氢可酮

识别

总结

氢可酮是一种阿片类激动剂，用作镇痛和镇咳剂。

品牌名称

达尔玛考，迪美坦，Hycet, Hycodan, Hydromet, hyysingla, Lorcet, Lortab, Norco, Obredon, Reprexain, Tussicaps, Tussionex, Vicoprofen, Xodol, Zamicet, Zohydro, Zydone

通用名称

氢可酮

药物库登录号

DB00956

背景

氢可酮是可待因的合成阿片衍生物。¹⁴常与对乙酰氨基酚控制中度至重度疼痛。历史上，氢可酮一直被用作止咳药，尽管这在很大程度上已被取代右美沙芬在目前的咳嗽和感冒配方。氢可酮更有效的代谢物，hydromorphone也发现广泛使用作为止痛剂，并经常用于严重疼痛的情况下。1943年3月，FDA首次批准氢可酮作为止咳糖浆Hycodan的一部分使用。¹⁷

类型

小分子

组

批准，非法，调查

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:299.3642
单一同位素的:299.152143543
化学公式: C₁₈H₂₁没有_3.

同义词

(-) -Dihydrocodeinone
4, 5-alpha-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
Dihydrocodeinone
Hidrocodona
Hydrocodon
氢可酮
Hydrocodonum
Hydrocone
Hydroconum
Idrocodone

外部id

nsc - 19044

药理学

指示

氢可酮用于急性疼痛的治疗，有时与对乙酰氨基酚或布洛芬，以及普通感冒和变应性鼻炎的对症治疗，联合使用减充血药、抗组胺药和祛痰药。^标签，16

降低药物开发失败率

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基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

氢可酮抑制脊髓和大脑中的疼痛信号¹²．它在大脑中的作用也会产生欣快感、呼吸抑制和镇静。

作用机制

氢可酮与mu阿片受体(MOR)具有最高的亲和力，其次是delta阿片受体(DOR)。¹³氢可酮在MOR时的激动剂效应被认为对其镇痛作用贡献最大。MOR和DOR都是Gi/o耦合的，通过激活向内整流钾通道(GIRK)、抑制电压门控钙通道开放和降低腺苷酸环化酶活性来产生信号。¹⁴在脊髓背角，突触前MOR的激活会抑制钙通道的开放，而GIRK通道的活性增加会使神经元过度极化，并阻止神经递质的释放。突触后MOR还可以通过上述机制阻止谷氨酸对神经元的激活。

氢可酮也能在大脑中产生一些类似于其他阿片类药物的作用。导水管周围灰质(PAG)中MOR的激活可抑制中脊髓神经元的gaba能张力。^14，12这使得这些投射到脊髓背角的神经元能够通过激活抑制性中间神经元来抑制次级传入神经中的疼痛信号。MOR还能抑制腹侧被盖区gaba能神经元，消除伏隔核多巴胺能神经元的抑制音，促进大脑奖励和成瘾通路的激活。抑制作用或MOR可能有助于呼吸抑制、镇静和抑制咳嗽反射。

DOR的激活可能通过上述机制参与镇痛作用，但尚未得到很好的研究。¹²

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	受体激动剂	人类
一个delta型阿片受体	受体激动剂	人类
USigma非阿片细胞内受体1	配位体	人类

吸收

由于缺乏静脉注射配方，氢可酮的绝对生物利用度尚未被表征。氢可酮液体配方的Tmax为0.83 ~ 1.33 h。^3.，5缓释片配方的Tmax为14-16 h。^标签Cmax在液体制剂的2.5-10 mg和缓释制剂的20-120 mg范围内保持剂量比例。^{3.，5，标签}与食物一起给药使Cmax增加约27%，而Tmax和AUC保持不变。⁶经观察，40%乙醇可使Cmax增加2倍，AUC增加约20%，而Tmax没有变化。20%乙醇对Cmax无显著影响。

配送量

在已发表的文献中，表观分布量范围很广。美国食品药品监督管理局的官方标签显示其含量为402升。^标签药代动力学研究报告的值在210-714 L之间，较高的值与高剂量或单次剂量研究相关，较低的值与低剂量和多次剂量研究相关。^{2，3.，4，5}在人母乳中观察到氢可酮的水平相当于母亲剂量的1.6%。¹¹在被研究的30名女性中，只有12人的氢吗啡酮浓度平均为0.3微克/千克/天。

蛋白结合

氢可酮有36%与血浆蛋白结合。^标签

新陈代谢

氢可酮经过氧化o去甲基化形成hydromorphone，一种更有效的活性代谢物。⁸虽然氢吗啡酮是活性的，但它的存在量不足以显著促进氢可酮的治疗效果。¹氢可酮和氢吗啡酮都通过6-酮还原形成6-α-和6-β-羟基代谢物。羟基代谢物和氢吗啡酮可形成葡萄糖醛酸酯缀合物。氢可酮也经过氧化n -脱甲基化生成去氢可酮。o -去甲基化主要由CYP2D6催化，n -去甲基化主要由CYP3A4催化。⁹

悬停在以下产品上查看反应伙伴

氢可酮

淘汰路线

大多数氢可酮似乎通过非肾脏途径被清除，因为肾脏清除率远低于总表观清除率。^标签肝脏代谢可能是其中的一部分原因，然而，在肝功能损害中看到的血清浓度和AUC的轻微增加表明了一种不同的主要消除途径。

半衰期

氢可酮的半衰期为7-9小时。^{标签，6，10}

间隙

美国食品药品监督管理局(FDA)的官方标签显示，清除率为83升/小时。^标签药代动力学研究报告的值在24.5-58.8 L/h之间很大程度上取决于CYP2D6代谢状态。^{2，3.，4，5}

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

氢可酮过量表现为阿片类药物中毒，包括呼吸抑制、嗜睡、昏迷、骨骼肌无力、皮肤冷湿、瞳孔收缩、肺水肿、心动过缓、低血压、部分或完全气道阻塞、非典型性打鼾和死亡。¹⁵

在用药过量的情况下，最重要的是保持通畅和保护气道，必要时提供辅助通气。支持措施，如静脉输液、补充氧气和血管升压药可用于管理循环休克。¹⁵在心脏骤停或心律失常的情况下，高级生命支持是必要的。阿片类拮抗剂，如烯丙羟吗啡酮可用于逆转氢可酮的呼吸和循环作用。服用纳洛酮后仍需进行紧急监测，因为阿片类药物效应可能再次出现。此外，如果用于阿片类药物耐受患者，纳洛酮可能会产生阿片类药物戒断症状。

通路

通路	类别
氢可酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加氢可酮的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	氢可酮与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	氢可酮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	氢可酮与阿比特龙联用可降低代谢。
醋丁洛尔	氢可酮与乙酰丁醇联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加氢可酮的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	苯丙那嗪可增加氢可酮的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Aclidinium	当阿克定与氢可酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	氢可酮联合阿达木单抗可促进代谢。
Agomelatine	阿戈美拉汀可增加氢可酮的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免饮酒。可能发生严重的中枢神经系统抑制，包括镇静、呼吸抑制、昏迷，甚至死亡。
带或不带食物服用。食物对Cmax和AUC的影响在临床上不显著。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氢可酮酒石酸氢盐	NO70W886KK	34195-34-1	JMBRWJAVUIITGV-LNNMZZBZSA-N
氢可酮盐酸盐	QKZ0920OV3	25968-91-6	GCJAEXSZUXBMFS-RNWHKREASA-N
氢可酮polistirex	不可用	不可用	不适用

产品图片

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Hycodan糖浆	糖浆	5毫克/ 5毫升	口服	Bristol Myers Squibb	1992-12-31	2017-07-14
Hycodan平板电脑	平板电脑	5毫克	口服	Bristol Myers Squibb	1992-12-31	2017-08-18
Hysingla呃	片剂，缓释	100毫克/ 1	口服	普渡制药有限公司	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	片剂，缓释	40毫克/ 1	口服	普渡制药有限公司	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	片剂，缓释	80毫克/ 1	口服	普渡制药有限公司	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	片剂，缓释	20毫克/ 1	口服	普渡制药有限公司	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	片剂，缓释	120毫克/ 1	口服	普渡制药有限公司	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	片剂，缓释	60毫克/ 1	口服	普渡制药有限公司	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	片剂，缓释	30毫克/ 1	口服	普渡制药有限公司	2015-01-15	不适用
Robidone 1mg/ml Syr	糖浆	1 mg / mL	口服	惠氏埃尔斯加拿大公司	1993-12-31	2001-11-06

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氢可酮酒石酸氢盐	片剂，缓释	20毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2021-03-03	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊，缓释	30毫克/ 1	口服	Persion制药有限责任公司	2013-10-25	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊，缓释	10毫克/ 1	口服	Persion制药有限责任公司	2013-10-25	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	片剂，缓释	100毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2021-03-03	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊，缓释	30毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2020-01-21	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊，缓释	10毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2020-01-21	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	片剂，缓释	40毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2021-03-03	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊，缓释	50毫克/ 1	口服	Persion制药有限责任公司	2013-10-25	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊，缓释	20毫克/ 1	口服	Persion制药有限责任公司	2013-10-25	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊，缓释	50毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2020-01-21	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
AcetaminofÉn /黄臭参325 mg / 5 mg片剂	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)	平板电脑	口服	赛诺菲-安万特哥伦比亚公司	2021-09-02	不适用
止咳药氢可酮重酒石酸盐和甲基溴化氢阿托品	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 1)+后马托品溴(1.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	阿特维斯托托瓦有限责任公司	2001-01-01	2008-08-20
Balandof®5 - 325片	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)	平板电脑	口服	CLARIPACK s.a.	2017-11-14	不适用
Balandof®7.5 - 325	氢可酮酒石酸氢盐(7.5毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)	平板电脑	口服	CLARIPACKS。一个	2017-11-14	不适用
成年火石	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 5毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(12.5 mg / 5 mL)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(25 mg / 5 mL)	液体	口服	Technilab制药公司	1981-12-31	2001-04-04
火石Dh子	氢可酮酒石酸氢盐(1.667 mg / 5 mL)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(12.5 mg / 5 mL)	液体	口服	Technilab制药公司	1982-12-31	2001-04-04
Co-gesic	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)	平板电脑	口服	克雷默城市	1982-05-31	2014-01-14
Codofen	氢可酮酒石酸氢盐(7.5毫克)+布洛芬(200毫克)	平板电脑	口服	帕拉丁实验室公司	不适用	不适用
Coristine-DH液体	氢可酮酒石酸氢盐(1.7 mg / 5 mL)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升)	糖浆	口服	Technilab制药公司	1988-12-31	2006-07-28
Dalmacol	氢可酮酒石酸氢盐(1.65 mg / 5 mL)+琥珀酸抗敏安(6 mg / 5 mL)+乙基麻黄碱盐酸盐(16.65 mg / 5 mL)+乙醇(0.25 mL / 5 mL)+柠檬酸钠(200 mg / 5 mL)	糖浆	口服	Laboratoire Riva公司	1997-03-26	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Atuss HS鞣酸盐	氢可酮酒石酸氢盐5(5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	悬架	口服	Atley制药	2006-11-21	2009-08-03
氢可酮/东西	氢可酮酒石酸氢盐(2.5毫克/ 1)+的东西(300毫克/ 1)	平板电脑	口服	全科医疗有限公司	2005-12-20	2007-10-31
HyTan	氢可酮5(5毫克/毫升)+丹宁酸氯苯那敏5(4毫克/毫升)	悬架	口服	Prasco、实验室	2006-05-31	2007-12-31
P-Tuss	氢可酮酒石酸氢盐5(5毫克/毫升)+钾guaiacolsulfonate(300毫克/毫升)	液体	口服	Prasco、实验室	2010-12-01	2011-01-21
Pancof HC	氢可酮酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升)	糖浆	口服	全科医疗有限公司	2007-02-02	2007-10-31
theracodophen - 325	氢可酮酒石酸氢盐(10毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)+γ-氨基丁酸(100毫克/ 1)	工具包	口服	医师治疗有限责任公司	2011-02-08	不适用
theracodophen - 650	氢可酮酒石酸氢盐(10毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(650毫克/ 1)+γ-氨基丁酸(100毫克/ 1)	工具包	口服	医师治疗有限责任公司	2011-03-06	不适用
theracodophen - 750	氢可酮酒石酸氢盐(7.5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(750毫克/ 1)+γ-氨基丁酸(100毫克/ 1)	工具包	口服	医师治疗有限责任公司	2011-02-09	不适用
theracodophen -低- 90	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+γ-氨基丁酸(100毫克/ 1)	工具包	口服	医师治疗有限责任公司	2011-02-02	不适用
局部疼痛	氢可酮(0.1 g / 100毫升)+安定(0.1 g / 100毫升)+布洛芬(0.1 g / 100毫升)+曲马多(0.1 g / 100毫升)	奶油	局部	马克博士的制造和销售	2016-02-23	2018-04-17

类别

ATC代码

R05DA03 -氢可酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为吗啡的有机化合物。这些是多环化合物，具有四环骨架，三个浓缩的六元环形成部分氢化菲部分，其中一个是芳香的，而其他两个是脂环的。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲及其衍生物/异喹诺酮类及其衍生物/萘满/氯杀鼠灵/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳醚/哌啶/三烷基胺/酮

再展示5个
基: 烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/氯杀鼠灵/醚

显示17个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 有机杂五环化合物(CHEBI: 5779）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 yks4y3wq7
化学文摘号: 125-29-1
InChI关键: LLPOLZWFYMWNKH-CMKMFDCUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H21NO3 c1-19-8-7-18-11-4-5-13 (20) 17 (18) 22-16-14 (21-2) 22-16-14 (15 (16) 18) 9 - 12 (11) 19 / h3, 6, 11 - 12、17 h, 4 - 5, 7-9H2, 1-2H3 / t11 -, 12 +, 17、18 / mo / s1
国际命名: 13(1、5 r, r, r) 17日10-methoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7 (18), 8 10-trien-14-one
微笑: [H] [C@@] 12 oc3 = C (OC) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) CCC2 = O

参考文献

合成参考

Anne M. Hailes, Christopher E. French, Neil C. Bruce，“制备氢吗啡酮和氢可酮的吗啡醌还原酶。”美国专利US5571685，发布于1990年11月。

US5571685

一般引用

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Linares OA, Fudin J, Daly AL，波士顿RC:基于表型、药物遗传学和药代动力学给药的个体化氢可酮治疗。临床疼痛杂志。2015年12月;31(12):1026-35。doi: 10.1097 / AJP.0000000000000214。［文章］
Liu W, Dutta S, Kearns G, Awni W, Neville KA:氢可酮/对乙酰氨基酚组合产品在6-17岁儿童术后中重度疼痛中的药代动力学。临床药理学杂志，2015 Feb;55(2):204-11。doi: 10.1002 / jcph.394。Epub 2014 9月26日。［文章］
Otton SV, Schadel M，张SW, Kaplan HL, Busto UE, Sellers EM: CYP2D6表型决定了氢可酮向氢吗啡酮的代谢转化。临床药物学杂志1993 11月;54(5):463-72。doi: 10.1038 / clpt.1993.177。［文章］
邓松，黄伟，倪霞，张敏，陆红，王忠，胡娟，朱鑫，邱晨，尚东，张艳，熊丽，温艳:愈创甘油醚、伪麻黄碱和氢可酮在健康中国志愿者中单剂量和多剂量口服组合液体制剂的药代动力学，以及与单个化合物Antuss配方数据的比较(R)。Xenobiotica. 2017 10月;47(10):870-878。doi: 10.1080 / 00498254.2016.1241451。Epub 2016 10月24日。［文章］
Farr SJ, Robinson CY, Rubino CM:食物和酒精对口服氢可酮缓释制剂在健康志愿者体内药代动力学的影响。《临床药典》2015年1月19日;7:1-9。doi: 10.2147 / CPAA.S70831。eCollection 2015。［文章］
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谭涛，郭德伟，陈志伟，陈志伟，陈志伟:人、大鼠、豚鼠、兔、犬对氢可酮代谢的影响。《药物代谢杂志社》1978 july - aug;6(4):488-93。［文章］
Hutchinson MR, Menelaou A, Foster DJ, Coller JK, Somogyi AA: CYP2D6和CYP3A4参与人肝微粒体氢可酮的初级氧化代谢。中国临床药物学杂志，2004 3月;57(3):287-97。［文章］
Kapil RP, Cipriano A, Wen W, Yu Lynch S, He E, Colucci SV, Harris SC:一种具有滥用抑制特性的氢可酮缓释片的药代动力学特征和持续24小时镇痛作用。临床杂志2016年2月;38(2):302-14。doi: 10.1016 / j.clinthera.2015.12.003。Epub 2015年12月31日。［文章］
Sauberan JB, Anderson PO, Lane JR, Rafie S, Nguyen N, Rossi SS, Stellwagen LM:使用氢可酮治疗产后疼痛的母亲的母乳氢可酮和氢吗啡酮水平。妇产科杂志，2011年3月;117(3):611-7。doi: 10.1097 / AOG.0b013e31820ca504。［文章］
崔斯科特，达塔S，李M，汉森H:阿片类药物药理。疼痛医师。2008年3月11日(2增刊):S133-53。［文章］
Olson KM, Duron DI, Womer D, Fell R, Streicher JM:综合分子药理学筛查揭示了临床相关阿片类药物潜在的新受体相互作用。PLoS One. 2019年6月6日;14(6):e0217371。doi: 10.1371 / journal.pone.0217371。eCollection 2019。［文章］
Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC。eds(2018)。古德曼和吉尔曼:治疗的药理学基础(第13版)。麦格劳-希尔教育。［ISBN: 978-1-25-958473-2］
FDA标签:氢可酮标签ER [链接］
DPD专著:二甲基烷糖浆[链接］
Drugs@FDA: Hycodan [链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015091
KEGG药物: D08045
KEGG化合物: C08024
PubChem化合物: 5284569
PubChem物质: 46506225
ChemSpider: 4447623
BindingDB: 50386689
RxNav: 5489
ChEBI: 5779
ChEMBL: CHEMBL1457
锌: ZINC000001280665
治疗靶点数据库: DAP000253
网页: PA449900
RxList: RxList药物页面
维基百科: 氢可酮

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	疼痛,慢性	1
4	完成	基础科学	驾驶行为	1
4	完成	支持性护理	腕管综合症(CTS)	1
4	完成	治疗	阿尔茨海默病/痴呆/疼痛/血管性痴呆	1
4	完成	治疗	便秘/毒品使用/恶心想吐/疼痛	1
4	完成	治疗	肾结石	1
4	完成	治疗	非甾体类蚂蚁炎症药/阿片类药物使用/鼻整形术	1
4	完成	治疗	阿片类药物使用/术后疼痛	1
4	完成	治疗	疼痛	3.
4	完成	治疗	功能性内窥镜鼻窦手术和鼻中隔成形术后的疼痛控制	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

雅培制药有限公司
Actavis集团
Marin制药公司
aidarx制药有限责任公司
Altura制药公司
美源健康服务公司
Amneal制药
Andrx实验室公司
Apotheca Inc .)
A-S药物解决方案有限公司
Auriga制药有限责任公司
巴斯夫集团。
布伦海姆配药学的
布赖顿制药
百时美施贵宝公司
布莱恩特牧场预包装
卡拉科制药实验室
卡地纳健康
药店连锁有限责任公司
Comfortpak Inc .)
Corepharma有限责任公司
柏树制药公司
D.M.格雷厄姆实验室公司
达特茅斯制药公司
Deltex制药公司
直接配药公司
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
Econolab Inc .)
ECR制药
爱德华兹制药
远藤制药公司
埃弗雷特实验室公司
通用制药公司
大南方实验室
哈金斯股份有限公司
汉普顿莱恩有限公司
山楂制药
Heartland reack Services LLC
高科医药有限公司。
Innoviant Pharmacy公司
Iopharm实验室公司
Ivax制药
JMI Daniels制药公司
凯撒基金会医院
凯尔特曼制药公司
金制药公司
KV药业有限公司
伊利湖医疗和外科供应
拉肯实验室公司
自由制药
Llorens制药
麦格纳制药
主要药物
Mallinckrodt Inc .)
马内尔制药公司
梅森制药公司
Mckesson集团。
MCR美国制药公司
Medvantx Inc .)
Mikart Inc .)
君主药房
蒙特萨诺制药公司
Murfreesboro药物护理供应
日本蛋白质株式会社。
诺华公司
Nucare制药公司
欧姆实验室公司
棕榈制药公司
Pamlab有限责任公司
病人至上公司
PCA有限责任公司
PD-Rx制药公司
医药协会
Pharmedix
Pharmpak Inc .)
内科医生Total Care公司
保利制药有限公司
Prasco实验室
优选制药公司
预先包装专家
Prepak系统公司
Provident Pharmaceuticals LLC
质量
兰伯西实验室
叛军分销公司
Redpharm药物
补救重新打包
沙丘包装有限公司
山德士
施瓦茨制药公司
Seatrace制药公司
Southwood制药
君主制药有限公司
圣玛丽医疗公园药房
美国统计Rx
太阳药业有限公司
优秀的人员
塔尔伯特医疗管理公司
team Pharmaceuticals Inc.
UCB制药
UDL实验室
联合研究实验室公司必威国际app
达拉斯军警
Veratex集团。
胜利制药
古着制药公司
Vistapharm Inc .)
华生制药
Wockhardt有限公司
WraSer制药
Xanodyne制药公司
zyb制药

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服
平板电脑	口服	5毫克
胶囊	口服
长生不老药	口服
解决方案	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服
片剂，缓释	口服	100毫克/ 1
片剂，缓释	口服	120毫克/ 1
片剂，缓释	口服	20毫克/ 1
片剂，缓释	口服	40毫克/ 1
片剂，缓释	口服	80毫克/ 1
糖浆	口服
糖浆	口服	5毫克/ 5毫升
糖浆	口服	1 mg / mL
工具包	口服
奶油	局部
胶囊，缓释	口服
片剂，缓释	口服
暂停，延长释放	口服
片剂，缓释	口服	15毫克/ 1
片剂，缓释	口服	30毫克/ 1
片剂，缓释	口服	45毫克/ 1
片剂，缓释	口服	60毫克/ 1
片剂，缓释	口服	90毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
液体	口服
胶囊，缓释	口服	10毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	15毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	20毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	30毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	40毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	50毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
氢可酮-对乙酰氨基酚7.5-500 mg/15ml溶液473ml瓶	60.97美元	瓶
氢可酮-布洛芬7.5-200 mg片	1.13美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚10-750毫克片	1.1美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚7.5-325 mg片	0.63美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚10-325毫克片	0.57美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚5-325毫克片	0.57美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚10-660毫克片	0.53美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚10-500毫克片	0.5美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚10-650毫克片	0.47美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚7.5-500 mg片	0.47美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚2.5-500 mg片	0.43美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚7.5-750 mg片	0.43美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚5-500毫克片	0.4美元	平板电脑
氢可酮-对乙酰氨基酚7.5-650 mg片	0.16美元	平板电脑
氢可酮- homatropine 5-1.5 mg/5ml糖浆	0.15美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9265760	没有	2016-02-23	2033-07-23
US6599531	没有	2003-07-29	2017-06-10
US6348216	没有	2002-02-19	2017-06-10
US6228398	没有	2001-05-08	2019-11-01
US8309060	没有	2012-11-13	2023-11-20
US6488963	没有	2002-12-03	2017-06-24
US9060940	没有	2015-06-23	2021-10-30
US8808740	没有	2014-08-19	2031-12-21
US6733783	没有	2004-05-11	2021-10-30
US9095614	没有	2015-08-04	2027-08-24
US9095615	没有	2015-08-04	2027-08-24
US8361499	没有	2013-01-29	2021-10-30
US9084816	没有	2015-07-21	2027-08-24
US9205056	没有	2015-12-08	2021-10-30
US8647667	没有	2014-02-11	2021-10-30
US9198863	没有	2015-12-01	2021-10-30
US9289391	没有	2016-03-22	2021-10-30
US9056052	没有	2015-06-16	2021-10-30
US8529948	没有	2013-09-10	2022-08-06
US8551520	没有	2013-10-08	2021-10-30
US9023401	没有	2015-05-05	2021-10-30
US9326982	没有	2016-05-03	2033-07-25
US6902742	没有	2005-06-07	2019-11-01
US9132096	没有	2015-09-15	2034-09-12
US9492389	没有	2016-11-15	2027-08-24
US9492391	没有	2016-11-15	2027-08-24
US9549907	没有	2017-01-24	2035-11-13
US9572804	没有	2017-02-21	2020-10-30
US9669023	没有	2017-06-06	2020-10-30
US9486412	没有	2016-11-08	2027-08-24
US9669024	没有	2017-06-06	2020-10-30
US9572779	没有	2017-02-21	2031-12-21
US9486413	没有	2016-11-08	2027-08-24
US9517236	没有	2016-12-13	2020-10-30
US9492390	没有	2016-11-15	2027-08-24
US9675611	没有	2017-06-13	2020-10-30
US9682077	没有	2017-06-20	2020-10-30
US9545380	没有	2017-01-17	2027-08-24
US9333201	没有	2016-05-10	2033-07-25
US9610286	没有	2017-04-04	2033-07-25
US9452163	没有	2016-09-27	2034-09-12
US9486451	没有	2016-11-08	2034-09-12
US9339499	没有	2016-05-17	2033-07-25
US9421200	没有	2016-08-23	2033-07-25
US9433619	没有	2016-09-06	2033-07-25
US9675610	没有	2017-06-13	2023-06-16
US9572803	没有	2017-02-21	2027-09-13
US9216176	没有	2015-12-22	2027-09-13
US8445018	没有	2013-05-21	2029-07-31
US9713611	没有	2017-07-25	2034-09-12
US9763933	没有	2017-09-19	2027-08-24
US9770416	没有	2017-09-26	2027-08-24
US9775809	没有	2017-10-03	2027-08-24
US9750703	没有	2017-09-05	2031-12-21
US9861584	没有	2018-01-09	2031-12-21
US9872837	没有	2018-01-23	2031-12-21
US10028946	没有	2018-07-24	2033-07-25
US10092559	没有	2018-10-09	2034-09-12
US10130591	没有	2018-11-20	2023-11-20
US9808431	没有	2017-11-07	2035-11-13
US10105324	没有	2018-10-23	2035-11-13
US10369109	没有	2019-08-06	2023-06-16
US10322120	没有	2019-06-18	2033-07-25
US10456393	没有	2019-10-29	2033-07-25
US10722511	没有	2020-07-28	2033-07-25
US11304909	没有	2007-08-24	2027-08-24
US11304908	没有	2007-08-24	2027-08-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	198°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.797毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.13	ALOGPS
logP	1.96	ChemAxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	19.44	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.17	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	38.77²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	82.74米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	32.03^3.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9984
Caco-2渗透	+	0.8621
22基板	底物	0.8253
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6425
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8664
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6604
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8546
CYP450 2D6衬底	底物	0.8997
CYP450 3A4衬底	底物	0.8168
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8207
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9412
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.6629
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8402
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7625
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8675
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7735
致癌性	Non-carcinogens	0.9419
生物降解	未准备好生物可降解	0.984
大鼠急性毒性	3.0914 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9024
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8165

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (10.3 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0005 - 6970000000 - 3 - ba3e105098639cd6091
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 udi f21858df54194757e2d9——0009000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0009000000 - 9 - b129b5d29df52345272
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0649000000 - 82623 - b23b75f0a0b232d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0920000000 - b67ff5a32d0ddd40c4c7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 006 t - 0900000000 - 0277 ba7435a4081ab333
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 g6v b335c52fad1274cd28cb——0900000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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了解更多

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了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	9.5	N/A	N/A	A27655

细节 1.mu型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: mu型阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Kotzer CJ, Hay DW, Dondio G, Giardina G, Petrillo P, Underwood DC: delta-阿片受体刺激豚鼠的镇咳活性。中国药物学杂志2000年2月;292(2):803-9。［文章］
Peckham EM, Traynor JR:雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠对吗啡和吗啡样化合物的抗伤害反应的比较。中国药物学杂志2006年3月31日，第3期:339 - 344。Epub 2005年11月16日。［文章］
Hennies HH, Friderichs E, Schneider J:曲马多和其他选定阿片类药物的受体结合、镇痛和镇咳效力。中国农业科学。1988年7月;38(7):877-80。［文章］
Thompson CM, Wojno H, Greiner E, May EL, Rice KC, Selley DE:吗啡和可待因同源物对g蛋白的激活:O-和n -去甲基化代谢物在mu-和δ -阿片受体的相关性的见解。中国药物学杂志2004年2月;308(2):547-54。Epub 2003年11月4日［文章］
Stoops WW, Hatton KW, Lofwall MR, Nuzzo PA, Walsh SL:静脉注射羟考酮，氢可酮和吗啡在娱乐性阿片类药物使用者:滥用潜力和相对效力。精神药理学(Berl)。2010年10月,212(2):193 - 203。doi: 10.1007 / s00213 - 010 - 1942 - 4。Epub 2010 7月28日。［文章］
Walsh SL, Nuzzo PA, Lofwall MR, Holtman JR JR:评估处方阿片类药物滥用者口服羟考酮、氢可酮和氢吗啡酮的相对滥用倾向。《药物酒精依赖》2008年12月1日;98(3):191-202。doi: 10.1016 / j.drugalcdep.2008.05.007。Epub 2008 7月7日。［文章］
Olson KM, Duron DI, Womer D, Fell R, Streicher JM:综合分子药理学筛查揭示了临床相关阿片类药物潜在的新受体相互作用。PLoS One. 2019年6月6日;14(6):e0217371。doi: 10.1371 / journal.pone.0217371。eCollection 2019。［文章］

细节 2.delta型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体活性
特定的功能: g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化，触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: delta型阿片受体
分子量: 40368.235哒

参考文献

Thompson CM, Wojno H, Greiner E, May EL, Rice KC, Selley DE:吗啡和可待因同源物对g蛋白的激活:O-和n -去甲基化代谢物在mu-和δ -阿片受体的相关性的见解。中国药物学杂志2004年2月;308(2):547-54。Epub 2003年11月4日［文章］
Olson KM, Duron DI, Womer D, Fell R, Streicher JM:综合分子药理学筛查揭示了临床相关阿片类药物潜在的新受体相互作用。PLoS One. 2019年6月6日;14(6):e0217371。doi: 10.1371 / journal.pone.0217371。eCollection 2019。［文章］

细节 3.Sigma非阿片细胞内受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: 阿片受体活性
特定的功能: 从内质网的脂质运输功能，并参与广泛的细胞功能，可能通过调节脂质微域的生物发生在血浆m。
基因名字: SIGMAR1
Uniprot ID: Q99720
Uniprot名字: Sigma非阿片细胞内受体1
分子量: 25127.52哒

参考文献

Olson KM, Duron DI, Womer D, Fell R, Streicher JM:综合分子药理学筛查揭示了临床相关阿片类药物潜在的新受体相互作用。PLoS One. 2019年6月6日;14(6):e0217371。doi: 10.1371 / journal.pone.0217371。eCollection 2019。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Hutchinson MR, Menelaou A, Foster DJ, Coller JK, Somogyi AA: CYP2D6和CYP3A4参与人肝微粒体氢可酮的初级氧化代谢。中国临床药物学杂志，2004 3月;57(3):287-97。［文章］
Monte AA, Heard KJ, Campbell J, Hamamura D, Weinshilboum RM, Vasiliou V: CYP2D6药物-药物相互作用对氢可酮疗效的影响。Acad emerging Med. 2014 Aug;21(8):879-85。doi: 10.1111 / acem.12431。Epub 2014年8月24日［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Hutchinson MR, Menelaou A, Foster DJ, Coller JK, Somogyi AA: CYP2D6和CYP3A4参与人肝微粒体氢可酮的初级氧化代谢。中国临床药物学杂志，2004 3月;57(3):287-97。［文章］
Monte AA, Heard KJ, Campbell J, Hamamura D, Weinshilboum RM, Vasiliou V: CYP2D6药物-药物相互作用对氢可酮疗效的影响。Acad emerging Med. 2014 Aug;21(8):879-85。doi: 10.1111 / acem.12431。Epub 2014年8月24日［文章］

细节 3.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

FDA标签:氢可酮标签ER [链接］

细节 4.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

FDA标签:氢可酮标签ER [链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

氢可酮

识别

氢可酮结构(DB00956)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献