识别

总结

Etodolac是一种非甾体抗炎药,用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎,以及急性疼痛。

品牌名称
Lodine
通用名称
Etodolac
药物库登录号
DB00749
背景

依托度酸是一种非甾体抗炎药(NSAID),具有抗炎、镇痛和解热的特性。它的治疗效果是由于其抑制前列腺素合成的能力。用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的症状和体征。

类型
小分子
批准,调查,兽医批准
结构
重量
平均:287.3535
单一同位素的:287.152143543
化学公式
C17H21没有3.
同义词
  • 8-diethyl-1(±)1,3,4,9-tetrahydropyrano indole-1-acetic酸(3、4 b)
  • (1、8-Diethyl-1、3、4、9-tetrahydro-pyrano[3、4 b] indol-1-yl)乙酸酸
  • 1、3、4、9-tetrahydro-1 8-diethylpyrano indole-1-acetic酸(3、4 b)
  • 1 8-diethyl-1 3 4 9-tetrahydropyrano indole-1-acetic酸(3、4 b)
  • 1 8-diethyl-1 3 4 9-tetrahydropyrano[3、4 b] indol-1-ylacetic酸
  • Etodolac
  • Etodolac
  • Etodolaco
  • Etodolacum
  • 依托度酸
  • Etodolsaure
外部id
  • 24236 AY
  • ay - 24 - 236
  • ay - 24236
  • ay - 24236
  • nih - 9918

药理学

指示

用于骨关节炎和类风湿性关节炎的体征和症状的急性和长期管理,以及疼痛的管理。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

依托度酸是一种具有镇痛和解热作用的抗炎剂。用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和控制急性疼痛。依托度酸的治疗效果是通过抑制与发热、疼痛、肿胀和炎症有关的前列腺素的合成来实现的。依托多拉克是外消旋体。与其他非甾体抗炎药一样,s型已被证明是活性的,而r型是不活性的。两种对映体都是稳定的,没有证据表明R-转化为S-在活的有机体内

作用机理

与其他非甾体抗炎药类似,依托度酸的抗炎作用来自于酶氧化酶(COX)的抑制。这减少了参与介导炎症的外周前列腺素的合成。依托度酸与COX酶活性位点的上部结合,阻止其底物花生四烯酸进入活性位点。依托度酸以前被认为是一种非选择性COX抑制剂,但现在已知它对COX-2的选择性是COX-1的5 - 50倍。退热可能发生在下丘脑的中央作用,导致外周扩张,增加皮肤血流量,和随后的热量损失。

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
人类
U前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
人类
U视黄酸受体rxr -
其他
人类
吸收

基于质量平衡研究,片剂型或胶囊剂型的依托度酸的系统生物利用度至少为80%。

分布量
  • 390毫升/公斤
蛋白结合

99%结合,主要与白蛋白结合

新陈代谢

依托度酸在肝脏中大量代谢。依托度酸及其代谢物的肾脏清除是排泄的主要途径(72%)。在尿液中发现的代谢物(按给药剂量的百分比)为:未改变的依托度酸(1%),依托度酸葡糖苷酸(13%),羟化代谢物(6-,7-和8-OH;5%)、羟化代谢物葡萄糖苷酸酯(20%)和不明代谢物(33%)。粪便排泄占其消除量的16%。

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消除路线

目前尚不清楚依托度酸是否通过人乳排出体外;然而,根据它的物理化学性质,有望排泄到母乳中。依托度酸在肝脏中大量代谢。羟化的依托度酸代谢物进一步葡萄糖醛酸化,然后肾脏排泄和部分消除在粪便中(16%的剂量)。约1%的依托度酸通过尿液排出,72%的依托度酸作为母体药物和代谢物排出尿液。

半衰期

终端t1/27.3±4.0小时。t分布1/2, 0.71±0.50小时

间隙
  • 口服cl=49.1 mL/h/kg[正常健康成人]
  • 口服cl=49.4 mL/h/kg[健康男性(18-65岁)]
  • 口服cl=35.7 mL/h/kg[健康女性(27-65岁)]
  • 口服cl=45.7 mL/h/kg[老年人(>65岁)]
  • 口服cl=58.3 mL/h/kg[肾损害(46-73岁)]
  • 口服cl=42.0 mL/h/kg[肝损害(34-60岁)]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

选择性COX-2抑制剂与某些患者发生严重心血管事件(如心肌梗死、中风)的风险增加有关。目前的数据不足以评估依托度酸的心血管风险。依托度酸可使血压升高和/或引起液体潴留和水肿。胃肠道毒性的风险,包括出血,溃疡和穿孔。有直接肾损伤的风险,包括肾乳头状坏死。过敏性和严重的皮肤反应(如剥脱性皮炎,Stevens-Johnson综合征,中毒性表皮坏死松解症)已被报道。常见不良事件包括腹痛、便秘、腹泻、消化不良、胀气、胃肠道出血、胃肠道穿孔、恶心、消化性溃疡、呕吐、肾功能异常、贫血、头晕、水肿、肝功能检测异常、头痛、出血时间延长、瘙痒、皮疹、耳鸣。过量的症状包括嗜睡、嗜睡、恶心、呕吐和胃痛。

通路
通路 类别
依托度酸作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 依托度酸可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abatacept 依托度酸与阿巴他普合用可促进代谢。
Abciximab 依托度酸联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与依托度酸合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 依托度酸可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当依托度酸与醋酸氯芬酸合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当依托度酸与乙酰美辛合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重程度可能会增加,当依托度酸与针叶酚合用时。
对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与依托度酸合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加依托度酸的排泄率,这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品图片
国际/其他品牌
Bodopine(元丑)/Dolarit (Drogsan)/Dolchis(韩国联合制药)/Doloc (Unifarma)/Dualgan (ITF)/Eccoxolac(梅达)/Edolar Fort(辉瑞)/Edopain (Incepta)/伊多潘·埃尔(《盗梦空间》)/Elac(皇家)/Elderin(求偶场)/埃里克(加州大学制药)/Esodax (Münir Sahin)/ETL (Senton)/Etodin(诺贝尔)/伊托丁堡(乌尔卡)/Etodol(女士)/Etodon (Shinlon)/Etoflam(标准化学)/伊托尔堡(诺贝尔奖)/Etolac(生物碱)/Etomax (Ipca)/Etomax-ER (Ipca)/Etonox (Charoen Bhaesaj)/依托泮(温斯洛普制药公司)/Etopin (U-Liang)/Lodine XL(惠氏)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Etodolac 胶囊 300毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Etodolac 胶囊 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Etodolac 胶囊 300毫克 口服 Aa制药公司 1997-08-21 不适用 加拿大的国旗
Etodolac 胶囊 200毫克 口服 Aa制药公司 1997-08-21 不适用 加拿大的国旗
Lodine 涂膜片剂 500毫克/ 1 口服 惠氏制药公司 2006-03-30 2006-09-21 美国国旗
Lodine 平板电脑 500毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1996-10-01 2011-05-31 美国国旗
Lodine 胶囊 200毫克/ 1 口服 惠氏制药公司 2006-03-30 2006-09-21 美国国旗
Lodine 涂膜片剂 400毫克/ 1 口服 惠氏制药公司 2006-03-30 2006-09-21 美国国旗
Lodine 平板电脑 400毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1993-10-15 2011-05-31 美国国旗
Lodine 胶囊 300毫克/ 1 口服 惠氏制药公司 2006-03-30 2006-09-21 美国国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Etodolac 片剂,覆膜,缓释 400毫克/ 1 口服 凯迪拉医疗保健有限公司 2014-02-15 不适用 美国国旗
Etodolac 平板电脑,扩展版 500毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2003-03-13 不适用 美国国旗
Etodolac 胶囊 300毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2015-02-01 不适用 美国国旗
Etodolac 片剂,覆膜,缓释 400毫克/ 1 口服 布莱恩特牧场预包装 2014-02-15 2018-01-30 美国国旗
Etodolac 涂膜片剂 500毫克/ 1 口服 Bayshore制药有限责任公司 2021-08-01 不适用 美国国旗
Etodolac 胶囊 300毫克/ 1 口服 田纳西州Aphena制药解决方案公司 2017-01-05 不适用 美国国旗
Etodolac 涂膜片剂 400毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限责任公司 2003-05-01 不适用 美国国旗
Etodolac 涂膜片剂 400毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2018-06-11 不适用 美国国旗
Etodolac 涂膜片剂 400毫克/ 1 口服 直接的处方 2016-08-29 不适用 美国国旗
Etodolac 平板电脑 500毫克/ 1 口服 罗斯文制药 2014-10-29 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
依托芬400mg / 20mg薄膜片,20阿特 Etodolac(400毫克)+法莫替丁(20毫克) 涂膜片剂 口服 根森塔İlaÇ sanayİ ve tİcaret a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Etolax 500/8 mg薄膜片,14 adet Etodolac(500毫克)+Thiocolchicoside(8毫克) 涂膜片剂 口服 诺贝尔İlaÇ sanayİİ ve tİcaret a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Etoplus 400mg / 8mg / 20mg薄膜片,14 adet Etodolac(400毫克)+法莫替丁(20毫克)+Thiocolchicoside(8毫克) 涂膜片剂 口服 根森塔İlaÇ sanayİ ve tİcaret a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Etotio薄膜片400mg / 8mg,薄膜片,14 adet Etodolac(400毫克)+Thiocolchicoside(8毫克) 涂膜片剂 口服 根森塔İlaÇ sanayİ ve tİcaret a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
NuDroxiPAK e - 400 Etodolac(400毫克/ 1)+辣椒素1(0.25毫克/毫升)+薄荷醇1(60毫克/毫升)+水杨酸甲酯(250毫克/毫升) 工具包 口服 Nucare制药有限公司 2018-03-16 不适用 美国国旗
S-etoduo 150/300 mg fİlm卡普利片,10阿特 Etodolac(150毫克)+对乙酰氨基酚(300毫克) 平板电脑,涂 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
S-etoduo 150/300 mg fİlm卡普利片,14 adet Etodolac(150毫克)+对乙酰氨基酚(300毫克) 平板电脑,涂 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
S-etoduo 150/300 mg fİlm卡普利片,20 adet Etodolac(150毫克)+对乙酰氨基酚(300毫克) 平板电脑,涂 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
S-etoduo 150/300 mg fİlm卡普利片,30 adet Etodolac(150毫克)+对乙酰氨基酚(300毫克) 平板电脑,涂 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
S-etoduo 150/500 mg fİlm卡普利片,10阿特 Etodolac(150毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克) 平板电脑,涂 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Etotio 400 mg /8 mg薄膜片,20 adet Etodolac(400毫克)+Thiocolchicoside(8毫克) 涂膜片剂 口服 根森塔İlaÇ sanayİ ve tİcaret a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
M01AB08 - Etodolac
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物称为吲哚羧酸及其衍生物。这些化合物含有一个羧酸链(至少有两个碳原子)与一个吲哚环相连。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吲哚及其衍生物
子课
吲哚基羧酸及其衍生物
直接父
吲哚基羧酸及其衍生物
选择父母
3-alkylindoles/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/二烷基醚/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
再展示4个
3-alkylindole/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物/二烷基醚//Heteroaromatic化合物
再看12个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
一羧酸,有机杂三环化合物(CHEBI: 4909
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
2 m36281008
化学文摘号
41340-25-4
InChI关键
NNYBQONXHNTVIJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H21NO3 / c1-3-11-6-5-7-12-13-8-9-21-17 (4:2, 10 - 14 (19) 20) 16 (13) 18-15 (11) 12 / h5-7 18 H, 3 - 4, 8-10H2, 1-2H3, (H, 19日20)
国际命名
2 - {1 8-diethyl-1H 3 h, 4 h, 9 h-pyrano[3、4 b] indol-1-yl}醋酸
微笑
CCC1 = C2NC3 = C (CCOC3 (CC) CC (O) = O) C2 = CC = C1

参考文献

合成参考

Christopher A. Demerson, Leslie G. Humber,“1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃(3,4-b)-吲哚-1-乙酸的制备过程。”美国专利US4585877, 1977年5月发布。

US4585877
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014887
KEGG药物
D00315
KEGG化合物
C06991
PubChem化合物
3308
PubChem物质
46505184
ChemSpider
3192
BindingDB
50016799
RxNav
24605
ChEBI
4909
ChEMBL
CHEMBL622
治疗靶点数据库
DAP000778
网页
PA449550
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Etodolac
FDA的标签
下载 (290 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 用于治疗的药物和物质 1
3. 完成 治疗 急性迟发性肌肉酸痛(DOMS) 1
3. 完成 治疗 脚踝扭伤 1
3. 完成 治疗 腰痛 1
3. 完成 治疗 术后疼痛 1
3. 招聘 治疗 剧烈的疼痛 1
3. 未知的状态 预防 肿瘤、结直肠 1
2 招聘 预防 肿瘤、结直肠 1
2 招聘 预防 肿瘤、胰腺癌 1
2 终止 治疗 前列腺肿瘤 1

药物经济学

制造商
  • Aaipharma有限责任公司
  • Apotex公司
  • 远藤制药公司
  • Genpharm公司
  • 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
  • 迈兰制药公司
  • 山德士公司
  • 太郎药业有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • 惠氏制药公司
  • 点控股有限公司
  • 沃森实验室佛罗里达公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • Apotex inc etobicoke网站
  • 迈兰实验室公司
  • 兰伯西实验室有限公司
外包商
  • Actavis集团
  • Apotex Inc .)
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 大西洋生物公司
  • 百时美施贵宝公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • Corepharma有限责任公司
  • DHHS项目支持中心供应服务中心
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Eon实验室
  • 哈金斯有限公司
  • Innoviant制药公司。
  • Ivax制药
  • 凯撒基金会医院
  • 凯尔特曼制药公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 乐高医疗有限公司
  • 主要药物
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药公司
  • 欧姆实验室公司
  • 棕榈药业公司
  • Par制药
  • Patheon Inc .)
  • PD-Rx制药公司
  • 医生全面护理公司。
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak系统公司
  • 规定的药品
  • 兰伯西实验室
  • 叛军分销商公司
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • Stat Rx Usa
  • 芋头制药美国
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
剂型
形式 路线 强度
涂膜片剂 口服
平板电脑 口服 400毫克
胶囊 口服 300毫克
凝胶包覆胶囊 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 500毫克/ 1
平板电脑,扩展版 口服 400毫克/ 1
平板电脑,扩展版 口服 500毫克/ 1
平板电脑,扩展版 口服 600毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 400毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 500毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 600毫克/ 1
涂膜片剂 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
涂膜片剂 口服
平板电脑,扩展版 口服
涂膜片剂 口服 300毫克
胶囊 口服 200毫克/杯
胶囊 口服 300毫克/杯
平板电脑,扩展版 口服 400毫克
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克/ 1
凝胶
药丸
平板电脑,涂 口服
涂膜片剂 口服 400毫克/ 1
涂膜片剂 口服 500毫克/ 1
胶囊,涂 口服 300毫克
胶囊 口服
工具包 口服
平板电脑,涂
片剂,覆膜,缓释 口服
平板电脑,涂 口服 400毫克
平板电脑,扩展版 口服 600毫克
胶囊 口服 200毫克
价格
单元描述 成本 单位
Etodolac CR 600mg 24小时片剂 2.76美元 平板电脑
洛定400毫克片剂 2.65美元 平板电脑
洛定500毫克片剂 1.8美元 平板电脑
Etodolac CR 500毫克24小时片剂 1.6美元 平板电脑
依托度酸500毫克片剂 1.52美元 平板电脑
依托度酸400毫克片剂 1.5美元 平板电脑
Etodolac CR 400mg 24小时片剂 1.46美元 平板电脑
依托度酸300毫克胶囊 1.31美元 胶囊
apo - ettodolac 200 mg胶囊 0.8美元 胶囊
Apo-Etodolac 300 mg胶囊 0.8美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 146.5°C PhysProp
水溶度 16 mg / L 不可用
logP 2.5 不可用
pKa 4.65 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0392毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.39 ALOGPS
logP 3.44 ChemAxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.73 ChemAxon
pKa(最强基础) -4.2 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数量 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极表面积 62.322 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 81.16米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 31.943. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9971
血脑屏障 + 0.9065
Caco-2渗透 + 0.5726
22基板 底物 0.7462
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9242
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.8988
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8178
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8545
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7567
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6904
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9453
生物降解 无法生物降解 0.9835
大鼠急性毒性 3.4536 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9808
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7763
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 000 l - 0090000000 - cb5392bab35da402835e
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目标

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素内过氧化物合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 陈卫伟,刘建红,魏世杰,刘建明,洪春春,杨伟坤:选择性COX-2抑制剂诱导具有高侵袭潜能的结肠癌细胞发生凋亡。癌症科学2003年3月94(3):253-8。[文章
  2. 陈卫伟,魏淑娟,刘建民,肖敏,口林娇,杨伟坤:结肠癌细胞肿瘤侵袭性和肝转移与COX-2表达及COX-2选择性抑制剂依托度酸抑制相关。国际癌症杂志,2001年3月15日;91(6):894-9。[文章
  3. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  4. Kusuhara H, Komatsu H, Sumichika H, Sugahara K:活性氧参与非甾体类抗炎药诱导的培养胃细胞凋亡。欧洲药理学杂志1999年11月3日;383(3):331-7。[文章
  5. Svendsen KB, Bech JN, Sorensen TB, Pedersen EB:依托度酸和布洛芬对健康受试者肾血流动力学、肾小管功能、肾素、加压素和尿白蛋白和-谷胱甘肽- s-转移酶排泄的影响:一项安慰剂对照交叉研究。欧洲临床药理学杂志。2000年8月;56(5):383-8。[文章
  6. Wilson JE, Chandrasekharan NV, Westover KD, Eager KB, Simmons DL:犬组织中环氧合酶-1和-2同工酶的表达及其对非甾体类抗炎药物的差异敏感性测定。兽医学报2004年6月;65(6):810-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素内过氧化物合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Campbell NB, Jones SL, bllikslager AT:环加氧酶抑制剂对胆汁损伤和正常马结肠的影响。马兽医J. 2002 7月;34(5):493-8。[文章
  2. Glaser K, Sung ML, O'Neill K, Belfast M, Hartman D, Carlson R, Kreft A, Kubrak D, Hsiao CL, Weichman B:依托度酸选择性地抑制人前列腺素G/H合成酶2 (PGHS-2)对人PGHS-1。欧洲药典杂志。1995年7月25日;281(1):107-11。[文章
  3. Hirate K, Uchida A, Ogawa Y, Arai T, Yoda K: Zaltoprofen,一种非甾体抗炎药,抑制缓激肽诱导的疼痛反应,而不阻断缓激肽受体。Neurosci Res. 2006 Apr;54(4):288-94。Epub 2006年2月13日。[文章
  4. Riendeau D, Percival MD, Boyce S, Brideau C, Charleson S, Cromlish W, Ethier D, Evans J, Falgueyret JP, Ford-Hutchinson AW, Gordon R, Greig G, Gresser M, Guay J, Kargman S, Leger S, Mancini JA, O' neil G, Ouellet M, Rodger IW, Therien M, Wang Z, Webb JK, Wong E, Chan CC,等:四取代呋喃酮作为高选择性COX-2抑制剂的生化和药理研究。中国药理学杂志,1997 5月;121(1):105-17。[文章
  5. Wilson JE, Chandrasekharan NV, Westover KD, Eager KB, Simmons DL:犬组织中环氧合酶-1和-2同工酶的表达及其对非甾体类抗炎药物的差异敏感性测定。兽医学报2004年6月;65(6):810-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
通用函数
锌离子结合
特定的功能
视黄酸受体。视黄酸受体以异质二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上,以响应其配体,全反式或9顺式视黄酸,并调节基因表达。
基因名字
RXRA
Uniprot ID
P19793
Uniprot名字
视黄酸受体rxr -
分子量
50810.835哒
参考文献
  1. Kolluri SK、Corr M、James SY、Bernasconi M、Lu D、Liu W、Cottam HB、Leoni LM、Carson DA、Zhang XK:非甾体抗炎药依托度酸的r-对映体结合类视黄酮X受体诱导肿瘤选择性凋亡。中国科学院学报2005年2月15日;102(7):2525-30。Epub 2005年2月7日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维甲酸结合
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A10
Uniprot ID
Q9HAW8
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量
59809.075哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Tougou K, Gotou H, Ohno Y, Nakamura A:人UGT1A9和CYP2C9对依托度酸的立体选择性葡糖苷酸化和羟化作用。《异种生物学报》2004年5月;34(5):449-61。Doi: 10.1080/00498250410001691280。[文章
  2. JO: CYP2C9的药物基因组学:功能和临床考虑。2017年12月28日;8(1)。pii: jpm8010001。doi: 10.3390 / jpm8010001。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维甲酸结合
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Mignot I, Presle N, Lapicque F, Monot C, Dropsy R, Netter P:依托度酸对映体的白蛋白结合位点。手性。1996;8(3):271 - 80。[文章
  2. Muller N, Lapicque F, Monot C, Payan E, Dropsy R, Netter P:依托度酸与人血清白蛋白的立体选择性结合。手性。1992;4(4):240 - 6。[文章
  3. Smith PC, Song WQ, Rodriguez RJ:依托度酸酯与白蛋白的体外共价结合。1992年11月- 12月;20(6):962-5。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时,充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Mulato AS, Ho ES, Cihlar T:非甾体类抗炎药物可有效降低人肾有机阴离子转运体介导的阿德福韦的转运和细胞毒性1。中国药典杂志2000年10月;295(1):10-5。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月08日20:46