描述交通的双环肽phalloidin由人类肝脏蛋白质运输。

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菲润巴赫T,崔Y, Faulstich H,开普勒D。

描述交通的双环肽phalloidin由人类肝脏蛋白质运输。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年11月,368 (5):415 - 20。Epub 2003年10月3。

PubMed ID

14530907 (在PubMed

]

文摘

Phalloidin,蘑菇的主要phallotoxin phalloides纯化及结构鉴定、carrier-mediated进入肝细胞的机制。运输蛋白质的分子身份调停phalloidin吸收是目前未知。早期的研究在大鼠肝脏表明phalloidin可能共享一个共同的吸收机制与胆汁盐等有机阴离子。对人类转运蛋白在当前的研究中,我们分析了吸收phalloidin转染HEK293细胞稳定表达重组hepatocyte-specific有机阴离子转运蛋白OATP2(也称为OATP1B1、OATP-C LST1,符号SLC21A6)或OATP8 (OATP1B3或SLC21A8)。观察时间吸收phalloidin SLC21A6-expressing细胞并抑制等典型的基质SLC21A6 bromosulfophthalein或cholyltaurine。一个K (m)的价值39 + / -11微决心SLC21A6-mediated phalloidin吸收。额外的抑制剂phalloidin吸收由SLC21A6包括免疫抑制药物环孢菌素A,吸收FK506,蝇蕈素和雷帕霉素,而之一只是一个软弱的抑制剂。环孢菌素A的最有力竞争抑制剂SLC21A6-mediated phalloidin运输与K (i) 51海里的价值。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
环孢霉素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西罗莫司	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节