Dipivefrin是一类被称为前药的药物。前药物本身通常没有活性，需要生物转化为母体化合物才能看到治疗活性。进行这些修饰以增强吸收，减少副作用并增强稳定性和舒适性，从而使母体化合物成为更有用的药物。增强吸收使前药成为母体药物更有效的传递系统，因为产生所需治疗反应所需的药物更少。地匹弗林是肾上腺素的前体药物，由肾上腺素和哌乙酸二酯化而成。在肾上腺素分子中加入戊醛基增强了其亲脂性，从而使其渗透到前房。

作用机制

地匹弗林是一种前药，在人的眼睛内被水解为肾上腺素之前，几乎没有或没有药理活性。释放的肾上腺素，一种肾上腺素能激动剂，似乎发挥其作用，刺激α和/或β₂-肾上腺素能受体，导致水生成减少和流出设施增强。地匹弗林前药物给药系统是一种更有效的肾上腺素治疗效果的传递方式，与传统的肾上腺素治疗相关的副作用更少。

目标	行动	生物
一个α - 1a肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个α - 2a肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个-2肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个胆碱酯酶	底物	人类
U乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

眼用后吸收良好。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

地匹弗林在人眼内通过酶水解转化为肾上腺素。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

口服LD₅₀在大鼠中为183毫克/公斤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
苄氟噻嗪	低钾血症的风险或严重程度可增加地哌夫林联合苯丙氟甲嗪。
Benzthiazide	地匹弗林与苯噻嗪联用可增加低钾血症的风险或严重程度。
氯噻嗪	地匹弗林联合氯噻嗪可增加低钾血症的风险或严重程度。
Cyclopenthiazide	地匹弗林联合环戊噻嗪可增加低钾血症的风险或严重程度。
Cyclothiazide	地匹弗林与环噻嗪联用可增加低钾血症的风险或严重程度。
Formoterol	地哌夫林可增加福莫特罗的拟交感神经活性。
氢氯噻嗪	地匹弗林联合氢氯噻嗪可增加低钾血症的风险或严重程度。
Hydroflumethiazide	低钾血症的风险或严重程度可增加地哌夫林联合氢氟甲氮化物。
醋甲胆碱	地匹弗林可能会降低乙酰胆碱的诊断效果。
米安色林	地匹弗林与米安色林合用可降低疗效。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dipivefrin盐酸盐	5 qth9uhv0k	64019-93-8	VKFAUCPBMAGVRG-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

AKPro(阿肯)/D肾上腺素(爱力根)/Diopine(爱力根)/肾上腺素(三腾药业)/Pro-Epinephrine/Thilodrin(爱尔康)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dipivefrin-liq Oph 0.1%	液体	% 1。	眼科	爱尔康公司	1995-12-31	1996-08-16
Dpe眼用溶液- 0.1%	溶液/滴	% 1。	眼科;局部	爱尔康公司	1995-12-31	1999-12-23
丙炔	溶液/滴	1毫克/毫升	眼科	爱力根	2001-09-04	2010-01-04
Propine Liq 0.1%	液体	1 mg / mL	眼科	爱力根	1981-12-31	2011-08-04

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-dipivefrin	液体	0.1%	眼科	Apotex公司	2000-07-17	2022-03-11
Dipivefrin盐酸盐	解决方案	1毫克/毫升	眼科	山德士公司的。	1994-06-30	2004-12-31
Dipivefrin盐酸盐	溶液/滴	1毫克/毫升	眼科	Bauch & Lomb公司	1995-05-19	2007-12-01
PMS-dipivefrin	溶液/滴	0.1%	眼科	Pharmascience公司	1998-08-31	2016-10-28
Ratio-dipivefrin	解决方案	0.1%	眼科	梯瓦加拿大有限公司下属的Ratiopharm公司	1995-12-31	2006-08-04

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Probeta - Liq Oph	Dipivefrin盐酸盐(0.1%)+Levobunolol盐酸盐(0.5%)	液体	眼科	爱力根	1996-08-30	2012-07-16

类别

ATC代码

S01EA02 -地匹弗林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯酚酯类的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环被一个羟基和一个酯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯酚酯
子课: 不可用
直接父: 苯酚酯
选择父母: 含苯氧基的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/二级醇/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物

再展示3个
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香醇/芳香族同单环化合物/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯

显示14个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 乙醇胺，戊酸酯(CHEBI: 4646)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 q1pvl543g
化学文摘号: 52365-63-6
InChI关键: OCUJLLGVOUDECM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H29NO5 c1-18(2,3) 16(22) 24-14-9-8-12(13(21) 11-20-7) 10 - 15(14) 25-17(23) 19(4、5)6 / h8-10, 13日20-21H, 11个h2, 1-7H3
国际命名: 2 - [(2, 2-dimethylpropanoyl)氧]5 - [1-hydroxy-2 - (methylamino)乙基]苯基2,2-dimethylpropanoate
微笑: CNCC (O) C1 = CC (OC (= O) C (C) (C) C) = C (OC (= O) C (C) (C) C) C = C1

参考文献

合成参考

侯赛因，A.和真爱，J.E.;美国专利3,809.714;1974年5月7日;和3839584年;1974年10月1日;亨施勒，D.，瓦格纳，J.和汉佩尔，H.;必威国际app我们。专利4085270;1978年4月18日;分配给Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Adolf Klinge & Co (W. Germany)。

一般引用

FDA批准药品:PROPINE(盐酸地匹弗林)溶液[链接]

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014592
KEGG药物: D02349
KEGG化合物: C06963
PubChem化合物: 3105
PubChem物质: 46504716
ChemSpider: 2994
RxNav: 23410
ChEBI: 4646
ChEMBL: CHEMBL1201262
治疗靶点数据库: DAP000593
网页: PA449364
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Dipivefrine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

阿肯公司
博士伦制药公司
猎鹰制药有限公司
爱力根制药

外包商

爱力根公司
分发解决方案
太平洋制药有限公司
Pharmedix
内科医生Total Care公司
泰勒制药

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科	0.1%
解决方案	眼科	1毫克/毫升
溶液/滴	眼科	1毫克/毫升
液体	眼科	% 1。
溶液/滴	眼科;局部	% 1。
溶液/滴	眼科	0.1%
液体	眼科
溶液/滴	眼科
液体	眼科	1 mg / mL
解决方案	眼科	0.1%

价格

单元描述	成本	单位
0.1%的Propine滴眼液	5.02美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	146 - 147	侯赛因，A.和真爱，J.E.;美国专利3,809.714;1974年5月7日;和3839584年;1974年10月1日;亨施勒，D.，瓦格纳，J.和汉佩尔，H.;必威国际app我们。专利4085270;1978年4月18日;分配给Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Adolf Klinge & Co (W. Germany)。
水溶度	易溶于HCl盐	不可用
logP	1.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0582毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.17	ALOGPS
logP	3.71	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.33	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	84.86²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	94.94米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	39.33^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.8575
血脑屏障	-	0.9747
Caco-2渗透	-	0.7458
22基板	底物	0.7499
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6617
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7348
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9396
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8238
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8369
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5056
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9129
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5546
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9757
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9063
致癌性	Non-carcinogens	0.8624
生物降解	未准备好生物可降解	0.7095
大鼠急性毒性	2.2818 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9635
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8847

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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细节 1.α - 1a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: α - 1a肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

参考文献

Sanbe A, Tanaka Y, Fujiwara Y, Tsumura H, Yamauchi J, Cotecchia S, Koike K, Tsujimoto G, Tanoue A:阿尔法1-肾上腺素受体是正常男性性功能所必需的。中国药物学杂志。2007 10月;152(3):332-40。Epub 2007年7月2日。(文章]
Tomiyama Y, Kobayashi K, Tadachi M, Kobayashi S, Inada Y, Kobayashi M, Yamazaki Y: α - 1肾上腺素受体亚型在仓鼠输尿管中的表达及机械功能。欧洲药物学杂志。2007年11月14日;573(1-3):201-5。Epub 2007年7月6日。(文章]

细节 2.α - 2a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: α - 2a肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

参考文献

Arthur S, Cantor LB: α -激动剂在青光眼治疗中的作用进展。眼科研究，2011年9月;93(3):271-83。doi: 10.1016 / j.exer.2011.04.002。Epub 2011年4月20日(文章]

细节 3.-2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: -2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。(文章]
Ozakca I, Arioglu E, Guner S, Altan VM, Ozcelikay AT: β -3肾上腺素能受体在儿茶酚胺诱导的胃底松弛中的作用，对照组和糖尿病大鼠。药理学。2007;80(4):227 - 38。Epub 2007年7月6日。(文章]
Prenner L, Sieben A, Zeller K, Weiser D, Haberlein H:荧光相关光谱测定高亲和力β - 2-肾上腺素受体与金丝桃苷结合对大鼠C6胶质母细胞瘤细胞的影响。生物化学。2007 5月1日;46(17):5106-13。Epub 2007年4月7日(文章]
Lucin KM, Sanders VM, Jones TB, Malarkey WB, Popovich PG:脊髓损伤后抗体合成受损是水平依赖的，是由于交感神经系统失调。神经科学，2007,9(1):75-84。Epub 2007 6月2日。(文章]

细节 4.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 底物

通用函数: 相同的蛋白质结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

Nakamura M, Shirasawa E, Hikida M:参与盐酸地匹弗林水解的酯酶的表征。眼科杂志1993;25(1):46-51。(文章]

细节 5.乙酰胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解，终止神经肌肉连接处的信号转导。神经元凋亡的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

参考文献

Nakamura M, Shirasawa E, Hikida M:参与盐酸地匹弗林水解的酯酶的表征。眼科杂志1993;25(1):46-51。(文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06

Dipivefrin

识别

Dipivefrin结构(DB00449)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献