Norethisterone

识别

总结

Norethisterone是一种合成的第二代黄体酮，用于避孕，在激素替代疗法中预防子宫内膜增生，并用于治疗其他激素介导的疾病，如子宫内膜异位症。

品牌名称

Activelle Activella 1/0.5 28天,Alyacen 1/35, Alyacen 7/7/7, Amabelz 28天,0.5/0.1 Aranelle 28日Aurovela, Aurovela铁、Aygestin, Balziva 28天,Blisovi 21 Fe 1.5/30 28天,Blisovi 21 Fe 1/20 28天,Blisovi 24 Fe 1/20 28天,Brevicon, Briellyn 28天,卡米拉28天,夏洛特24 Fe咀嚼28天,Combipatch, Cyclafem 28天,1/35 Cyclafem 7/7/7 28天,Cyonanz 28天,Dasetta 28天,1/35 Dasetta 7/7/7 28天,Deblitane 28天,Errin 28天,Estalis, Estrostep Fe 28天,Femcon Fe 28天,Femhrt 28天,0.5/2.5 Fyavolv,镶嵌宝石的28天,Generess Fe 28日Hailey 1.5/30 21天,Hailey 24 Fe 28天,Hailey Fe 28天,1.5/30 Hailey Fe 1/20 28天,希瑟28天,Incassia, Jencycla 28天,Jinteli, Junel 1.5/30 21天,Junel 1/20 21天,Junel Fe 28天,1.5/30 Junel Fe 28天,1/20 Junel铁24 1/20 28天,Kaitlib Fe 28天,Larin 1.5/30, Larin 1/20, Larin 24 Fe 1/20, Larin Fe 1.5/30, Larin Fe 1/20, Layolis Fe 28日Leena 28天,Lo Loestrin Fe 28天,Loestrin 1.5/30 21天,Loestrin 24 Fe 28天,Loestrin Fe 1/20 28天,罗罗语,Lomedia 24 Fe, Lopreeza 1/0.5 28天,月,Lupaneta包Lyleq 28天,Lyza, Melodetta 24 Fe咀嚼28天,Merzee 28天,Microgestin 1.5/30 21天,Microgestin 1/20 21天,Microgestin 24 Fe 28天,Microgestin Fe 28天,1.5/30 Microgestin Fe 28天,1/20 Mimvey, Minastrin 24 Fe咀嚼28天,Myfembree, Necon 28天,0.5/35 Necon 28天,1/35 Necon 7/7/7 28天,Nexesta Fe 28天,Nora-BE 28天,Norlutate Norlyda 28天,Norlyroc 28天,Nortrel 21天的1/35,1/35 Nortrel 28天,Nortrel 7/7/7 28天,Nylia 28天,1/35 Nylia 7/7/7 28天,Oriahnn 28天装备,邻位的Micronor,邻位的Micronor 28天,Ortho-novum 7/7/7 28天,Philith 28天,Pirmella 28天,1/35 Pirmella 7/7/7 28天,选择、Sharobel 28天,Synphasic, Tarina 24 Fe 1/20 28天,Tarina Fe 28天,1/20 Taysofy 28天,Taytulla 28天,椴树属铁、三极真空管桌腿28天,Tulana 28天,Vyfemla 28天,全28天,Wymzya Fe 28天，Zenchent

通用名称

Norethisterone

DrugBank加入数量

DB00717

背景

诺甲酮，也被称为诺甲酮，是一种合成孕激素，属于19-诺甲酮衍生的孕激素类。⁸它被进一步归类为第二代黄体酮，还有levonorgestrel和它的衍生物，是其他几种黄体酮的活性形式，包括norethynodrel而且lynestrenol．⁸北方甾酮模仿内源性的作用孕酮，虽然药效更强，⁵它可以单独使用，也可以与雌激素衍生物结合使用，包括避孕和激素替代疗法。^{14，15，16，19}北甲甾酮最早于1951年在墨西哥城产生，最初是用于治疗月经不调和子宫内膜异位症，直到1962年才作为口服避孕药投放市场。²¹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

北甾酮结构(DB00717)

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重量

平均:298.4192
单一同位素的:298.193280076

化学公式

C_20.H₂₆O₂

同义词

• (α)17日17-ethynyl-17-hydroxyestra-4 8 (14), 9-trien-3-one
• 17-hydroxy-19-nor-17 -α-pregn-4-en-20-yn-3-one
• 17-hydroxy-19-nor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
• 17 -α-ethynyl-17-hydroxy-4-estren-3-one
• 17 -α-ethynyl-19-norandrost-4-en-17 -β-ol-3-one
• 17 -α-ethynyl-19-nortestosterone
• 17 -α-ethynyl-4-estren-17-ol-3-one
• 17 -β-hydroxy-19-norpregn-4-en-20-yn-3-one
• 17α-ethinyl-19-nortestosterone
• 17α-ethinylestra-4-en-17β-ol-3-one
• 17α-ethynyl-17-hydroxy-4-estren-3-one
• 17α-ethynyl-17β-hydroxy-19-norandrost-4-en-3-one
• 17α-ethynyl-19-nor-4-androsten-17β-ol-3-one
• 17α-ethynyl-19-norandrost-4-en-17β-ol-3-one
• 17α-ethynyl-19-nortestosterone
• 17α-ethynyl-4-estren-17-ol-3-one
• 17β-hydroxy-19-norpregn-4-en-20-yn-3-one
• 19-nor-17 -α-ethynyl-17 -β-hydroxy-4-androsten-3-one
• 19-nor-17 -α-ethynylandrosten-17 -β-ol-3-one
• 19-nor-17 -α-ethynyltestosterone
• 19-Nor-17alpha-ethynyl-17beta-hydroxy-4-androsten-3-one
• 19-nor-17α-ethynyl-17β-hydroxy-4-androsten-3-one
• 19-nor-17α-ethynylandrosten-17β-ol-3-one
• 19-nor-17α-ethynyltestosterone
• 19-nor-ethindrone
• 19-norethisterone
• 4-estren-17α-ethynyl-17β-ol-3-one
• 炔诺酮
• Norethisteron
• Norethisterone
• Norethisterone
• Norethisteronum
• Noretisterona

外部id

• nsc - 9564
• sc - 4640

药理学

指示

诺甲甾酮在作为单药治疗时可作为口服避孕药使用¹⁴或者与雌激素成分结合，比如炔雌醇或雌二醇．^18，19结合雌激素成分，口服北甲甾酮也被认为是一种激素替代疗法，用于治疗绝经后骨质疏松症和由绝经引起的中重度血管舒缩症状。¹⁶经皮贴敷时，北甲甾酮和雌二醇联合用于治疗雌激素分泌不足、外阴阴道萎缩和中重度血管舒缩症状。¹⁵

北甾酮，与肌注联合服用leuprolide，也用于子宫内膜异位症相关疼痛的对症治疗。¹⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

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相关条件

• 子宫内膜异位症相关的疼痛
• 中度至重度血管舒缩症状
• 骨质疏松症
• 绝经后骨质疏松症
• Vulvo阴道萎缩
• Hypoestrogenism
• 绝经引起的中度、重度血管舒缩症状

相关的治疗

• 避孕
• 激素替代疗法
• 口服避孕药

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

诺甲甾酮是一种合成的口服黄体酮，用于避孕或治疗其他激素相关的疾病，如绝经期症状和子宫内膜异位症。作为一种合成的黄体酮，北甲酮的作用与内源性黄体酮类似，但其效力要高得多——它在盆腔水平起作用，改变宫颈和子宫内膜的功能，并通过抑制垂体激素，垂体激素在卵泡成熟和排卵中发挥作用。¹⁴在使用联合口服避孕药的患者中，发现患乳腺癌的风险有小幅增加，一些证据还表明仅使用黄体酮药片——开始使用激素避孕的患者应被告知这种风险，并应进行常规乳房自检，以检查任何正在发展的肿块的证据。¹⁴

的作用机制

在分子水平上，像北甲甾酮这样的孕激素通过与孕激素受体结合而对靶细胞产生作用，从而导致靶基因的下游变化。¹⁶靶细胞存在于生殖道、乳腺、垂体、下丘脑、骨骼组织和中枢神经系统中。¹⁶避孕的效果主要来自于宫颈粘液的改变，其中北方甾酮增加了粘液的细胞含量和粘度，以阻碍精子的运输和迁移。¹⁴北甾酮还会引起子宫内膜的各种变化，包括萎缩、分泌不规律和增殖抑制，使其不适合着床。^14，12通过负反馈回路，降甲激素还作用于下丘脑和垂体前叶，抑制垂体前叶中促卵泡激素(FSH)和促黄体生成素(LH)的释放。抑制这些激素可阻止卵泡发育、排卵和黄体发育。¹²

当用作更年期妇女激素替代疗法的成分时，北甲甾酮的价值主要是抑制子宫内膜的生长。¹³由于雌激素刺激子宫内膜生长，在子宫完好的绝经后妇女中不加反对地使用雌激素会导致子宫内膜增生，从而增加子宫内膜癌的风险。在这一人群中，在激素替代疗法中加入黄体酮可预防子宫内膜增生，因此降低了激素替代疗法的相关风险。

北甲甾酮与其他黄体酮和内源性黄体酮一样，对其他类固醇受体如雄激素受体和糖皮质激素受体的亲和力较低。^8，5虽然这些受体的亲和力和激动活性是最小的，但据认为雄激素受体激动是黄体酮使用观察到的一些不良反应(如痤疮，血脂变化)的原因。⁸

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
U雄性激素受体	受体激动剂	人类
U糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

C_马克斯单剂量口服给药后，北方甾酮的剂量范围为5.39至7.36 ng/mL_马克斯1 - 2小时。^14，16，19AUC_0-24单次口服剂量后的数值约为30至37 ng*hr/mL。^14，16，19北甲甾酮的口服生物利用度约为64%。¹⁹经皮应用时，北方甾酮可通过皮肤很好地吸收，在24小时内达到稳态浓度，并具有C_马克斯稳定状态下为617 ~ 1060 pg/mL。¹⁵

北蓟酮通常以醋酸北蓟酮的形式配制，口服给药后，它会完全而迅速地脱乙酰为北蓟酮——醋酸北蓟酮的处理与口服给药的北蓟酮的处理没有区别。¹⁹

的体积分布

北甾酮的分布体积约为4升/公斤。^4，19研究表明，北甾酮的硫酸盐代谢物，以及少量的母体药物，会分布到母乳中。¹¹

蛋白结合

北方甾酮有38%与性激素结合的球蛋白结合，61%与白蛋白结合。^4，19

新陈代谢

通过a环的部分和全部还原，北甲甾酮主要在肝脏中被广泛代谢为许多代谢物。⁶主要涉及的酶是3α-和3β-羟基甾体脱氢酶(HSD)以及5α-和5β-还原酶。^6，55α-还原的代谢物，包括5α-二氢氧化二酮及其衍生物，似乎具有生物活性，而5β-还原的代谢物则表现为不活性。⁵北甾酮及其代谢物也广泛结合-大多数血浆代谢物是硫酸盐结合物，而大多数尿代谢物是葡萄糖醛酸酯结合物。^4，19血浆中的主要代谢物是3 - α，5α-四氢氧化二酮的二硫酸缀合物和3 - α，5β-四氢氧化二酮的单硫酸缀合物，而尿液中的主要代谢物是葡萄糖醛酸酯和/或3 - α，5β-四氢氧化二酮的硫酸缀合物。¹⁰

还观察到北二酮通过细胞色素P450酶系统进行一定程度的代谢，主要是由CYP3A4，在较小程度上由CYP2C19、CYP1A2和CYP2A6代谢。⁷这些反应产生的代谢物还没有被完全表征。

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• Norethisterone
  • 5α-dihydronorethisterone
    • 3β,5α-tetrahydronorethisterone
    • 3α,5α-tetrahydronorethisterone
  • 5β-dihydronorethisterone
    • 3β,5β-tetrahydronorethisterone
    • 3α5β-tetrahydronorethisterone
  • 北甾酮M1和M2代谢物
    • Norethisterone M3代谢物
  • Norethisterone M4代谢物

路线的消除

给药后，略多于50%的给药剂量在尿液中被消除，20-40%的给药剂量在粪便中被消除。¹

半衰期

北方甾酮的半衰期估计为8-10小时。^{4，3.，8，14，18}

间隙

血浆对北甲甾酮的清除率估计为0.4升/小时/公斤，^4，19固有间隙约为73 ~ 81 L/h。⁹

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口服LD₅₀小鼠TDLo为6 g/kg，人类妇女TDLo为42 mg/kg。^20.目前还没有过量口服避孕药(包括儿童服用)后出现严重不良反应的报告。^19，18过量使用的症状很可能与避孕药的不良反应相一致，因此可能包括严重的恶心和/或呕吐。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	北方甾酮与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴他普合用可提高北甾酮的代谢。
Abciximab	当诺甲甾酮与阿昔单抗合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿马菌素与北甾酮合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与北蓟酮合用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与诺甲甾酮合用可降低疗效。
苊香豆醇	当诺甲甾酮与棘香豆醇合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可提高北甾酮的代谢。
乙酰唑胺	北方甾酮与乙酰唑胺联用可促进其代谢。
Acetohexamide	乙酰六醇酯与北甾酮合用可降低疗效。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。与食物共同给药会轻微改变药代动力学，但没有达到临床显著程度。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Norethisterone醋酸	9 s44lic7oj	51-98-9	IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N

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国际/其他品牌

Conludag/Micronovum/Mini-PE/Mini-pill/Norcolut/Noriday/Norluten/Norlutin/Primolut-N/Utovlan

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Jencycla	平板电脑	0.35毫克	口服	卢平制药	2015-09-14	不适用
Jolivette	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	2003-03-01	2020-12-31
玛弗	平板电脑	0.35毫克	口服	Glenmark制药公司	不适用	不适用
Micronor	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2003-09-17	不适用
Micronor平板电脑28天	平板电脑	0.35毫克	口服	詹森制药	1972-12-31	2020-07-09
Movisse	平板电脑	0.35毫克	口服	Mylan制药	2015-06-30	不适用
和QD	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1973-01-02	2010-06-30
和QD	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	1973-01-02	2018-04-30
Nora-BE	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	华生制药有限公司	2006-04-12	2006-04-12
Norlutate	平板电脑	5毫克	口服	Erfa Canada 2012	1961-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aygestin	平板电脑	5毫克/ 1	口服	梯瓦妇女健康公司	2003-06-12	不适用
卡米拉	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梅恩制药	2018-06-15	不适用
卡米拉	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梅恩制药有限公司	2016-08-03	2020-04-30
卡米拉	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	Teva	2002-10-30	2018-02-28
卡米拉	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2003-06-19	不适用
Deblitane	工具包	0.35毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2013-09-13	不适用
Errin	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	精通Rx LP	2018-04-18	不适用
Errin	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	2003-01-08	2019-03-31
Errin	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梅恩制药有限公司	2018-04-18	不适用
Errin	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梅恩制药有限公司	2016-08-03	2020-04-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Activella	Norethisterone醋酸(0.1毫克/ 1)+雌二醇(0.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-05-01	不适用
Activella	Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺和诺德公司	2003-07-22	2018-10-31
Activella	Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	双子座实验室有限责任公司	2016-05-12	2020-07-31
Activella	Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-05-01	不适用
Activella	Norethisterone醋酸(0.1毫克/ 1)+雌二醇(0.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	双子座实验室有限责任公司	2016-05-12	2019-08-31
Activella	Norethisterone醋酸(0.1毫克/ 1)+雌二醇(0.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺和诺德公司	2007-04-09	2017-04-30
Activelle	Norethisterone醋酸(0.5毫克)+雌二醇(1.0毫克)	平板电脑	口服	诺和诺德公司	2008-05-16	不适用
活性片1毫克/卡普利片0.5毫克，28毫升	Norethisterone醋酸(0.5毫克)+雌二醇(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
ACTIVELLE FILMTABLETTEN	Norethisterone醋酸(0.5毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	平板电脑,涂膜	口服		2017-01-01	不适用
ACTIVELLE FILMTABLETTEN	Norethisterone醋酸(0.5毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	平板电脑,涂膜	口服		2017-01-01	不适用

类别

ATC代码

G03AA05 -北甾酮和炔雌醇

• 孕激素和雌激素，固定组合
• G03a -全身使用的激素避孕药
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03DC02——Norethisterone

• G03DC - Estren衍生物
• G03D -孕激素
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03AB04 -北甾酮和炔雌醇

• 孕激素和雌激素，顺序制剂
• G03a -全身使用的激素避孕药
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03AC01——Norethisterone

• G03AC -孕激素
• G03a -全身使用的激素避孕药
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03FA01 -北甾酮和雌激素

• 孕激素和雌激素，固定组合
• G03f -孕激素和雌激素的结合
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03FB05 -北甾酮和雌激素

• 孕激素和雌激素，顺序制剂
• G03f -孕激素和雌激素的结合
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 复合避孕药具(含雌激素及其衍生物)
• 避孕药物,女
• 避孕药物,激素
• 避孕药、口腔
• 避孕药、口服激素
• 避孕药、口腔、合成
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素p - 450基质
• Estren衍生品
• 稠环化合物
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• 全身性激素类避孕药
• Hyperglycemia-Associated代理
• Norpregnenes
• Norsteroids
• 22抑制剂
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 孕激素和雌激素，顺序制剂
• 生育控制代理
• 性激素和生殖系统调节剂
• 类固醇

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为雌激素及其衍生物。这些是含有3-羟基化的炔的甾体。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

类固醇及类固醇衍生物

子课

甾烷类固醇

直接父

雌激素和衍生品

选择父母

3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/Ynones/叔醇/环醇及其衍生物/乙炔化物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

末端乙酰基化合物，叔醇，3-氧基δ(4)甾体，17beta-羟基甾体CHEBI: 7627）/孕烷及其衍生物[图]，C21甾体(葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素)和衍生物(C05028）/C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素)及其衍生物(LMST02030097）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

T18F433X4S

化学文摘号

68-22-4

InChI关键

VIKNJXKGJWUCNN-XGXHKTLJSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H26O2 c1-3-20(22) 11-9-18-17-6-4-13-12-14(21) 5-7-15(13) 16(17) 8-10-19(18、20)2 / h1, 12日,15日,22 h, 4-11H2, 2 h3 / t15 - 16 + 17 + 18、19、20 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 br、9 ar, 9 b, 11时)1-ethynyl-1-hydroxy-11a-methyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (c# C) (C@@) 1 (C) CC [C@] ([H]) [C@@] 3 [H]) (CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]

参考文献

合成参考

Djerassi C, Miramontes L, Rosenkranz G, Sondheimer F:类固醇LIV。19-nor-17α-乙基睾酮和19-nor-17α-甲基睾酮的合成。产科妇科杂志。2006。194(1): 289。

一般引用

1. Stanczyk FZ, Roy S:左炔诺孕酮、去甲肾上腺素和结构相关的避孕类固醇的代谢。避孕措施。1990年7月,42(1):67 - 96。［文章］
2. 黄体酮调节p -糖蛋白活性的体外和体内证据。生物化学与药理学。2004 12月15日;68(12):2409-16。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.08.026。［文章］
3. Stanczyk FZ, Mroszczak EJ, Ling T, Runkel R, Henzl M, Miyakawa I, Goebelsmann U:女性northindrone和炔雌醇溶液和片剂的血浆水平和药代动力学。避孕措施。1983年9月,28(3):241 - 51。0010 - 7824 . doi: 10.1016 /(83) 90065 - 3。［文章］
4. Barra F, Scala C, Ferrero S:孕激素治疗子宫内膜异位症相关疼痛的药代动力学、临床疗效和安全性研究进展。2018年4月14日(4):399-415。doi: 10.1080 / 17425255.2018.1461840。2018年4月10日。［文章］
5. Schoonen WG, Deckers GH, de Gooijer ME, de Ries R, Kloosterboer HJ:北甾酮、7 -甲-甲基北甾酮及其衍生物的激素性质。类固醇生物化学与分子生物学杂志。2000 11月15日;74(4):213-22。doi: 10.1016 / s0960 - 0760(00) 00125 - 4。［文章］
6. Walker CJ, Cowan DA, James VH, Lau JC, Kicman口服去甲雄酮向尿19-去甲雄酮的代谢转化。类固醇。2009年3月,74(3):341 - 9。doi: 10.1016 / j.steroids.2008.11.008。Epub 2008年11月19日。［文章］
7. Korhonen T, Turpeinen M, Tolonen A, Laine K, Pelkonen O:人细胞色素P450酶参与雀叶甾醇和norrethindrone体外生物转化的鉴定。类固醇生物化学与分子生物学杂志。2008年5月;110(1-2):56-66。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2007.09.025。Epub 2008年2月15日。［文章］
8. Sitruk-Ware R:孕激素药理概况。2004年4月15日;47(4):277-83。［文章］
9. Kuhnz W, Gieschen H:从19-去甲睾酮孕激素在体外人肝微粒体制剂中的代谢稳定性预测其体内口服生物利用度。1998年11月26(11):1120-7。［文章］
10. Sahlberg BL, Landgren BM, Axelson M:口服避孕药期间妇女血浆和尿液中内源性和乙基类固醇的代谢谱。类固醇生物化学。1987 5;26(5):609-17。0022 - 4731 . doi: 10.1016 /(87) 90014 - 8。［文章］
11. 口服避孕药类固醇后人乳中去甲肾上腺素的硫酸盐代谢物的特征。类固醇生物化学。1987年4月26(4):481-5。0022 - 4731 . doi: 10.1016 /(87) 90060 - 4。［文章］
12. Rivera R, Yacobson I, Grimes D:激素避孕药和宫内节育器的作用机制。美国妇产科杂志1999年11月181(5 Pt 1):1263-9。［文章］
13. Gompel A:孕激素，孕激素和子宫内膜在围绝经期和绝经期激素治疗。更年期。2018年8月21日(4):321 - 325。doi: 10.1080 / 13697137.2018.1446932。2018年3月27日。［文章］
14. 卫生署批准药物:珍尼克拉口服片[链接］
15. FDA批准药品:CombiPatch®透皮系统[链接］
16. FDA批准药品:Femhrt®片剂[链接］
17. FDA批准药品:肌内和口服Lupaneta包[链接］
18. FDA批准药品:通用铁咀嚼片[链接］
19. FDA批准药品:Lo Loestrin Fe口服片剂[链接］
20. CaymanChem: northistone MSDS [链接］
21. 胚胎计划百科全书:黄体酮[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014855

KEGG药物

D00182

KEGG化合物

C05028

PubChem化合物

6230

PubChem物质

46504816

ChemSpider

5994

BindingDB

50148732

RxNav

7514

ChEBI

7627

ChEMBL

CHEMBL1162

锌

ZINC000085205451

治疗目标数据库

DAP001212

网页

PA450651

PDBe配体

NDR

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Norethisterone

PDB项

1 sqn/2 w8y

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	避孕/生育能力	1
4	完成	预防	细菌性阴道炎(BV)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	月经流量的变化	1
4	完成	治疗	子宫内膜异位/间质性膀胱炎/月经痛苦(痛经)/偏头痛/疼痛,慢性/盆腔痛/发自内心的痛苦	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)/更年期	1
4	完成	治疗	高血压(Hypertension)/高尿酸血/更年期	1
4	完成	治疗	更年期	1
4	完成	治疗	卵巢早衰(POF)	1
4	没有招聘	治疗	突破性出血	1
4	没有招聘	治疗	卵巢囊肿简单	1

药物经济学

制造商

• 帕克·戴维斯，华纳·兰伯特公司
• 巴尔实验室公司
• Glenmark仿制药有限公司
• Ortho mcneil janssen制药公司
• 沃森实验室公司
• Duramed研究公必威国际app司
• 格伦马克仿制药有限公司印度
• 华纳齐克特

外包商

• A-S药物解决有限责任公司
• 巴尔制药
• 出台药品
• 百时美施贵宝公司。
• 卫生署卫生中心药房
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• Duramed
• Glenmark泛型有限公司。
• 创新制造和分销服务公司。
• 凯泽医院基金会
• 伊利湖医疗和外科用品
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• 诺华公司
• Noven制药有限公司
• 诺和诺德公司
• Ortho Mcneil Janssen制药公司
• Ortho-McNeil-Janssen制药有限公司
• Patheon Inc .)
• 辉瑞公司
• 药品利用管理计划VA公司。
• 制药学国际公司。
• 法玛西亚公司。
• 医生合作伙伴有限公司
• 医生全面护理公司。
• 质量
• 护理质量
• Redpharm药物
• Southwood制药
• 梯瓦制药工业有限公司
• 华纳奇尔科特公司
• 华生制药
• WC制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑	口服	0.35毫克/ 1
补丁,延长释放	经皮的
设备;平板电脑,涂膜	口服
石膏	经皮的
补丁	经皮的
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑,咀嚼片	口服
设备;平板电脑	口服
设备;平板电脑;平板电脑,咀嚼片	口服
工具包	口服
冻干粉针剂，用于悬浮液;设备;平板电脑	肌内;口服;局部
设备;平板电脑,咀嚼片	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.35毫克
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	350微克
工具包	口服	0.35毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.35毫克/ 1
胶囊;工具包	口服
平板电脑	口服	10毫克
胶囊、液体填充;工具包	口服
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑
平板电脑,涂膜
石油		200毫克/毫升
平板电脑、糖涂层	口服

价格

单元描述	成本	单位
Ovcon-35 (28) 28 0.4-35 mg-mcg片剂Disp Pack	89.09美元	disp
Ovcon-50 28 50-1 mcg-mg片剂包装	89.09美元	disp
Loestrin 1.5/30 (21) 21 1.5-30 mg-mcg片剂	79.32美元	disp
Loestrin 1/20 (21) 21 1-20 mg-mcg片剂	79.32美元	disp
Loestrin Fe 1/20 28 1-20 mg-mcg片剂包装	79.32美元	disp
Loestrin Fe 1.5/30 28 1.5-30 mg-mcg片剂包装	77.1美元	disp
Loestrin 24 Fe 28 1-20 mg-mcg片剂包装	75.15美元	disp
no - qd 28 0.35 mg片剂包装	65.87美元	disp
三norinyl (28) 28 0.5/1/0.5-35 mg-mcg片剂包装	62.63美元	disp
orthoo - novum 10/11(28) 28 35微克片剂包装	60.25美元	disp
Modicon (28) 28 0.5-35 mg-mcg片剂Disp Pack	59.99美元	disp
Norinyl 1+35 (28) 28 1-35 mg-mcg片剂包装	55.99美元	disp
orthoo - novum 1/35 (28) 28 1-35 mg-mcg片剂Disp Pack	55.99美元	disp
Brevicon (28) 28 0.5-35 mg-mcg片剂Disp Pack	53.0美元	disp
Norinyl 1+50 (28) 28 1-50 mg-mcg片剂1 Disp Pack = 28丸	52.99美元	disp
Necon 10/11(28) 28 35微克片剂包装	35.99美元	disp
orthoo - novum 7/7/7 (28) 28 0.5/0.75/1-35 mg-mcg片剂包装	33.99美元	disp
Necon 0.5/35 (28) 28 0.5-35 mg-mcg片剂Disp Pack	32.99美元	disp
Necon 1/35 (28) 28 1-35 mg-mcg片剂包装	31.99美元	disp
Loestrin fe1 -20片	5.23美元	平板电脑
Loestrin 21 1.5-30片	3.66美元	平板电脑
Loestrin 21 1-20片	3.66美元	平板电脑
艾吉斯汀片剂5毫克	3.27美元	平板电脑
Ovcon-35 28平板电脑	3.06美元	平板电脑
Loestrin fe 1.5-30片	2.75美元	平板电脑
norrethindrone醋酸酯5毫克片	2.75美元	平板电脑
norrethindrone 5毫克片	2.65美元	平板电脑
Ovcon-50 28平板电脑	2.62美元	平板电脑
Micronor平板电脑	2.44美元	平板电脑
Nor-q-d平板电脑	2.24美元	平板电脑
Necon 1-35-28平板电脑	2.11美元	平板电脑
莫迪康28平板电脑	2.07美元	平板电脑
Tri-norinyl 28平板电脑	2.01美元	平板电脑
Ortho-novum 1-35-28平板电脑	1.9美元	平板电脑
Brevicon 28平板电脑	1.8美元	平板电脑
Norinyl 1 + 35-28平板电脑	1.73美元	平板电脑
Norinyl 1 + 50-28平板电脑	1.73美元	平板电脑
Demulen 1-50-21平板电脑	1.67美元	平板电脑
Ortho-novum 7-7-7-21平板电脑	1.4美元	平板电脑
Errin 0.35 mg片剂	1.34美元	平板电脑
Ortho-novum 7/7/7-28平板电脑	1.33美元	平板电脑
卡米拉的平板电脑	1.32美元	平板电脑
Jolivette平板电脑	1.32美元	平板电脑
Nora-be平板电脑	1.32美元	平板电脑
诺瘦素0.35毫克片	1.32美元	平板电脑
Demulen 1-50-28平板电脑	1.29美元	平板电脑
昊图公司micronor平板电脑	1.23美元	平板电脑
0.5 Necon 35-28平板电脑	1.15美元	平板电脑
Necon 7-7-7-28平板电脑	1.15美元	平板电脑
Necon 1-50-28平板电脑	1.05美元	平板电脑
Ortho-novum 7-7-7-28平板电脑	1.02美元	平板电脑
微诺尔(28天)0.35 mg片剂	0.66美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6036976	没有	2000-03-14	2016-12-13
US6667050	没有	2003-12-23	2019-04-06
US7704984	没有	2010-04-27	2029-02-02
US6652880	没有	2003-11-25	2020-03-29
US7419983	没有	2008-09-02	2024-07-06
US7462625	没有	2008-12-09	2021-01-25
US7179815	没有	2007-02-20	2021-03-07
US7056927	没有	2006-06-06	2024-09-10
US6872728	没有	2005-03-29	2021-01-25
US10881659	没有	2021-01-05	2034-03-14
US8058280	没有	2011-11-15	2024-01-28
US7300935	没有	2007-11-27	2024-01-28
US9346822	没有	2016-05-24	2024-02-17
US11033551	没有	2021-06-15	2037-09-29
US11045470	没有	2021-06-29	2034-03-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	202 - 208 c	加拿大Jencycla标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00668毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.72	ALOGPS
logP	3.22	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.59	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	37.32	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	87.42米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	34.593.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9413
Caco-2渗透	+	0.8572
22基板	底物	0.6346
我22抑制剂	抑制剂	0.5079
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9087
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7603
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7759
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9237
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7415
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.844
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8688
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9386
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8333
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7876
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9319
致癌性	Non-carcinogens	0.9417
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9512
大鼠急性毒性	1.8788 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8777
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7744

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (11.3 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - rt - 4950000000 - fcbe8bf03b1aa103152b
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i f3f4bbf8cfe62ee9f76d——1910000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a5c - 3900000000 - 4 - b2a5d95e4b6d50f16fc
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - ea - 0790000000 - 60 - d1a1a37c0ba98d6a4a
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - e9 - 0890000000 - 5 - d3b8210450a1c43b119
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0391000000 - ae51cc90bb8f2161f149
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 ar0 e31fa7c9e871f2e39846——3920000000
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	2．2	N/A	N/A	A28045
集成电路50 (nM)	3.2	N/A	N/A	A28044
Kd (nM)	0.4	N/A	N/A	A5500
Ki (nM)	1.9	N/A	N/A	A28045

细节

绑定属性 1.孕激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体……

基因名字

PGR

Uniprot ID

P06401

Uniprot名字

孕激素受体

分子量

98979.96哒

参考文献

1. Garcia-Becerra R, Cooney AJ, Borja-Cacho E, Lemus AE, Perez-Palacios G, Larrea F: 19-去甲酮源性孕激素雄激素和孕激素受体转录选择性指标的比较评价。甾体生物化学与分子生物学杂志2004 Jun;91(1-2):21-7。［文章］
2. Sitruk-Ware R:孕激素药理概况。2004年4月15日;47(4):277-83。［文章］

细节 2.雄性激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……

基因名字

基于“增大化现实”技术

Uniprot ID

P10275

Uniprot名字

雄性激素受体

分子量

98987.9哒

参考文献

1. Sitruk-Ware R:孕激素药理概况。2004年4月15日;47(4):277-83。［文章］

细节 3.糖皮质激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

参考文献

1. Sitruk-Ware R:孕激素药理概况。2004年4月15日;47(4):277-83。［文章］

×

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16