氢氟甲嗪是一种口服噻嗪类药物，用于治疗高血压和水肿。高血压增加了心脏和动脉的负荷。如果持续很长时间，心脏和动脉可能无法正常工作。这会损害大脑、心脏和肾脏的血管，导致中风、心力衰竭或肾衰竭。高血压也可能增加心脏病发作的风险。像其他噻嗪类药物一样，氢氟甲嗪促进体内水分流失(利尿剂)。噻嗪类药物抑制肾远曲小管对Na+/Cl-的再吸收。噻嗪类化合物还会导致钾的流失和血清尿酸的增加。噻嗪类化合物常用于治疗高血压，但其降压作用不一定是由于其利尿活性。噻嗪类化合物已被证明可以预防与高血压相关的发病率和死亡率，尽管其机制尚不完全清楚。 Thiazides cause vasodilation by activating calcium-activated potassium channels (large conductance) in vascular smooth muscles and inhibiting various carbonic anhydrases in vascular tissue.

作用机制

氢氟甲嗪是一种噻嗪类利尿剂，通过抑制远曲小管中的钠-氯转运体(SLC12A3)来抑制肾元中的水再吸收，该转运体占总钠再吸收的5%。正常情况下，钠-氯转运体将钠和氯从管腔运送到远曲小管的上皮细胞内。这种能量是由基外膜上钠钾atp酶建立的钠梯度提供的。一旦钠进入细胞，它通过钠钾atp酶被运输到基底外侧间质，引起间质渗透压的增加，从而建立一个渗透梯度，用于水的再吸收。通过阻断氯化钠转运体，氢氟甲氮化物有效地降低了整个肾元的渗透梯度和水再吸收。

目标	行动	生物
一个溶质载体家族12个成员	抑制剂	人类
U碳酸酐酶7	抑制剂	人类
U碳酸酐酶9	抑制剂	人类
U钠钾转运atp酶亚基α -1	诱导物	人类
U钙活化钾通道亚单位α -1	诱导物	人类
U碳酸酐酶1	抑制剂	人类
U碳酸酐酶	抑制剂	人类
U碳酸酐酶4	抑制剂	人类
U碳酸酐酶12	抑制剂	人类

吸收

氢氟甲氮化物从胃肠道吸收不完全，但相当迅速

配送量

不可用

蛋白结合

74%

新陈代谢

基本上不变

淘汰路线

不可用

半衰期

它似乎具有双相生物半衰期，估计α期约为2小时，β期约为17小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量导致利尿，嗜睡进展到昏迷，轻微心肺抑制，伴有或不伴有显著血清电解质变化或脱水。

通路

通路	类别
氢氟甲氮化物作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	氢氟甲嗪可能会增加Abacavir的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Abciximab	阿昔单抗与氢氟甲嗪联用可降低疗效。
阿卡波糖	阿卡波糖与氢氟甲嗪联用可降低疗效。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与氢氟甲叠嗪合用可提高疗效。
Aceclofenac	氢氟甲嗪与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	氢氟甲嗪与阿西美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻醇与氢氟甲嗪合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	氢氟甲嗪可能会增加对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与氢氟甲肼合用可降低其疗效。
Acetyldigitoxin	氢氟甲嗪可增加乙酰洋地黄毒素的低钾活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

多吃富含钾的食物。这种药物可能会导致钾的流失。

产品

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国际/其他品牌

Leodrine(狮子座)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Saluron	平板电脑	50毫克/ 1	口服	未指明的	2006-07-19	不适用

类别

ATC代码

C03AA02 -氢氟甲叠氮

G01AE10 -磺胺类化合物的组合

C03AH02 -氢氟甲氮化物，组合

C03AB02 -氢氟甲氮化物和钾

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。它们是芳香杂环化合物，含有1,2,4-苯并噻二嗪环系统，在1位上有两个S=O键。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Thiadiazines
子课: Benzothiadiazines
直接父: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxides
选择父母: 二次alkylarylamines/Organosulfonamides/苯环型的/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
基: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxide/氟烷基/卤代烷/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: benzothiadiazine (CHEBI: 5784）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 501年cfl162r
化学文摘号: 135-09-1
InChI关键: DMDGGSIALPNSEE-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H8F3N3O4S2 c9-8(10、11)4-1-5-7(2 - 6(4)19(12、15)16)20(17、18)14-3-13-5 / h1-2 13-14H, 3 H2 (H2、12、15、16)
国际命名: 1、1-dioxo-6——(trifluoromethyl) 3、4-dihydro-2H-1lambda6, 2, 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
微笑: NS (= O) (= O) C1 = CC2 = C (NCNS2 (= O) = O) C = C1C F (F) (F)

参考文献

合成参考

美国专利3,254,076。

一般引用

莫泽M，蒲飞:噻嗪类利尿剂治疗高血压50年。2009年11月9日;169(20):1851-6。doi: 10.1001 / archinternmed.2009.342。(文章]
美国食品及药物管理局批准药品:氢氟甲肼萨鲁隆口服片[链接]

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014912
KEGG药物: D00654
KEGG化合物: C07763
PubChem化合物: 3647
PubChem物质: 46505220
ChemSpider: 3521
BindingDB: 25897
RxNav: 5495
ChEBI: 5784
ChEMBL: CHEMBL1763
锌: ZINC000000897225
治疗靶点数据库: DAP000747
网页: PA164752557
PDBe配体: HFZ
RxList: RxList药物页面
维基百科: Hydroflumethiazide

PDB项

3 ilu

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	撤销	不可用	高血压(高血压)	1

药物经济学

制造商

惠氏埃尔斯特实验室
Par制药公司
沃森实验室公司
夏尔发展公司

外包商

夏尔公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	272 - 273	美国专利3,254,076。
水溶度	300mg /L(25°C)	默克指数(1996)
logP	0.36	Hansch等人(1995)
pKa	8.9	布达瓦里等人(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.858毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.44	ALOGPS
logP	-0.3	ChemAxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.07	ChemAxon
pKa(最强基础)	-2.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	118.36²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	64.28米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	25.68^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9636
血脑屏障	-	0.902
Caco-2渗透	-	0.8221
22基板	Non-substrate	0.6668
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8016
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.787
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8592
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7732
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8302
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6442
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9544
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9324
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8463
致癌性	Non-carcinogens	0.8011
生物降解	未准备好生物可降解	1.0
大鼠急性毒性	3.1299 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9868
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 03 - 0759000000 - a0627a1596dc3c763f34博士

目标

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细节 1.溶质载体家族12个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 钠:钾:氯离子转运体活性
特定的功能: 电静音传输系统。调节钠和氯的再吸收。在调节离子平衡和细胞体积方面起着重要作用。
基因名字: SLC12A1
Uniprot ID: Q13621
Uniprot名字: 溶质载体家族12个成员
分子量: 121449.13哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。(文章]

细节 2.碳酸酐酶7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 二氧化碳的可逆水合作用。
基因名字: CA7
Uniprot ID: P43166
Uniprot名字: 碳酸酐酶7
分子量: 29658.235哒

参考文献

Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。氯噻酮、吲达帕胺、三氯甲基叠氮和呋塞米x射线晶体结构与同工酶II的比较，当几个水分子造成差异时。生物医学化学，2009年2月1日;17(3):1214-21。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008 12月24日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	412	7.4	25	A12963

细节 3.碳酸酐酶9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 二氧化碳的可逆水合作用。参与pH调节。可能参与细胞增殖和转化的控制。似乎是一种新的特异性生物标志物。
基因名字: CA9
Uniprot ID: Q16790
Uniprot名字: 碳酸酐酶9
分子量: 49697.36哒

参考文献

Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。氯噻酮、吲达帕胺、三氯甲基叠氮和呋塞米x射线晶体结构与同工酶II的比较，当几个水分子造成差异时。生物医学化学，2009年2月1日;17(3):1214-21。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008 12月24日。(文章]

细节 4.钠钾转运atp酶亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇激素结合
特定的功能: 这是活性酶的催化成分，它催化ATP的水解以及钠和钾离子在质膜上的交换。这个动作创建了…
基因名字: ATP1A1
Uniprot ID: P05023
Uniprot名字: 钠钾转运atp酶亚基α -1
分子量: 112895.01哒

参考文献

Goldenberg K, Wergowske G, Chatterjee S, Kezdi P:噻嗪对高血压患者红细胞钠、钾浓度及Na+K+ atp酶的影响。中华临床杂志，1998;10(1):91-103。doi: 10.3109 / 10641968809046801。(文章]

细节 5.钙活化钾通道亚单位α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 电压门控钾通道活性
特定的功能: 钾通道通过膜去极化或胞质Ca(2+)的增加激活，从而介导K(+)的输出。胞浆中Mg(2+)的浓度也能激活它。其activati……
基因名字: KCNMA1
Uniprot ID: Q12791
Uniprot名字: 钙活化钾通道亚单位α -1
分子量: 137558.115哒

参考文献

Martin P, Moncada M, Kuntamallappanavar G, Dopico AM, Milesi V:氢氯噻嗪激活人平滑肌BK通道需要细胞完整性和BK beta1亚基的存在。药物学报，2018 Mar;39(3):371-381。doi: 10.1038 / aps.2017.133。Epub 2017 11月30日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	2840	7.4	25	A12963

细节 6.碳酸酐酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 二氧化碳的可逆水合作用。能将氰胺水合成尿素。
基因名字: CA1
Uniprot ID: P00915
Uniprot名字: 碳酸酐酶1
分子量: 28870.0哒

参考文献

Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。氯噻酮、吲达帕胺、三氯甲基叠氮和呋塞米x射线晶体结构与同工酶II的比较，当几个水分子造成差异时。生物医学化学，2009年2月1日;17(3):1214-21。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008 12月24日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	435	7.4	25	A12963

细节 7.碳酸酐酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 对于骨吸收和破骨细胞分化至关重要(通过相似性)。二氧化碳的可逆水合作用。能将氰胺水合物化为尿素。参与调节体液分泌…
基因名字: 游离钙
Uniprot ID: P00918
Uniprot名字: 碳酸酐酶
分子量: 29245.895哒

参考文献

Schaeffer P, Vigne P, Frelin C, Lazdunski M:非典型噻嗪类利尿剂吲达帕胺结合位点的鉴定及其药理特性。欧洲药物学杂志。1990 july 17;182(3):503-8。(文章]
Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。氯噻酮、吲达帕胺、三氯甲基叠氮和呋塞米x射线晶体结构与同工酶II的比较，当几个水分子造成差异时。生物医学化学，2009年2月1日;17(3):1214-21。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008 12月24日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	4780	7.4	25	A12963

细节 8.碳酸酐酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 二氧化碳的可逆水合作用。可能刺激SLC4A4的钠/碳酸氢盐转运蛋白活性，在pH稳态中起作用。这是必要的酸超载去除视网膜和…
基因名字: CA4
Uniprot ID: P22748
Uniprot名字: 碳酸酐酶4
分子量: 35032.075哒

参考文献

Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。氯噻酮、吲达帕胺、三氯甲基叠氮和呋塞米x射线晶体结构与同工酶II的比较，当几个水分子造成差异时。生物医学化学，2009年2月1日;17(3):1214-21。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008 12月24日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	305	7.4	25	A12963

细节 9.碳酸酐酶12

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 二氧化碳的可逆水合作用。
基因名字: CA12
Uniprot ID: O43570
Uniprot名字: 碳酸酐酶12
分子量: 39450.615哒

参考文献

Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。氯噻酮、吲达帕胺、三氯甲基叠氮和呋塞米x射线晶体结构与同工酶II的比较，当几个水分子造成差异时。生物医学化学，2009年2月1日;17(3):1214-21。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.023。Epub 2008 12月24日。(文章]

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

绿色A，背面T:大分子与药物之间的复杂形成。8.糖精，n -甲基糖精和利尿剂氢氟甲嗪和苯氟甲嗪与人血清白蛋白的结合。医药学报1973 Jun;10(3):223-8。(文章]

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

Vallon V, Rieg T, Ahn SY, Wu W, Eraly SA, Nigam SK:有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3对环和噻嗪类利尿剂的体外和体内特异性重叠。中华医学杂志。2008年4月;294(4):F867-73。doi: 10.1152 / ajprenal.00528.2007。Epub 2008年1月23日。(文章]

细节 2.溶质载体家族22个成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员8
分子量: 59855.585哒

参考文献

Vallon V, Rieg T, Ahn SY, Wu W, Eraly SA, Nigam SK:有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3对环和噻嗪类利尿剂的体外和体内特异性重叠。中华医学杂志。2008年4月;294(4):F867-73。doi: 10.1152 / ajprenal.00528.2007。Epub 2008年1月23日。(文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:51

Hydroflumethiazide

识别

氢氟甲氮化物结构(DB00774)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献