合成一个强有力的以前5 -羟色胺、去甲肾上腺素,dopamine-reuptake抑制剂(SNDRI)和species-selective dopamine-reuptake抑制剂基于gamma-amino酒精官能团。

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卡莉公关,Lo MM, Lo PC, Richelson E,辰M,雷诺兹IJ, Sharma助教

合成一个强有力的以前5 -羟色胺、去甲肾上腺素,dopamine-reuptake抑制剂(SNDRI)和species-selective dopamine-reuptake抑制剂基于gamma-amino酒精官能团。

8 Bioorg地中海化学。1998年3月3;(5):487 - 92。

PubMed ID

9871604 (在PubMed

]

文摘

一系列gamma-amino醇是合成和筛选再摄取抑制和非竞争性NMDA对抗。化合物(+ / -)5 - 3 f同时强有力地抑制再摄取,NE、DA,代表一个潜在的以前再摄取抑制剂的抗抑郁药。此外,对比老鼠和人类研究发现species-selective DA再摄取抑制剂(+ / -)2 e, KD (hDAT) / KD (rDAT) = 97。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
以1	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Kd (nM)	2.03	N /一个	N /一个	细节
以1	Sodium-dependent羟色胺转运体	Kd (nM)	8.9	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Kd (nM)	0.81	N /一个	N /一个	细节
奈法唑酮	Sodium-dependent多巴胺转运体	Kd (nM)	360年	N /一个	N /一个	细节
奈法唑酮	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Kd (nM)	360年	N /一个	N /一个	细节
奈法唑酮	Sodium-dependent羟色胺转运体	Kd (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Kd (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Kd (nM)	0.13	N /一个	N /一个	细节
舍曲林	Sodium-dependent多巴胺转运体	Kd (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
舍曲林	Sodium-dependent羟色胺转运体	Kd (nM)	0.29	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent多巴胺转运体	Kd (nM)	9300年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Kd (nM)	1060年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	Kd (nM)	8.9	N /一个	N /一个	细节