识别人类细胞色素P450酶参与lynestrenol和炔诺酮的体外生物转化。
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Korhonen T, Turpeinen M, Tolonen,莱恩K, Pelkonen O
识别人类细胞色素P450酶参与lynestrenol和炔诺酮的体外生物转化。
110年5月,J类固醇生物化学杂志。2008 (2):56 - 66。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2007.09.025。Epub 2008年2月15日。
- PubMed ID
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18356043 (在PubMed]
- 文摘
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本研究检测了细胞色素P450 (CYP)体外酶的选择性bioactivation lynestrenol炔诺酮和炔诺酮的进一步代谢。与完善的化学抑制剂筛选表明,炔诺酮的形成被CYP3A4强有力地抑制抑制剂酮康唑(IC (50) = 0.02 microM)和CYP2C9抑制剂sulphaphenazole (IC (50) = 2.13 microM);炔诺酮的进一步的生物转化是强烈抑制酮康唑(IC (50) = 0.09 microM)。氟康唑适度抑制两种lynestrenol bioactivation和炔诺酮生物转化。重组人类CYP2C9 Lynestrenol bioactivation主要是催化了CYP2C19和CYP3A4;rCYP3A4负责炔诺酮的羟基化。之间的显著相关性观察炔诺酮形成和甲苯磺丁脲羟基化,CYP2C9-selective活动(r = 0.63;p = 0.01)。炔诺酮羟基化和模型CYP2C19的反应和CYP3A4显著相关。最伟大的immunoinhibition lynestrenol bioactivation被认为与CYP2C-Ab孵化项目。 The CYP3A4-Ab reduced norethindrone hydroxylation by 96%. Both lynestrenol and norethindrone were weak inhibitors of CYP2C9 (IC(50) of 32 microM and 46 microM for tolbutamide hydroxylation, respectively). In conclusion, CYP2C9, CYP2C19 and CYP3A4 are the primary cytochromes in the bioactivation of lynestrenol in vitro, while CYP3A4 catalyses the further metabolism of norethindrone.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Lynestrenol 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 Lynestrenol 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 没有底物细节 Lynestrenol 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物细节 Norethisterone 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 Norethisterone 细胞色素P450 2 a6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Norethisterone 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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