺素转运蛋白基因多态性与重度抑郁症易感性无关。精神病学res 1999 july 30;87(1):1-5。［文章］
田秀文，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
Taylor DP, Carter RB, Eison AS, Mullins UL, Smith HL, Torrente JR, Wright RN, Yocca FD:一种新型抗抑郁药物奈法唑酮的药理学和神经化学。临床精神病学杂志1995;56增刊6:3-11。［文章］
Davis R, Whittington R, Bryson HM:奈法佐酮。对其在重度抑郁症治疗中的药理及临床疗效进行综述。药物。1997 Apr;53(4):608-36。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	360	N/A	N/A	A27599
Ki (nM)	360	N/A	N/A	A4334

细节 6.钠依赖性多巴胺转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字: SLC6A3
Uniprot ID: Q01959
Uniprot名字: 钠依赖性多巴胺转运体
分子量: 68494.255哒

参考文献

田秀文，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。［文章］

细节 7.α - 1b肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: α - 1b肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	640	N/A	N/A	A4909
Ki (nM)	84	N/A	N/A	A27341

细节 8.α - 2a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: α - 2a肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 9.α - 1a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: α - 1a肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

参考文献

Taylor DP, Carter RB, Eison AS, Mullins UL, Smith HL, Torrente JR, Wright RN, Yocca FD:一种新型抗抑郁药物奈法唑酮的药理学和神经化学。临床精神病学杂志1995;56增刊6:3-11。［文章］
Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 10.钾电压门控通道亚家族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚家族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

Shin DS, Park MJ, Lee HA, Lee JY, Chung HC, Yoo DS, Chae CH, Park SJ, Kim KS, Bae MA:电生理和立体化学方法评估奈法唑酮诱导的hERG抑制。中国药理学杂志，2014年2月1日;274(3):361-71。doi: 10.1016 / j.taap.2013.12.012。Epub 2013 12月26日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3A4	P08684
细胞色素P450 3A43	Q9HB55
细胞色素P450 3A5	P20815
细胞色素P450 3A7	P24462

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	15	N/A	N/A	A27452
IC 50 (nM)	1500	N/A	N/A	A27452
Ki (nM)	1000	N/A	N/A	A27452

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Davis R, Whittington R, Bryson HM:奈法佐酮。对其在重度抑郁症治疗中的药理及临床疗效进行综述。药物。1997 Apr;53(4):608-36。［文章］
DeVane CL, Donovan JL, Liston HL, Markowitz JS, Cheng KT, Risch SC, Willard L:比较文拉法辛、氟西汀、舍曲林和奈法唑酮对健康志愿者CYP3A4抑制作用。中华临床精神药理学杂志2004,2;24(1):4-10。［文章］
von Moltke LL, Greenblatt DJ, Granda BW, Grassi JM, Schmider J, Harmatz JS, Shader RI: Nefazodone，间氯苯哌嗪及其体外代谢产物:细胞色素介导转化，以及P450-3A4抑制作用。精神药理学(Berl)。1999年7月,145(1):113 - 22所示。［文章］
一种新的血管选择性二氢吡啶类钙拮抗剂勒卡尼地平的相互作用势。Arzneimittelforschung。2002;52(3):155 - 61。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1299873。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］
FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］

细节 3.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

von Moltke LL, Greenblatt DJ, Granda BW, Grassi JM, Schmider J, Harmatz JS, Shader RI: Nefazodone，间氯苯哌嗪及其体外代谢产物:细胞色素介导转化，以及P450-3A4抑制作用。精神药理学(Berl)。1999年7月,145(1):113 - 22所示。［文章］
Greene DS, Barbhaiya RH:奈法唑酮的临床药代动力学。临床药典，1997 Oct;33(4):260-75。doi: 10.2165 / 00003088-199733040-00002。［文章］

细节 4.CYP2B蛋白质

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 关于这种酶的文献资料有限。一项研究发现奈法唑酮在大鼠体内是一种CYP2B抑制剂。

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 不可用
基因名字: CYP2B
Uniprot ID: Q14097
Uniprot名字: CYP2B蛋白质
分子量: 43147.81哒

参考文献

胡晓明，王晓明，王晓明，等:抗抑郁药物对大鼠肝脏细胞色素P450 2B (CYP2B)的影响。体外和体内研究。Pharmacol rep 2008 11月- 12月;60(6):957-65。［文章］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	4700	N/A	N/A	A15881

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

诱导物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Stormer E, von Moltke LL, Perloff MD, Greenblatt DJ:奈法唑酮和曲唑酮在细胞培养中的p -糖蛋白相互作用。临床药物学杂志，2001 7月;41(7):708-14。［文章］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。［文章］

细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。［文章］

细节 4.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:02

奈法唑酮

识别

奈法唑酮结构(DB01149)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

组件:

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献