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Leuprolide

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总结

Leuprolide是一种肽基GnRH受体超级激动剂，用于前列腺癌、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位症和中枢性性早熟的姑息治疗。

品牌名称
Camcevi, Eligard, Fensolvi, Lupaneta包1个月，Lupron, Lupron Depot-ped, Viadur, Zeulide Depot
通用名称
Leuprolide
DrugBank加入数量
DB00007
背景

亮丙氨酸是一种合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的9残基肽类似物。与内源性十肽GnRH不同，亮丙糖苷含有单一d -氨基酸(d -亮基)残基，这有助于将其循环半衰期从3 - 4分钟增加到约3小时。4作为一种GnRH模拟物，亮丙二醛能够结合GnRH受体(GnRHR)并诱导促性腺激素和性激素水平的下游调节。GnRHR的延长激活导致性类固醇水平的显著下调，这是在各种情况下亮丙脲的临床疗效的主要原因，包括晚期前列腺癌，子宫内膜异位症和中枢性性早熟。1，3.

Leuprolide在1985年首次被艾伯维内分泌公司批准为每日皮下注射，商标为Lupron™。11自首次批准以来，各种长效肌内和皮下产品已经被开发出来，患者可以每六个月给药一次。6，9亮丙脲在所有需要使用的疾病中仍然是一线治疗。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:1209.3983
单一同位素的:1208.645462232
化学公式
C59H84N16O12
同义词
  • Leuprorelin
  • Leuprorelina
  • Leuproreline
  • Leuprorelinum
外部id
  • ckd - 841

药理学

指示

亮丙林德适用于晚期前列腺癌的治疗6，12作为晚期前列腺癌的姑息治疗。9

它也用于治疗中枢性性早熟(CPP)的儿童患者。7，8

配合口服norethisterone(也被称为去甲肾上腺素)，亮丙脲也被用于子宫内膜异位症症状的初始治疗。5最后，在配合铁补充的情况下，亮丙氨酸可用于改善伴有子宫平滑肌瘤(子宫肌瘤)的贫血患者的术前血液学。10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

亮丙酸酐是促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物，作为GnRH受体超级激动剂。3.，4在gnrh介导的激素(包括睾酮和雌二醇)产生最初的峰值之后，长期使用导致循环类固醇水平显著下降，与其他形式的雄激素剥夺疗法(ADT)产生的水平一致。1，2，3.相应的激素/类固醇变化在不同的患者人群中产生特定的不良影响。

对于正在接受子宫内膜异位症或子宫平滑肌瘤治疗的妇女，建议仔细考虑怀孕状况。最初雌二醇水平的升高可能会加重疼痛和出血等症状。长期使用亮丙酸酐与骨密度下降有关。患者流行性流感减毒活疫苗norethisterone可能会出现突然的视力丧失、突出、复视、偏头痛、血栓性静脉炎和肺栓塞，也可能有更高的心血管疾病风险。有抑郁史的患者可能会经历抑郁症状的严重复发。5，10

在接受晚期/转移性前列腺癌姑息治疗的男性中，睾酮水平的短期飙升可能导致肿瘤爆发和相关症状，如骨痛、血尿、神经病变、膀胱和/或输尿管梗阻和脊髓压迫。此外，患者发生高血糖、糖尿病和心血管疾病的风险增加，这些疾病可能表现为心肌梗死、中风、心源性死亡或QT/QTc间隔延长。此外，亮丙林德可能引起惊厥和胚胎-胎儿毒性。6，9

在接受中枢性性早熟(CPP)治疗的儿童患者中，最初的激素峰值可能与治疗开始后2-4周内青春期临床症状的增加有关。此外，亮丙脲可能引起抽搐和精神症状，包括易怒、急躁、攻击、愤怒和哭泣。7，8

的作用机制

促性腺激素释放激素(GnRH)是一种天然的十肽，调节下丘脑-垂体-性腺(HPG)轴。GnRH与垂体前叶促性腺激素上的相应受体(GnRHRs)结合，进而释放黄体生成素(LH)和促卵泡刺激素(FSH);这些反过来又会影响下游性激素睾酮、双氢睾酮、雌酮和雌二醇的合成和释放。1，3.

尽管用亮丙脲治疗的情况多种多样，但在所有病例中，潜在疗效的作用机制是相同的。作为一种GnRHR激动剂，亮丙糖苷结合并最初激活下游LH和FSH的释放;促性腺激素水平的最初峰值是与治疗相关的一些不良反应的原因。治疗2-4周后，持续刺激GnRHR可产生反馈抑制，并显著下调LH、FSH及其下游效应，产生治疗效果。这些影响在停止治疗后是可逆的。1，2，3.，4，5，6，7，8，9，10

目标 行动 生物
一个促性腺激素释放激素受体
受体激动剂
 人类
吸收

Leuprolide通常作为单剂量长效配方使用微球或生物可降解固体仓库技术。1无论确切的配方和初始剂量，C马克斯通常在注射后4-5小时内达到，在4.6 - 212 ng/mL范围内表现出较大的变异性。最终的稳态动力学通常在四周内达到，范围较窄，为0.1 - 2ng /mL。目前还没有关于食物对吸收的影响的研究。5，6，7，8，9，10，12

的体积分布

在健康男性静脉给药后，亮丙脲有一个明显的稳态分布量为27 L。皮下或肌肉注射指示路线的分配量尚未报告。5，6，7，8，9，10，12

蛋白结合

Leuprolide显示在体外与人类血浆蛋白的结合比例在43%到49%之间。5，6，7，8，9，10，12

新陈代谢

放射标记研究表明，亮丙氨酸主要代谢为不活跃的五肽、三肽和二肽实体，这些实体可能进一步代谢。据推测，在整个体循环中遇到的各种肽酶负责乙酰丙二醛的代谢。5，6，7，8，9，10，12

路线的消除

三名患者给药3.75 mg亮丙联啶贮存悬液后，在尿液中恢复为五肽代谢物或未改变的不足5%的初始剂量。5，6，7，10

半衰期

亮丙脲的最终消除半衰期约为3小时。5，6，7，8，9，10，12

间隙

亮丙脲在健康男性静脉注射1 mg时，平均系统清除率为7.6 - 8.3升/小时。5，6，7，8，9，10，12

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

亮丙啉被认为是非常安全的，具有低剂量相关毒性和相对轻微的不良反应。1与每天服用1毫克的前列腺癌患者相比，服用剂量高达20毫克/天的leuprolide治疗2年没有出现额外的不良反应。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 亮丙啉可降低阿巴卡韦的排泄率，使其血清水平升高。
阿卡波糖 阿卡波糖与亮丙林德合用可降低疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低亮丙酸的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低亮丙氨酸的排泄率，导致血清中亮丙氨酸水平升高。
对乙酰氨基酚 亮丙酸酐可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加亮丙氨酸的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetohexamide 乙酰六嗪与亮丙林德合用可降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低亮丙氨酸的排泄率，导致血清中亮丙氨酸水平升高。
Acipimox 当亮丙林德与阿昔莫司合用时，肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 亮丙啉可降低阿克立宁的排泄率，从而提高血清中阿克立宁的水平。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Leuprolide醋酸 37 jns02e7v 74381-53-6 YFDMUNOZURYOCP-XNHQSDQCSA-N
Leuprolide甲磺酸 8 e3c3c493w 944347-41-5 MBIDSOMXPLCOHS-XNHQSDQCSA-N
国际/其他品牌
Camcevi(预见制药)/Leuplin(武田)/LeuProMaxx(巴克斯特/ Teva)/Memryte (Curaxis)/Prostap 3(武田英国)/Prostap SR(武田英国)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Camcevi 注入,乳液 42毫克/ 0.37 g 皮下 协议生物制药公司。 2022-04-05 不适用 美国国旗
Camcevi 42毫克 皮下 协议医疗S.L.U. 2022-06-21 不适用 欧盟旗帜
Camcevi 42毫克/毫升 皮下 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Eligard 注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 30毫克/毫升 皮下 Tolmar国际有限公司 2004-04-29 不适用 加拿大的国旗
Eligard 工具包 45毫克/ 0.375毫升 皮下 赛诺菲-安万特 2002-01-23 2016-05-31 美国国旗
Eligard 工具包 22.5毫克/ 0.375毫升 皮下 TOLMAR制药有限公司 2002-01-23 2015-05-08 美国国旗
Eligard 工具包 22.5毫克/ 0.375毫升 皮下 TOLMAR制药有限公司 2002-08-26 不适用 美国国旗
Eligard 工具包 7.5毫克/ 0.25毫升 皮下 赛诺菲-安万特 2002-01-23 2016-05-31 美国国旗
Eligard 工具包 45毫克/ 0.375毫升 皮下 TOLMAR制药有限公司 2002-01-23 2015-05-08 美国国旗
Eligard 注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 22.5毫克/毫升 皮下 Tolmar国际有限公司 2003-12-01 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Leuprolide醋酸 注入,解决方案 1毫克/ .2mL 皮下 Eon实验室有限公司 1998-08-04 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 工具包 1 0.2毫克/毫升 皮下;局部 梯瓦非肠道药物公司 2000-11-06 2011-03-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇1(0.7毫克/毫升) 工具包 皮下;局部 科比牧场预先包装 1998-08-04 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸+异丙醇 工具包 皮下;局部 Genzyme公司 2006-05-31 2006-05-31 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(1毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 VGYAAN制药有限责任公司 2021-10-01 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 山德士公司 1998-08-04 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 太阳制药全球公司 2014-12-15 2015-08-31 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下;局部 AuroMedics制药有限责任公司 2022-06-06 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1) 工具包 皮下;局部 Genzyme公司 2001-11-29 2010-03-31 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 太阳制药工业公司 2014-12-15 不适用 美国国旗
Lupaneta包 Leuprolide醋酸1.5(11.25毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)+Norethisterone醋酸(5毫克/ 1) 冻干粉针剂，用于悬浮液;设备;平板电脑 肌内;口服;局部 AbbVie Inc .) 2013-07-01 不适用 美国国旗
Lupaneta包 Leuprolide醋酸1(3.75毫克/毫升)+乙醇(0.7毫升/ 1毫升)+Norethisterone醋酸(5毫克/ 1) 冻干粉针剂，用于悬浮液;设备;平板电脑 肌内;口服;局部 AbbVie Inc .) 2013-07-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L02AE51 -亮丙relin和比卡鲁胺 L02AE02——Leuprorelin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
EFY6W0M8TG
化学文摘号
53714-56-0
InChI关键
GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C59H84N16O12 / c1 - 6 - 63 - 57 (86) 48-14-10-22-75 (48) 58 (87) 41 (61 (60) 13-9-21-64-59) 68 - 51 (80) 42 (23-32 (2) 3) 69 - 52 (81) 43 (33 (4) 5) 70 - 53 (82) 44 (25-34-15-17-37 (77) 18-16-34) 71 - 56 (85) 47 (30 - 76) 74 - 54 (83) 45 (26-35-28-65-39-12-8-7-11-38 (35) 39) 72 - 55 (84) 46 (27-36-29-62-31-66-36) 73 - 50 (79) 40-19-20-49 (78) 67 - 40 / h7-8, 11 - 12, 15日,28 - 29日,33节,40-48,65年,76 - 77 H、6、9、13 - 14日,19-27,30 h2, 1-5H3, (H、62、66)(H、63、86)(H、67、78)(H、68、80)(H、69、81)(H、70、82)(H、71、85)(H、72、84)(H、73、79)(H、74、83)(H4、60、61、64)/ t40 - 41、42、43 +、44、45 - 4647、48 / mo / s1
国际命名
(2) 1 - [(2 s) 5-carbamimidamido-2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-4-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 4-methylpentanamido] 4-methylpentanamido] pentanoyl] -N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide
微笑
国家气候变化委员会(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC1 = = N1)数控NC (= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1

参考文献

合成参考

Daniel Kadzimirzs, Gerhard Jas, Volker Autze，“溶液相法合成亮丙二醛及其中间体”。美国专利US20090005535, 2009年1月1日发布。

 US20090005535
一般引用
  1. Hoda MR, Kramer MW, Merseburger AS, Cronauer MV:醋酸亮丙脲雄激素剥夺疗法治疗晚期前列腺癌。2017年1月18日(1):105-113。doi: 10.1080 / 14656566.2016.1258058。Epub 2016年11月28日［文章］
  2. Ali M, Chaudhry ZT, Al-Hendy A:子宫平滑肌瘤药物的成功与失败。专家意见药物发现。2018年2月;13(2):169-177。doi: 10.1080 / 17460441.2018.1417381。Epub 2017 12月18日。［文章］
  3. Wilson AC、Meethal SV、Bowen RL、Atwood CS:醋酸亮丙醇酯:一种临床应用广泛的药物。《药物调查专家意见》2007年11月16日(11):1851-63。doi: 10.1517 / 13543784.16.11.1851。［文章］
  4. Conn PM, Crowley WF Jr:促性腺激素释放激素及其类似物。中华医学杂志1991年1月10日;324(2):93-103。doi: 10.1056 / NEJM199101103240205。［文章］
  5. FDA批准药品:肌内和口服Lupaneta包[链接］
  6. FDA批准药品:肌注用氯丙隆(醋酸亮丙脲)贮存混悬液[链接］
  7. FDA批准的药品:氯丙隆贮存贮存悬浮液[链接］
  8. FDA批准的药品:Fensolvi(醋酸白丙酸酐)混悬液[链接］
  9. FDA批准药品:ELIGARD(醋酸光丙二酯)皮下注射用混悬液[链接］
  10. FDA批准的药品:Lupron Depot 3.75mg(醋酸光丙二醛)Depot混悬液[链接］
  11. FDA批准药品:氟丙隆(亮丙啉)注射液;停止(链接］
  12. FDA批准的药品:CAMCEVI(亮丙啉)皮下注射乳剂[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0041916
KEGG药物
D08113
KEGG化合物
C07612
PubChem物质
46507635
ChemSpider
571356
BindingDB
50369395
RxNav
42375
ChEBI
6427
ChEMBL
CHEMBL1201199
治疗目标数据库
DAP000020
网页
PA450203
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Leuprorelin
FDA的标签
下载 (477 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 基础科学 更年期 1
4 完成 不可用 两种卵巢刺激方案对卵母细胞质量的影响 1
4 完成 不可用 子宫内膜异位 1
4 完成 不可用 前列腺癌 1
4 完成 基础科学 避孕/生育能力 1
4 完成 基础科学 抑郁症/潮热/更年期 1
4 完成 基础科学 潮热 1
4 完成 预防 卵巢过度刺激综合征(OHSS) 1
4 完成 治疗 中枢性早熟(CPP) 4
4 完成 治疗 卵子捐赠 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 雅培公司有限公司
  • 卡地纳健康
  • Eon实验室
  • Hospira Inc .)
  • 奥索生物制药有限责任公司
  • 医生全面护理公司。
  • 赛诺菲-安万特公司
  • 太阳药业有限公司
  • 武田制药株式会社
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Tolmar Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注入,乳液 皮下 42毫克/ 0.37 g
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 22.5毫克
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 45毫克
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 7.5毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 皮下 22.5毫克/毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 皮下 30毫克/毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 皮下 45毫克/毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 皮下 7.5毫克/毫升
工具包 皮下 22.5毫克/ 0.375毫升
工具包 皮下 30毫克/ 0.5毫升
工具包 皮下 45毫克/ 0.375毫升
工具包 皮下 7.5毫克/ 0.25毫升
注射，粉剂，冻干，用于悬浮液，延长释放 皮下 22.5毫克
注射，粉剂，冻干，用于悬浮液，延长释放 皮下 45毫克
注射，粉剂，冻干，用于悬浮液，延长释放 皮下 7.5毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂 皮下 45毫克
粉 肌肉内的 22.5毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 22.5毫克
粉 肌肉内的 45毫克/ 1瓶
注入,解决方案 肌肉内的
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 45毫克
粉 肌肉内的 7.5毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 7.5毫克
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的
注射剂，粉末，用于悬浮剂 皮下 22.5毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 22.5毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂 皮下 7.5毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 7.5毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂 注射用药物的 7.5毫克
注射 肌肉内的 3.75毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂 肌内;皮下 11.25毫克/毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂 肌内;皮下 3.75毫克/毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 11.25毫克/ 2毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 3.75毫克/ 2毫升
注入,解决方案 皮下 1 0.2毫克/毫升
粉 肌肉内的 11.25毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于悬浮剂 皮下 3.75毫克
注射、悬浮、延长释放;工具包 皮下 45毫克/ 0.375毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂 肌肉内的 11.25毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂 肌肉内的 3.75毫克
粉 肌肉内的 22.5毫克
粉 肌肉内的 7.5毫克
植入物 注射用药物的 3.6毫克
植入物 注射用药物的 5毫克
植入物 皮下 3.6毫克
注入,解决方案 皮下 1毫克/ .2mL
注入,解决方案;工具包 皮下;局部
工具包 皮下;局部 1 0.2毫克/毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液，延长释放;工具包 肌肉内的 22.5毫克/ 2毫升
液体 皮下 5 mg / mL
植入物 注射用药物的
植入物 皮下
植入物 皮下 5毫克
悬架 肌肉内的
注入,解决方案 皮下
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;皮下
注射 肌肉内的
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;皮下 11.25毫克
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;皮下 3.75毫克
注射 皮下
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;皮下 30毫克
注射 皮下 5毫克/毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液;设备;平板电脑 肌内;口服;局部
工具包 皮下;局部 5毫克/ 1毫升
解决方案 皮下 5 mg / mL
注射剂，粉末，用于悬浮剂 肌内;皮下 11.25毫克
解决方案 皮下 5毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 11.25毫克/毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 11.25毫克/瓶
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 15毫克/瓶
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 22.5毫克/毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 3.75 mg / syr
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 30毫克/毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 7.5毫克/毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌肉内的 3.75毫克/ 1毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌肉内的 30毫克/ 1.5毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液;工具包 肌内;局部
工具包 肌肉内的 22.5毫克/ 1.5毫升
工具包 肌肉内的 30毫克/ 1.5毫升
工具包 肌肉内的 45毫克/ 1.5毫升
工具包 肌肉内的 7.5毫克/ 1毫升
工具包 肌内;局部 3.75毫克/ 1毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌肉内的 11.25毫克/ 1毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌肉内的 15毫克/ 1毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌肉内的 7.5毫克/ 1毫升
工具包 肌肉内的 11.25毫克/ 1.5毫升
工具包 肌肉内的 11.25毫克/ 1毫升
工具包 肌肉内的 15毫克/ 1毫升
工具包 肌内;局部 11.25毫克/ 1毫升
注射剂，粉末，用于悬浮剂 肌内;皮下 30毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂 注射用药物的
注射剂，粉末，用于悬浮剂，延长释放 肌肉内的 22.5毫克
解决方案 注射用药物的 5毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂 皮下 30毫克
注射剂，粉末，用于溶液
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 3.75毫克
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 11.25毫克
注射剂，粉末，用于悬浮剂 皮下 11.25毫克
工具包 皮下;局部
粉末注射剂，用于悬浮剂，延长释放;工具包 肌肉内的 22.5毫克/瓶
粉末注射剂，用于悬浮剂，延长释放;工具包 肌肉内的 3.75毫克/瓶
粉 肌肉内的 1.88毫克/ 1瓶
粉 肌肉内的 3.75毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
注射45毫克 2959.2美元 注射器
注射30毫克 1972.8美元 注射器
eliard 22.5 mg注射器 1479.6美元 注射器
Lupron 2-wk 1 mg/0.2 ml试剂盒 594.37美元 工具包
注射7.5 mg 493.2美元 注射器
醋酸亮丙酸酯1 mg/0.2ml Kit 2.8ml 2周试剂盒 400.74美元 盒子
亮丙啉2wk 1mg /0.2 ml试剂盒 385.33美元 工具包
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6036976 没有 2000-03-14 2016-12-13 美国国旗
US8921326 没有 2014-12-30 2031-02-05 美国国旗
US7429559 没有 2008-09-30 2019-01-13 美国国旗
US8815801 没有 2014-08-26 2022-06-28 美国国旗
US5728396 没有 1998-03-17 2017-01-30 美国国旗
US6156331 没有 2000-12-05 2017-01-30 美国国旗
US6375978 没有 2002-04-23 2018-12-17 美国国旗
US6235712 没有 2001-05-22 2017-06-13 美国国旗
US6113938 没有 2000-09-05 2018-07-24 美国国旗
US6124261 没有 2000-09-26 2017-06-13 美国国旗
US6395292 没有 2002-05-28 2017-01-30 美国国旗
US6132420 没有 2000-10-17 2017-01-30 美国国旗
US5985305 没有 1999-11-16 2017-01-30 美国国旗
US5932547 没有 1999-08-03 2017-06-13 美国国旗
US6565874 没有 2003-05-20 2018-10-28 美国国旗
US6773714 没有 2004-08-10 2018-10-28 美国国旗
US6626870 没有 2003-09-30 2020-03-27 美国国旗
US9283282 没有 2016-03-15 2018-10-28 美国国旗
US9254307 没有 2016-02-09 2018-10-28 美国国旗
US8486455 没有 2013-07-16 2018-10-28 美国国旗
US8840916 没有 2014-09-23 2020-11-13 美国国旗
US8470359 没有 2013-06-25 2023-10-15 美国国旗
US9539333 没有 2017-01-10 2020-11-13 美国国旗
US9914802 没有 2018-03-13 2020-11-13 美国国旗
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US9572857 没有 2017-02-21 2027-01-16 美国国旗
US9744207 没有 2017-08-29 2027-01-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 150 - 155 https://www.trc-canada.com/product-detail/?L330600
pKa 9.6 http://products.sanofi.ca/en/eligard.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0338毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.04 ALOGPS
logP -2.4 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.49 ChemAxon
pKa最强(基本) 11.92 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 16 ChemAxon
氢供体数 16 ChemAxon
极地表面面积 429.042 ChemAxon
可旋转键数 32 ChemAxon
折射性 327.24米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 125.243. ChemAxon
数量的戒指 6 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.促性腺激素释放激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肽绑定
特定的功能
促性腺激素释放激素(GnRH)受体，调节GnRH的作用，刺激促性腺激素的分泌，促黄体生成素(LH)和促卵泡激素的分泌…
基因名字
GNRHR
Uniprot ID
P30968
Uniprot名字
促性腺激素释放激素受体
分子量
37730.355哒
参考文献
  1. Castellon E, Clementi M, Hitschfeld C, Sanchez C, Benitez D, Saenz L, Contreras H, Huidobro C:白丙氨酸和希妥瑞昔对人前列腺癌原代培养细胞生长、凋亡和GnRH受体表达的影响癌症投资。2006年4月- 5月;24(3):261-8。［文章］
  2. Borroni R、Di Blasio AM、Gaffuri B、Santorsola R、Busacca M、Vigano P、Vignali M:醋酸光丙二酯对人异位子宫内膜细胞GnRH受体基因表达及增殖的抑制作用。Mol Cell Endocrinol. 2000 1月25日;159(1-2):37-43。［文章］
  3. Imai A, Takagi A, Horibe S, Takagi H, Tamaya T: Fas和Fas配体系统可能介导子宫内膜癌细胞促性腺激素释放激素受体的抗增殖活性。国际肿瘤学杂志。1998年7月;13(1):97-100。［文章］
  4. Murase M, Uemura T, Gao M, Inada M, Funabashi T, Hirahara F: GnRH拮抗剂诱导的垂体受体mRNA表达下调:与GnRH激动剂作用的比较。endocj . 2005 Feb;52(1):131-7。［文章］
  5. Khurana KK, Singh SB, Tatum AH, Schulz V, Badawy SZ: GnRH激动剂治疗后子宫平滑肌瘤中Bcl-2表达增高的维持。中华再生医学杂志1999年6月;44(6):487-92。［文章］
  6. FDA批准药品:肌内和口服Lupaneta包[链接］
  7. FDA批准药品:肌注用氯丙隆(醋酸亮丙脲)贮存混悬液[链接］
  8. FDA批准的药品:氯丙隆贮存贮存悬浮液[链接］
  9. FDA批准的药品:Fensolvi(醋酸白丙酸酐)混悬液[链接］
  10. FDA批准药品:ELIGARD(醋酸光丙二酯)皮下注射用混悬液[链接］
  11. FDA批准的药品:Lupron Depot 3.75mg(醋酸光丙二醛)Depot混悬液[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12