西罗莫司

识别

总结

西罗莫司是一种mTOR抑制剂免疫抑制剂，用于预防器官移植排斥反应，治疗淋巴管平滑肌瘤病，并治疗成人血管周围上皮样细胞肿瘤。

品牌名称

Fyarro、Hyftor Rapamune

通用名称

西罗莫司

DrugBank加入数量

DB00877

背景

西罗莫司，又称雷帕霉素，是由细菌产生的大环内酯类抗生素链霉菌属hygroscopicus它是从拉帕努伊(复活节岛)的瓦伊雅达利地区的土壤中分离出来的。⁵首次分离鉴定为具有较强抗真菌活性的抗真菌药物;然而，在其抗肿瘤和免疫抑制活性被发现后，它作为一种免疫抑制和抗肿瘤药物被广泛研究。^3.其主要作用机制是抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)，这是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，调节细胞生长、增殖和存活。mTOR是多种疾病的重要治疗靶点，因为它被证明可以调节寿命和维持正常的葡萄糖稳态。⁶靶向mTOR得到了更多的关注，特别是在癌症中，因为mTOR信号通路在许多类型的人类癌症中被组成性激活。¹

西罗莫司在1999年首次被FDA批准用于预防13岁及以上接受肾移植的患者的器官排斥反应。⁴2000年11月，该药物被欧洲机构认可为钙调磷酸酶拮抗剂的替代品，可用于皮质类固醇的维持治疗。⁵2015年5月，FDA批准西罗莫司用于治疗淋巴管平滑肌瘤症患者。¹⁰2021年11月，FDA批准静脉注射白蛋白结合西罗莫司用于治疗局部晚期不可切除或转移性恶性血管周围上皮样细胞瘤(PEComa)。⁹西罗莫司也被研究用于其他癌症，如皮肤癌、卡波西氏肉瘤、皮肤t细胞淋巴瘤和结节性硬化症。⁴西罗莫司外用制剂(上市名称为HYFTOR)于2022年4月获FDA批准:这标志着美国批准的首个外用治疗结节性硬化症相关面部血管纤维瘤的药物。¹⁵

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Sirolimus结构(DB00877)

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重量

平均:914.187
单一同位素的:913.555141608

化学公式

C₅₁H₇₉没有₁₃

同义词

• (-)雷帕霉素
• 雷帕霉素
• 西罗莫司
• 西罗莫司
• Sirolimusum

外部id

• ay - 22989
• 王寅- 090217

药理学

指示

西罗莫司用于预防13岁或以上接受肾移植的患者的器官排斥反应。对于低至中等免疫风险的患者，建议西罗莫司在与环孢霉素和糖皮质激素;环孢霉素应在移植后2 - 4个月停用。在具有高免疫风险的患者(定义为Black受体和/或因免疫原因失去先前同种异体移植物的重复肾移植受体和/或具有高平板反应性抗体的患者[PRA;峰值PRA水平> 80%])，建议移植后第一年西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。⁸

它也被用于治疗淋巴管平滑肌瘤病。⁸

在美国，静脉注射白蛋白结合西罗莫司用于治疗局部晚期不可切除或转移性恶性血管周围上皮样细胞瘤(PEComa)的成人患者。⁹

在欧洲，推荐西罗莫司与环孢素微乳和皮质类固醇联合使用2 - 3个月预防肾移植中器官排斥反应。只有在环孢素微乳可逐步停用的情况下，西罗莫司可继续作为糖皮质激素维持治疗。¹³

外用西罗莫司适用于6岁及以上成人和儿童患者伴结节性硬化症的面部血管纤维瘤的治疗。¹⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 面部血管纤维瘤
• 摘要脊索瘤
• 移植物抗宿主病
• 心脏移植排斥反应
• 肝脏移植排斥反应
• 肺移植排斥反应
• Lymphangioleiomyomatosis (LAM)
• 肾血管平滑肌脂肪瘤
• 器官移植排斥反应
• 转移性恶性血管周围上皮样细胞肿瘤
• 不可切除的局部晚期恶性血管周围上皮样细胞肿瘤

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

西罗莫司是一种具有抗真菌和抗肿瘤作用的免疫抑制药物。²在动物模型中，西罗莫司延长了各种器官移植后异体移植物的存活时间，逆转了大鼠心脏和肾脏异体移植物的急性排斥反应。口服2mg /天和5mg /天后，与硫唑嘌呤或安慰剂相比，西罗莫司在移植后6个月显著降低了低至中等免疫风险肾移植患者的器官排斥发生率。在一些研究中，西罗莫司的免疫抑制作用在停药后持续了6个月:这种耐受作用是异体抗原特异性的。⁸西罗莫司能有效抑制抗原诱导的T细胞、B细胞增殖和抗体产生。^3.

在自身免疫性疾病的啮齿类动物模型中，西罗莫司抑制了与系统性红斑狼疮、胶原诱导关节炎、自身免疫性I型糖尿病、自身免疫性心肌炎、实验性过敏性脑脊髓炎、移植物抗宿主病和自身免疫性葡萄膜视网膜炎相关的免疫介导事件。⁸

的作用机制

西罗莫司的工作原理是抑制t淋巴细胞的活化和增殖，这些细胞因子是由抗原和白细胞介素(IL)-2、IL-4和IL-15等细胞因子刺激的。在靶细胞中，西罗莫司结合细胞质受体fk506结合蛋白-12 (FKBP12)，一种免疫亲素，形成免疫抑制复合物。fkbp12 -西罗莫司复合物结合并抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的激活，^2，8这是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，调节细胞生长，增殖，生存，流动性和血管生成。^1，2mTOR调节与细胞存活有关的下游信号通路，如磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/Akt信号通路。¹抑制mTOR导致抑制细胞因子驱动的t细胞增殖，从而抑制细胞周期从G1期到S期的进展。西罗莫司也能抑制抗体的产生。在体外西罗莫司和其他mTOR抑制剂可以抑制某些生长因子的产生，这些生长因子可能会影响血管生成、成纤维细胞增殖和血管通透性。⁸

淋巴管平滑肌瘤病是一种主要影响肺部的疾病。其特征为肺组织浸润，肺泡平滑肌增生不规律，实质囊性破坏。虽然不常见，但它是结节性硬化症(TSC)的一种症状性肺部并发症，这是一种由TSC基因突变引起的遗传性疾病。⁷功能性TSC基因的缺失导致mTOR信号通路的异常激活，导致细胞增殖和淋巴管生长因子的释放。西罗莫司抑制激活的mTOR通路和肺泡平滑肌细胞增殖。⁸

目标	行动	生物
一个丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR	抑制剂	人类

吸收

在具有低至中等免疫风险的成人肾移植患者中，口服2mg西罗莫司导致C_马克斯口服溶液为14.4±5.3 ng/mL，口服片剂为15.0±4.9 ng/mL。t_马克斯口服溶液为2.1±0.8 h，口服片剂为3.5±2.4 h。在健康受试者中，t_马克斯是一个小时。在一项多剂量研究中，在没有初始负荷剂量的情况下，每天两次重复给药6天后达到稳定状态，西罗莫司的平均低谷浓度增加约2- 3倍。据怀疑，负荷剂量是维持剂量的三倍，在大多数患者一天内将提供接近稳定的浓度。⁸

西罗莫司的全身可用性约为14%。在健康受试者中，在给药后西罗莫司的平均生物利用度比溶液高约27%。西罗莫司片与溶液没有生物等效性;然而，在2毫克剂量水平上已经证明了临床等效性。给稳定肾移植患者服用Rapamune口服液后，西罗莫司浓度在3 ~ 12 mg/m之间呈剂量比例²．⁸

的体积分布

在稳定的同种异体肾移植患者中，西罗莫司的平均(±SD)血血浆比为36±18 L，表明西罗莫司被广泛分割成形成的血液元素。平均分布体积(V_{ss / F})西罗莫司为12±8 L/kg。⁸

蛋白结合

西罗莫司92%与人血浆蛋白结合，主要是血清白蛋白(97%)、α1-酸糖蛋白和脂蛋白。⁸

新陈代谢

西罗莫司在肠壁和肝脏中进行广泛的代谢。西罗莫司主要通过CYP3A4的o -去甲基化和/或羟化代谢形成7种主要代谢物，包括羟基、去甲基和羟去甲基代谢物，这些代谢物在药理上是不活性的。西罗莫司也可从小肠肠细胞反转运到肠腔。⁸

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• 西罗莫司
  • 41-O-demethylrapamycin
  • 39-O-Desmethylsirolimus
  • 16-O-Desmethylsirolimus
  • 12-OH-sirolimus
  • 11-OH-sirolimus
  • 25-OH-sirolimus
  • 24-OH-sirolimus
  • 46-OH-sirolimus

路线的消除

口服[¹⁴C]西罗莫司在健康受试者中，约91%的放射性可从粪便中检出，仅2.2%的放射性可从尿液中检出。西罗莫司的一些代谢物也可在粪便和尿液中检测到。⁸

半衰期

稳定肾移植患者多次给药后西罗莫司的平均±SD终末消除半衰期(t½)估计约为62±16小时。⁸

间隙

在具有低至中等免疫风险的成人肾移植患者中，口服2 mg西罗莫司可使口服溶液的口服清除率为173±50 mL/h/kg，口服片剂的口服清除率为139±63 mL/h/kg。⁸

的不利影响

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毒性

口服LD₅₀西罗莫司对大鼠的剂量为800 mg/kg，对小鼠为2500 mg/kg。¹²

西罗莫司是一种狭窄的治疗指标药物。⁵虽然有过量使用西罗莫司的报道，但在临床环境中过量使用的信息有限。过量服用的症状与西罗莫司的不良反应一致。在过量用药的情况下，建议采取一般的支持措施。由于西罗莫司水溶性低，红细胞和血浆蛋白结合程度高，因此预计其不具有显著的透析性。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	西罗莫司与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	西罗莫司与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与西罗莫司合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿贝马昔库与西罗莫司合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	西罗莫司与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	西罗莫司与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与西罗莫司合用可降低疗效。
苊香豆醇	与西罗莫司合用可提高阿辛诺考玛尔的疗效。
对乙酰氨基酚	西罗莫司与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	西罗莫司与乙酰唑胺联用可降低其代谢。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制西罗莫司CYP3A4代谢，增加其血清浓度。
• 慎用圣约翰草。本草诱导CYP3A4和P-gp;因此它可能降低西罗莫司的血清浓度。
• 带或不带食物服用。就食物而言。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fyarro	冻干粉针剂，用于悬浮液	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Aadi生物科学	2021-11-22	不适用
Hyftor	凝胶	2.0毫克/ 1 g	局部	NOBELPHARMA美国有限责任公司	2022-03-23	不适用
Rapamune	平板电脑,涂	1毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-07	不适用
Rapamune	平板电脑	5毫克	口服	辉瑞加拿大城市	不适用	不适用
Rapamune	解决方案	1.0 mg / mL	口服	辉瑞加拿大城市	2001-05-15	不适用
Rapamune	平板电脑,涂	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-07	不适用
Rapamune	平板电脑、糖涂层	0.5毫克/ 1	口服	惠氏制药有限责任公司是辉瑞公司的子公司。	2010-03-01	不适用
Rapamune	平板电脑、糖涂层	1毫克/ 1	口服	惠氏制药有限公司	2006-10-10	不适用
Rapamune	平板电脑,涂	2毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-07	不适用
Rapamune	解决方案	1毫克/毫升	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-07	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gd-sirolimus	平板电脑	1.0毫克	口服	辉瑞加拿大分公司	不适用	不适用
Gd-sirolimus	平板电脑	5毫克	口服	辉瑞加拿大分公司	不适用	不适用
Gd-sirolimus	解决方案	1.0 mg / mL	口服	辉瑞加拿大分公司	不适用	不适用
Gd-sirolimus	平板电脑	2毫克	口服	辉瑞加拿大分公司	不适用	不适用
西罗莫司	解决方案	1毫克/毫升	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2019-10-25	不适用
西罗莫司	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2021-10-18	不适用
西罗莫司	平板电脑、糖涂层	0.5毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2014-01-07	不适用
西罗莫司	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	主要药物	2020-10-16	不适用
西罗莫司	平板电脑,涂膜	0.5毫克/ 1	口服	Cadila医疗有限公司	2014-01-15	不适用
西罗莫司	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2021-03-13	不适用

类别

ATC代码

S01XA23——西罗莫司

• S01XA -其他眼科药物
• S01x -其他眼科药物
• S01 -眼科
• S -感觉器官

L04AA10——西罗莫司

• L04AA -选择性免疫抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 代理造成血管性水肿
• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 抗生素、抗肿瘤药
• 抗真菌剂
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素p - 450基质
• 减少免疫活动
• Hyperglycemia-Associated代理
• 免疫因素
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 激酶抑制剂
• 内酯
• 大环内酯类
• mTOR抑制剂免疫抑制剂
• mTOR
• Myelosuppressive代理
• 窄治疗指数药物
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• 眼科
• 22诱导物
• 22抑制剂
• 22基板
• p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
• 多酮类化合物
• 蛋白激酶抑制剂
• 选择性免疫抑制剂
• 感觉器官
• 西罗莫司和高活性化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于大环内酯类有机化合物。这些是包含一个环酰胺和一个环酯基的环多酮。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

大环内酯物内酰胺

子课

不可用

直接父

大环内酯物内酰胺

选择父母

-氨基酸酯/大环内酯类和类似物/环己醇/哌啶/环氧乙烷/叔羧酸酰胺/羧酸酯类/环醇及其衍生物/环酮/半缩醛 /内酰胺/内酯/Azacyclic化合物/二烷基醚/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物

显示10

基

酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酯/-氨基酸或衍生物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/羧酸酯/循环酒精 /环酮/环己醇/二烷基醚/醚/半缩醛/碳氢化合物的衍生物/酮/内酰胺/内酯/大环内酯物/大环内酯物内酰胺/一羧酸或衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/哌啶/二次酒精/叔羧酸酰胺

显示24日更

分子框架

脂肪族heteropolycyclic化合物

外部描述符

环酮、抗生素抗真菌药物、有机异三环化合物、仲醇、醚、内酰胺、大环内酯、环缩醛(CHEBI: 9168）/Plyenes (C07909）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

W36ZG6FT64

化学文摘号

53123-88-9

InChI关键

QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C51H79NO13 c1-30-16-12-11-13-17-31(2) 42(61 - 8) 28-38-21-19-36(7) 51(65 - 38) 48(57) 49(58) 52-23-15-14-18-39(52) 50(59) 64 - 43(33(4) 26-37-20-22-40(53) 44(27-37) 62 - 9) 29-41(54) 32(3) 25 - 35(6) 46(56) 47(63 - 10) 45(55) 34(5)能力/ h11-13, 16 - 17, 25日,30日,尺码,36-40,42-44,46-47,53岁,56岁,60 h, 14日至15日,18 - 24,26-29H2, 1-10H3 / b13-11 +, 16-12 +,振作+ 35-25 + / t30 - 32、33、34、36、37 + 38 + 39 + 40 - 42 + 43 + 44 - 46 - 47 + 51 - m1 / s1

国际命名

(1 r, 9、12、15 r, 16 e, 18 r, r, 19日21 r, 23日,24日e, e, 26日28日e, 30年代,32岁,35 r) 1, 18-dihydroxy-12 - [(2 r) 1 - [(1 s, 3 r, 4 r) 4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl] propan-2-yl] -19年,30-dimethoxy-15, 17日,21日,23日,29日,35-hexamethyl-11, 36-dioxa-4-azatricyclo [30.3.1.0 ^ {4 9}] hexatriaconta-16, 24日,26日28-tetraene-2、3、10、14 20-pentone

微笑

[H] [C@@] 1 (C [C@@H] (C) (C@) 2 ([H]) CC (= O) [C@H] (C) \ C = C (C) \ [C@@H] (O) [C@@H] (OC) C (= O) [C@H] C [C@H] (C) (C) \ C = C \ C = C \ C = C (C) \ [C@H] (C (C@) 3 ([H]) CC (C@@H) (C) [C@@] (O) (O3) C C = O) (= O) N3CCCC (C@@) 3 ([H]) C = O O2) OC) CC (C@@H) (O) [C@@H] (C1) OC

参考文献

合成参考

Madhup K. Dhaon, hsichi -nung Hsiao, Subhash R. Patel, Peter J. Bonk, Sanjay R. Chemburkar，陈永勇，“西罗莫司四唑衍生物的一锅合成”。美国专利US20080167335, 2008年7月10日发布。

US20080167335

一般引用

1. 孙青青，Rosenberg LM，王鑫，周铮，岳鹏，傅红，Khuri FR:雷帕霉素介导的雷帕霉素抑制靶点激活Akt和eIF4E生存通路。Cancer res 2005 Aug 15;65(16):7052-8。［文章］
2. 针对哺乳动物雷帕霉素靶点(mTOR):一种治疗癌症的新方法。中华癌症杂志2004 10月18日;91(8):1420-4。［文章］
3. 西罗莫司的发现、生物学特性和作用机理。移植程序，2003年5月;35(3增刊):7S-14S。［文章］
4. Peters T, Traboulsi D, Tibbles LA, Mydlarski PR:西罗莫司:皮肤疾病的治疗进展。皮肤治疗杂志。2014年7 - 8月;19(4):1-4。［文章］
5. Yakupoglu YK, Kahan BD: Sirolimus:当前视角。临床移植。2003年6月;1(1):8-18。［文章］
6. 李军，金世峰，布莱尼斯J:雷帕霉素:一药多效。Cell Metab. 2014 3月4日;19(3):373-9。doi: 10.1016 / j.cmet.2014.01.001。2014年2月6日。［文章］
7. Hancock E, Tomkins S, Sampson J, Osborne J:淋巴管平滑肌瘤病合并结节性硬化症。呼吸医学2002年1月;96(1):7-13。doi: 10.1053 / rmed.2001.1206。［文章］
8. FDA批准药品:口服RAPAMUNE(西罗莫司)[链接］
9. FDA批准药品:FYARRO(注射用西罗莫司蛋白结合颗粒混悬液)(白蛋白结合)，静脉使用[链接］
10. 辉瑞新闻:辉瑞的RAPAMUNE®(西罗莫司)成为fda批准的首个治疗淋巴管平滑肌瘤病(LAM)的药物，LAM是一种罕见的进行性肺部疾病[链接］
11. ThermoFischer Scientific:雷帕霉素MSDS [链接］
12. 辉瑞:RAPAMUNE MSDS [链接］
13. 产品特性总结:Rapamune(西罗莫司)口服液[链接］
14. FDA批准药品:HYFTOR(西罗莫司外用凝胶)[链接］
15. 生物空间新闻:FDA批准诺贝尔制药HYFTOR™(西罗莫司外用凝胶)0.2% [链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB15015

KEGG药物

D00753

KEGG化合物

C07909

PubChem化合物

5284616

PubChem物质

46505675

ChemSpider

10482078

BindingDB

36609

RxNav

35302

ChEBI

9168

ChEMBL

CHEMBL413

锌

ZINC000169289388

治疗目标数据库

DNC001197

网页

PA451365

PDBe配体

说唱

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

西罗莫司

PDB项

1 c9h/1 fap/1 fkb/1 fkl/1 pbk/1 z58/2 dg3/2 dg4/2 dg9/2 vcd.．.

显示13

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	结缔组织疾病/血小板减少症	1
4	完成	不可用	移植物抗宿主病/肾移植/肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	冠状动脉再狭窄/冠心病(CHD)	1
4	完成	预防	急性移植排斥/移植肾功能、延迟	1
4	完成	预防	丙型肝炎病毒感染	1
4	完成	预防	肾功能衰竭/器官移植排斥反应	1
4	完成	预防	肾移植感染	1
4	完成	预防	肾移植排斥反应	1
4	完成	预防	肾移植	2
4	完成	预防	肾移植/肾移植受者/器官移植排斥反应	1

药物经济学

制造商

• 惠氏制药有限公司

外包商

• 卡地纳健康
• 杭州中美华东药业有限公司。
• 伊利湖医疗和外科用品
• Patheon Inc .)
• Poli Industria Chimica SPA
• 惠氏制药

剂型

形式	路线	强度
冻干粉针剂，用于悬浮液	静脉注射	5毫克/ 1毫升
凝胶	局部	2.0毫克/ 1 g
解决方案	口服	1.0 mg / mL
解决方案	口服	2毫克/毫升
解决方案	口服	5毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	1.0毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	0.5毫克
平板电脑,涂	口服	2毫克
平板电脑、糖涂层	口服	1毫克/ 1
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服
解决方案	口服
解决方案	口服	1毫克/毫升
解决方案	口服	100毫克
平板电脑、糖涂层	口服	0.5毫克
平板电脑、糖涂层	口服	1毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克
解决方案	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1
平板电脑、糖涂层	口服	0.5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Rapamune片2毫克	20.59美元	平板电脑
Rapamune 1 mg/ml溶液	12.19美元	毫升
Rapamune片剂1毫克	11.95美元	平板电脑
Rapamune 0.5 mg片剂	5.86美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5212155	没有	1993-05-18	2010-05-18
CA2293793	没有	2006-07-11	2018-06-11
CA2103571	没有	2003-04-29	2012-02-21
US5989591	是的	1999-11-23	2018-09-11
US10973806	没有	2021-04-13	2036-06-29
US8911786	没有	2014-12-16	2029-02-14
US10206887	没有	2019-02-19	2030-04-15
US10705070	没有	2020-07-07	2036-03-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	183 - 185	https://www.fishersci.com/store/msds?partNumber=BP29631&productDescription=RAPAMYCIN&vendorId=VN00033897&countryCode=US&language=en
logP	4.63	https://pfe-pfizercom-prod.s3.amazonaws.com/products/material_safety_data/sirolimus_tablets_21-march-2018.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00173毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.85	ALOGPS
logP	7.45	ChemAxon
日志	-5.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.96	ChemAxon
pKa最强(基本)	3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	12	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	195.432	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	250.66米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	101.743.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.7841
血脑屏障	-	0.9599
Caco-2渗透	-	0.6341
22基板	底物	0.8052
我22抑制剂	抑制剂	0.8564
22抑制剂二世	抑制剂	0.8021
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8116
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.878
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9138
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7776
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9007
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9125
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9414
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9158
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9333
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9742
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6617
致癌性	Non-carcinogens	0.9546
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9593
大鼠急性毒性	2.8689 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9831
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8443

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

tfiic类转录因子结合

特定的功能

丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢、生长和存活的中心调节器，对激素、生长因子、营养物质、能量和应激信号作出反应。MTOR直接……

基因名字

MTOR

Uniprot ID

P42345

Uniprot名字

丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR

分子量

288889.05哒

参考文献

1. Dowling RJ, Topisirovic I, Fonseca BD, Sonenberg N:剖析mTOR的作用:mTOR抑制剂的教训。生物化学生物物理学报2010年3月1804(3):433-9。doi: 10.1016 / j.bbapap.2009.12.001。Epub 2009年12月11日。［文章］
2. Shuuin T, Karashima H:[雷帕霉素在转移性透明细胞癌中的作用机制和临床反应]。甘藤喜乐亮浩。2009年7月;36(7):1076-9。［文章］
3. 西罗莫司的发现、生物学特性和作用机理。移植程序，2003年5月;35(3增刊):7S-14S。［文章］
4. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
5. 针对哺乳动物雷帕霉素靶点(mTOR):一种治疗癌症的新方法。中华癌症杂志2004 10月18日;91(8):1420-4。［文章］
6. Ozates NP、Sogutlu F、Lerminoglu F、Demir B、Gunduz C、Shademan B、Avci CB:雷帕霉素联合AZD3463对乳腺癌细胞凋亡、自噬和细胞周期的影响及耐药控制。生命科学2021年1月1日;264:118643。doi: 10.1016 / j.lfs.2020.118643。Epub 2020 10月24日。［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月30日11:11