索拉非尼

识别

总结

索拉非尼是一种激酶抑制剂，用于治疗不可切除的肝癌和晚期肾癌。

品牌名称

多吉美

通用名称

索拉非尼

DrugBank加入数量

DB00398

背景

索拉非尼(Sorafenib, rINN)是拜耳公司上市的Nexavar，是一种被批准用于治疗晚期肾细胞癌(原发性肾癌)的药物。它还获得了FDA对晚期肝细胞癌(原发性肝癌)治疗的“快速通道”称号，并在III期试验中表现良好。Sorafenib是Raf激酶、PDGF(血小板衍生生长因子)、VEGF受体2和3激酶以及干细胞因子受体c Kit的小分子抑制剂。越来越多的药物针对这些途径中的大多数。Sorafenib的创新之处在于它同时靶向Raf/Mek/Erk通路。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:464.825
单一同位素的:464.08630272
化学公式: C₂₁H₁₆ClF_3.N₄O_3.

同义词

4 - (4 - ((((4-Chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基)氨基)羰基)氨基)苯氧基)-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
N - (4-Chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基)- N ' - (4 - (2 - (N-methylcarbamoyl) 4-pyridyloxy)苯基)脲
索拉非尼
索拉非尼
Sorafenibum

外部id

湾43 - 9006
湾- 43 - 9006

药理学

指示

索拉非尼用于治疗不可切除的肝细胞癌和晚期肾细胞癌。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

QTc间期变化不大。经过一个28天的治疗周期，在第2个周期的第1天，给药后6小时，观察到最大的平均QTc间隔变化为8.5 ms(双边90%置信区间的上限，13.3 ms)。

的作用机制

Sorafenib与多种细胞内激酶(CRAF、BRAF和突变BRAF)和细胞表面激酶(KIT、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-ß)相互作用。这些激酶中的一些被认为与血管生成有关，因此索拉非尼减少了流向肿瘤的血流量。索拉非尼是唯一靶向Raf/Mek/Erk途径的药物。通过抑制这些激酶，涉及细胞增殖和血管生成的遗传转录被抑制。

目标	行动	生物
一个丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	抑制剂	人类
一个RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
一个血管内皮生长因子受体3	拮抗剂	人类
一个血管内皮生长因子受体2	拮抗剂	人类
一个受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3	拮抗剂	人类
一个血小板衍生生长因子受体	拮抗剂	人类
一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒	拮抗剂	人类
一个成纤维细胞生长因子受体1	抑制剂	人类
一个原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret	抑制剂	人类
一个血管内皮生长因子受体1	抑制剂	人类

吸收

与口服溶液相比，片剂的平均相对生物利用度为38-49%。口服索拉非尼后3小时达到血浆水平峰值。与禁食状态相比，高脂肪饮食的生物利用度降低了29%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

99.5%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

索拉非尼主要在肝脏中代谢，通过CYP3A4介导的氧化代谢，以及UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化。稳定状态下，索拉非尼约占血浆循环分析物的70-85%。已鉴定出索拉非尼的8种代谢物，其中5种已在血浆中检测到。血浆中索拉非尼的主要循环代谢物是吡啶n -氧化物在体外药效与索拉非尼相似。这种代谢物在稳态下约占循环分析物的9-16%。

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索拉非尼

路线的消除

口服100 mg索拉非尼溶液配方后，96%的剂量在14天内恢复，77%的剂量通过粪便排出，19%的剂量通过尿液排出作为葡萄糖醛酸化代谢物。

半衰期

25-48小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

临床研究中索拉非尼的最高剂量为800mg，每日两次。在这个剂量下观察到的不良反应主要是腹泻和皮肤事件。由于在动物身上进行的口服急性毒性研究中吸收饱和，所以没有关于动物急性过量用药症状的资料。

通路

通路	类别
索拉非尼的代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦与索拉非尼联用可降低其代谢。
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与索拉非尼合用可降低疗效。
Abametapir	索拉非尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	索拉非尼与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abciximab	当Abciximab与Sorafenib联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与索拉非尼合用可提高血清浓度。
Abiraterone	索拉非尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与索拉非尼合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	索拉非尼与阿卡拉鲁替尼合用可降低索拉非尼的代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低索拉非尼的排泄率，导致血清水平升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能使血清索拉非尼水平升高。
慎用圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢，可能降低血清索拉非尼水平。
饿着肚子。在饭前和饭后两小时间隔至少一小时服用索拉非尼。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
索拉非尼甲苯磺酸盐	5 t62q3b36j	475207-59-1	IVDHYUQIDRJSTI-UHFFFAOYSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
多吉美	平板电脑	200毫克	口服	拜耳	2006-07-31	不适用
多吉美	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	拜耳医疗保健制药公司	2005-12-20	不适用
多吉美	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	拜耳公司	2016-09-08	不适用
多吉美	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	拜耳制药Corporartion	2007-02-23	2007-02-23

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
索拉非尼	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	Dr.Reddys实验室公司	2022-06-08	不适用
索拉非尼甲苯磺酸盐	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2022-06-01	不适用

类别

ATC代码

L01XE05——索拉非尼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物中的二芳基醚。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物，分子式为ROR'，其中R和R'为芳基。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 醚类
直接父: Diarylethers
选择父母: Trifluoromethylbenzenes/N-phenylureas/Pyridinecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/含苯氧基的化合物/酚醚/氯苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺

显示10
基: 2-heteroaryl甲酰胺/氟烷基/卤代烷/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基

显示25
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 芳香醚、脲、一氯苯、(三氟甲基)苯、吡啶羧酰胺(CHEBI: 50924）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 zoq3tzi87
化学文摘号: 284461-73-0
InChI关键: MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H16ClF3N4O3 c1-26-19(30) 18-11-15(8-9-27-18) 18-11-15(3-6-14) 28-20(31) 29-13-4-7-17(22) 16(13) 21(23、24)25 / h2-11H 1 h3 (H, 26岁,30)(H2, 28、29、31)
国际命名: 4 - [4 - ({[4-chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基][氨基甲酰}氨基)苯氧基]-N-methylpyridine-2-carboxamide
微笑: C1 =数控CNC (= O) = CC (OC2 = CC = C (NC (= O) NC3 = CC (= C (Cl) C = C3) C (F) (F) F) C = C2) = C1

参考文献

合成参考

Ales Gavenda, Alexandr Jegorov, Pierluigi Rossetto, Peter Lindsay MacDonald, Augusto Canavesi，“磺酸索拉非尼和半磺酸索拉非尼的多态性及其制备方法。”美国专利US20090192200, 2009年7月30日发布。

US20090192200

一般引用

FDA批准药品:口服Nexavar(聚磺酸索拉非尼)片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014542
KEGG药物: D08524
PubChem化合物: 216239
PubChem物质: 46505329
ChemSpider: 187440
BindingDB: 16673
RxNav: 495881
ChEBI: 50924
ChEMBL: CHEMBL1336
锌: ZINC000001493878
治疗目标数据库: DAP000006
网页: PA7000
PDBe配体: 伯灵顿
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 索拉非尼

PDB项

1 uwh/1 uwj/3 gc/3 heg/3 rgf/3 wze/4自闭症/5 hi2

FDA的标签

下载 (310 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	肝细胞癌	2
4	完成	治疗	肝切除术/肝细胞癌/索拉非尼	1
4	完成	治疗	肝细胞癌	3.
4	招收的邀请	治疗	肝细胞癌/门静脉肿瘤血栓	1
4	招聘	基础科学	肝细胞癌	1
4	招聘	治疗	肝细胞癌/转移	1
4	终止	治疗	肝细胞癌(HCC)	1
4	终止	治疗	肾细胞癌	1
4	未知的状态	预防	门静脉肿瘤血栓	1
3.	积极不招聘	治疗	急性髓系白血病(AML)/粒细胞肉瘤/白血病的皮肤/髓系肿瘤	1

药物经济学

制造商

拜耳医疗保健制药公司

外包商

拜耳医药保健有限公司的

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	274毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	200毫克

价格

单元描述	成本	单位
多可拉200毫克片剂	66.61美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2315715	没有	2010-06-22	2018-12-22
CA2359510	没有	2007-02-13	2020-01-12
US8618141	没有	2013-12-31	2023-02-11
US8877933	没有	2014-11-04	2027-12-24
US8124630	没有	2012-02-28	2020-01-12
US8841330	没有	2014-09-23	2020-01-12
US7235576	没有	2007-06-26	2020-01-12
US7897623	没有	2011-03-01	2020-01-12
US7351834	没有	2008-04-01	2020-01-12
US9737488	没有	2017-08-22	2028-09-10

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	FDA的标签
logP	3.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00171毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.12	ALOGPS
logP	4.34	ChemAxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.55	ChemAxon
pKa最强(基本)	3.03	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	92.35²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	114.52米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	41.33^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9649
血脑屏障	+	0.851
Caco-2渗透	-	0.5138
22基板	Non-substrate	0.5086
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7141
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9359
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8938
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6569
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8212
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5341
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6168
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6171
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9145
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.637
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7339
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.6629
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8143
致癌性	Non-carcinogens	0.8684
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.7885 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9488
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6415

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	A28054
集成电路50 (nM)	15	N/A	N/A	A28064
集成电路50 (nM)	200	N/A	N/A	A28054
集成电路50 (nM)	22	N/A	N/A	A28072/A28080/A28071
集成电路50 (nM)	46	N/A	N/A	A28078
集成电路50 (nM)	6100	N/A	N/A	A28078
集成电路50 (nM)	7300	N/A	N/A	A28063
集成电路50 (nM)	76.2	N/A	N/A	A28079
Kd (nM)	260	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	540	N/A	N/A	A28055/A28056/A28058
Ki (nM)	22	N/A	N/A	A28077

细节 1.丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 参与有丝分裂信号从细胞膜传递到细胞核的蛋白激酶。可能在海马神经元突触后反应中起作用。磷酸化MAP2K1,…
基因名字: BRAF
Uniprot ID: P15056
Uniprot名字: 丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf
分子量: 84436.135哒

参考文献

化疗和靶向治疗联合治疗晚期黑色素瘤。clinin Cancer Res. 2006年4月1日;12(7 Pt 2):2366 -2370。［文章］
黑素瘤的治疗靶点:映射激酶通路。Curr Oncol代表2006年9月8日(5):400-5。［文章］
Kim S, Yazici YD, Calzada G, Wang ZY, Younes MN, Jasser SA, El-Naggar AK, Myers JN: Sorafenib抑制裸鼠原位间变甲状腺癌异种移植瘤的血管生成和生长。分子癌症杂志2007年6月;6(6):1785-92。［文章］
Eisen T, Ahmad T, Flaherty KT, Gore M, Kaye S, Marais R, Gibbens I, Hackett S, James M, Schuchter LM, Nathanson KL, Xia C, Simantov R, Schwartz B, Poulin-Costello M, O'Dwyer PJ, Ratain MJ: Sorafenib在晚期黑色素瘤中的应用:一项II期随机停药试验分析中华癌症杂志。2006年9月4日;95(5):581-6。Epub 2006 8月1日。［文章］
吕欣，唐欣，郭伟，任涛，赵红:Sorafenib通过阻断RAF/ERK/MEK通路诱导人软骨肉瘤细胞生长抑制和凋亡。中华外科杂志2010年12月1日;102(7):821-6。doi: 10.1002 / jso.21661。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	1	7.8	22	A28065
集成电路50 (nM)	12	N/A	N/A	A28062/A28066
集成电路50 (nM)	24.3	N/A	N/A	A28070
集成电路50 (nM)	3.	N/A	N/A	A28064
集成电路50 (nM)	370	N/A	N/A	A28063
集成电路50 (nM)	40	N/A	N/A	A28069
集成电路50 (nM)	52	N/A	N/A	A28059
集成电路50 (nM)	6	N/A	N/A	A27749/A28067/A28068/A28071
Kd (nM)	230	N/A	N/A	A28055/A28056/A28058

细节 2.RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶作为膜相关Ras GTPases和MAPK/ERK级联之间的调节链接，这个关键的调节链接的功能是开关决定…
基因名字: RAF1
Uniprot ID: P04049
Uniprot名字: RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量: 73051.025哒

参考文献

Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar)，一种双作用抑制剂，靶向肿瘤细胞中的RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管系统中的酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR。方法Enzymol。2006;407:597 - 612。［文章］
Gollob JA, Wilhelm S, Carter C, Kelley SL: Raf激酶在癌症中的作用:靶向Raf/MEK/ERK信号转导通路的治疗潜力。Semin Oncol. 2006 8月;33(4):392-406。［文章］
Huether A, Hopfner M, Baradari V, Schuppan D, Scherubl H:索拉非尼单独或联合治疗控制胆管癌生长生物化学与药典。2007年5月1日;73(9):1308-17。Epub 2007年1月5日。［文章］
Cascone T, Gridelli C, Ciardiello F:联合靶向治疗非小细胞肺癌:赢家策略?2007年3月19日(2):98-102。［文章］
Gridelli C、Maione P、Del Gaizo F、Colantuoni G、Guerriero C、Ferrara C、Nicolella D、Comunale D、De Vita A、Rossi A:索拉非尼和舒尼替尼治疗晚期非小细胞肺癌肿瘤学家。2007年2月,12(2):191 - 200。［文章］
吕欣，唐欣，郭伟，任涛，赵红:Sorafenib通过阻断RAF/ERK/MEK通路诱导人软骨肉瘤细胞生长抑制和凋亡。中华外科杂志2010年12月1日;102(7):821-6。doi: 10.1002 / jso.21661。［文章］
Smalley KS, Xiao M, Villanueva J, Nguyen TK, Flaherty KT, Letrero R, Van Belle P, Elder DE, Wang Y, Nathanson KL, Herlyn M: CRAF抑制诱导非v600e BRAF突变的黑色素瘤细胞凋亡。癌基因。2009年1月8日;28(1):85-94。doi: 10.1038 / onc.2008.362。Epub 2008年9月15日［文章］
Wilhelm SM, Adnane L, Newell P, Villanueva A, Llovet JM, Lynch M: sorafenib的临床前综述，sorafenib是一种多激酶抑制剂，靶向Raf和VEGF和PDGF受体酪氨酸激酶信号。摩尔癌症杂志2008年10月7(10):3129-40。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 08 - 0013。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	16	N/A	N/A	A28059
集成电路50 (nM)	3.	N/A	N/A	A28057
Kd (nM)	16	N/A	N/A	A27739/A28054
Kd (nM)	95	N/A	N/A	A28055/A28056/A28058

细节 3.血管内皮生长因子受体3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体，在成人淋巴管生成、血管网络和心脏的发展中起着重要作用。
基因名字: FLT4
Uniprot ID: P35916
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体3
分子量: 152755.94哒

参考文献

Lathia C, Lettieri J, Cihon F, Gallentine M, Radtke M, Sundaresan P:酮康唑介导的CYP3A抑制对索拉非尼临床药代动力学缺乏影响。癌症化学与其他药理学。2006年5月;57(5):685-92。Epub 2005 8月25日。［文章］
Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar)，一种双作用抑制剂，靶向肿瘤细胞中的RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管系统中的酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR。方法Enzymol。2006;407:597 - 612。［文章］
Gridelli C、Maione P、Del Gaizo F、Colantuoni G、Guerriero C、Ferrara C、Nicolella D、Comunale D、De Vita A、Rossi A:索拉非尼和舒尼替尼治疗晚期非小细胞肺癌肿瘤学家。2007年2月,12(2):191 - 200。［文章］
Strumberg D:口服多激酶抑制剂索拉非尼在癌症治疗中的临床前和临床进展。今天药物(巴克)。2005年12月,41(12):773 - 84。［文章］
Reddy GK, Bukowski RM:索拉非尼:在晚期肾细胞癌患者中作为单一药物和与干扰素- α 2联合使用的活性的最新进展。《生殖泌尿肿瘤临床杂志》2006年3月4日(4):246-8。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	500	N/A	N/A	A28054
集成电路50 (nM)	0.16	N/A	N/A	A28076
集成电路50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A28076
集成电路50 (nM)	179.7	N/A	N/A	A28057
集成电路50 (nM)	20.	N/A	N/A	A28061
集成电路50 (nM)	23	N/A	N/A	A28076
集成电路50 (nM)	3.	N/A	N/A	A28060
集成电路50 (nM)	59	N/A	N/A	A28059
集成电路50 (nM)	6.2	N/A	N/A	A28076
集成电路50 (nM)	90	N/A	N/A	A28072/A27749/A28075/A28074
Kd (nM)	59	N/A	N/A	A28055/A28056/A28058
Kd (nM)	93	N/A	N/A	A27739/A28054
Ki (nM)	0.021	N/A	N/A	A28076
Ki (nM)	0.12	N/A	N/A	A28076
Ki (nM)	22	N/A	N/A	A28076

细节 4.血管内皮生长因子受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。
基因名字: KDR
Uniprot ID: P35968
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体2
分子量: 151525.555哒

参考文献

Schoffski P, Dumez H, Clement P, Hoeben A, Prenen H, Wolter P, Joniau S, Roskams T, Van Poppel H:酪氨酸激酶抑制剂在晚期肾细胞癌治疗中的新作用:综述。Ann Oncol. 2006 8月;17(8):1185-96。Epub 2006年1月17日。［文章］
Veronese ML, Mosenkis A, Flaherty KT, Gallagher M, Stevenson JP, Townsend RR, O'Dwyer PJ:与BAY 43-9006相关的高血压机制。中华临床医学杂志2006年3月20日;24(9):1363-9。Epub 2006年1月30日［文章］
里BI:索拉非尼。2006年3月7日(4):453-61。［文章］
Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar)，一种双作用抑制剂，靶向肿瘤细胞中的RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管系统中的酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR。方法Enzymol。2006;407:597 - 612。［文章］
Lacouture ME, Desai A, Soltani K, Petronic-Rosic V, Laumann AE, Ratain MJ, Stadler WM:索拉非尼(一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂)治疗后光化性角化症的炎症。2006年11月31日(6):783-5。Epub 2006年7月4日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	3.2	N/A	N/A	A28056
集成电路50 (nM)	33	N/A	N/A	A28074
集成电路50 (nM)	54	N/A	N/A	A28060/A28061
集成电路50 (nM)	58	N/A	N/A	A28072
Kd (nM)	11	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	13	N/A	N/A	A28055/A28056/A28073/A28058
Kd (nM)	17	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	20.	N/A	N/A	A27739/A28054
Kd (nM)	30.	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	4．5	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	79	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	82	N/A	N/A	A28055/A28058

细节 5.受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体，调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活……
基因名字: FLT3
Uniprot ID: P36888
Uniprot名字: 受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
分子量: 112902.51哒

参考文献

Auclair D, Miller D, Yatsula V, Pickett W, Carter C, Chang Y, Zhang X, Wilkie D, Burd A, Shi H, Rocks S, Gedrich R, Abriola L, Vasavada H, Lynch M, Dumas J, Trail PA, Wilhelm SM:索拉非尼在flt3驱动的白血病细胞中的抗肿瘤活性。白血病。2007年3月,21(3):439 - 45。Epub 2007年1月4日。［文章］
Lierman E, Lahortiga I, Van Miegroet H, Mentens N, Marynen P，冷却J:索拉非尼抑制致癌性PDGFRbeta和FLT3突变体并克服对其他小分子抑制剂耐药性的能力。Haematologica。2007年1月,92(1):27-34。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	37	N/A	N/A	A28059
集成电路50 (nM)	57	N/A	N/A	A28072/A27749
Kd (nM)	37	N/A	N/A	A28055/A28056/A28058
Kd (nM)	41	N/A	N/A	A27739/A28054

细节 6.血小板衍生生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长因子结合
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶是同源二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异质二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育过程中起着重要的调控作用。
基因名字: PDGFRB
Uniprot ID: P09619
Uniprot名字: 血小板衍生生长因子受体
分子量: 123966.895哒

参考文献

Gollob JA:索拉非尼:单药和联合治疗透明细胞肾细胞癌的科学依据。生殖泌尿肿瘤临床杂志。2005年12月4(3):167-74。［文章］
Guida T, Anaganti S, Provitera L, Gedrich R, Sullivan E, Wilhelm SM, Santoro M, Carlomagno F: Sorafenib抑制伊马替尼耐药KIT和血小板衍生生长因子受体β gatekeeper突变体。临床癌症杂志2007年6月1日;13(11):3363-9。［文章］
靶向治疗在转移性肾细胞癌中的作用。ScientificWorldJournal。2007年3月2;7:800-7。［文章］

细节 7.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。
基因名字: 工具包
Uniprot ID: P10721
Uniprot名字: 肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量: 109863.655哒

参考文献

Guida T, Anaganti S, Provitera L, Gedrich R, Sullivan E, Wilhelm SM, Santoro M, Carlomagno F: Sorafenib抑制伊马替尼耐药KIT和血小板衍生生长因子受体β gatekeeper突变体。临床癌症杂志2007年6月1日;13(11):3363-9。［文章］
Koch CA、Gimm O、Vortmeyer AO、Al-Ali HK、Lamesch P、Ott R、Kluge R、Bierbach U、Tannapfel A:神经内分泌肿瘤中c-kit (CD117)的表达是否是治疗的靶点?Ann N Y acadscience . 2006 8月;1073:517-26。［文章］
Lierman E, Lahortiga I, Van Miegroet H, Mentens N, Marynen P，冷却J:索拉非尼抑制致癌性PDGFRbeta和FLT3突变体并克服对其他小分子抑制剂耐药性的能力。Haematologica。2007年1月,92(1):27-34。［文章］
Cascone T, Gridelli C, Ciardiello F:联合靶向治疗非小细胞肺癌:赢家策略?2007年3月19日(2):98-102。［文章］
Liu L, Cao Y, Chen C, Zhang X, McNabola, Wilkie D, Wilhelm S, Lynch M, Carter C: Sorafenib在肝癌模型PLC/PRF/5中阻断RAF/MEK/ERK通路，抑制肿瘤血管生成，诱导肿瘤细胞凋亡。癌症杂志2006年12月15日;66(24):11851-8。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	580	N/A	N/A	A28072
Kd (nM)	2500	N/A	N/A	A27739
Kd (nM)	2800	N/A	N/A	A28055/A28056/A28058

细节 8.成纤维细胞生长因子受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、分化等过程中起着重要的调节作用。
基因名字: FGFR1
Uniprot ID: P11362
Uniprot名字: 成纤维细胞生长因子受体1
分子量: 91866.935哒

参考文献

Wilhelm SM、Carter C、Tang L、Wilkie D、McNabola A、Rong H、Chen C、Zhang X、Vincent P、McHugh M、Cao Y、Shujath J、Gawlak S、Eveleigh D、Rowley B、Liu L、Adnane L、Lynch M、Auclair D、Taylor I、Gedrich R、Voznesensky A、Riedl B、Post LE、Bollag G、Trail PA: BAY 43-9006具有广谱口服抗肿瘤活性，靶向于参与肿瘤进展和血管生成的RAF/MEK/ERK通路和受体酪氨酸激酶。Cancer Res. 2004 10月1日;64(19):7099-109。［文章］
Carlomagno F, Anaganti S, Guida T, Salvatore G, Troncone G, Wilhelm SM, Santoro M: BAY 43-9006对致癌RET突变体的抑制作用。中华肿瘤杂志2006年3月1日;98(5):326-34。［文章］
Wilhelm S, Carter C, Lynch M, Lowinger T, Dumas J, Smith RA, Schwartz B, Simantov R, Kelley S:治疗癌症的多激酶抑制剂索拉非尼的发现和发展。2006年10月5(10):835-44。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	13	N/A	N/A	A28055/A28056/A28058
Kd (nM)	22	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	39	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	7.4	N/A	N/A	A28055/A28058

细节 9.原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸蛋白激酶参与许多细胞机制，包括细胞增殖，神经元导航，细胞迁移和细胞分化与胶质细胞分离。
基因名字: 受潮湿腐烂
Uniprot ID: P07949
Uniprot名字: 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret
分子量: 124317.465哒

参考文献

Wilhelm SM、Carter C、Tang L、Wilkie D、McNabola A、Rong H、Chen C、Zhang X、Vincent P、McHugh M、Cao Y、Shujath J、Gawlak S、Eveleigh D、Rowley B、Liu L、Adnane L、Lynch M、Auclair D、Taylor I、Gedrich R、Voznesensky A、Riedl B、Post LE、Bollag G、Trail PA: BAY 43-9006具有广谱口服抗肿瘤活性，靶向于参与肿瘤进展和血管生成的RAF/MEK/ERK通路和受体酪氨酸激酶。Cancer Res. 2004 10月1日;64(19):7099-109。［文章］
Carlomagno F, Anaganti S, Guida T, Salvatore G, Troncone G, Wilhelm SM, Santoro M: BAY 43-9006对致癌RET突变体的抑制作用。中华肿瘤杂志2006年3月1日;98(5):326-34。［文章］
Wilhelm S, Carter C, Lynch M, Lowinger T, Dumas J, Smith RA, Schwartz B, Simantov R, Kelley S:治疗癌症的多激酶抑制剂索拉非尼的发现和发展。2006年10月5(10):835-44。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	165	N/A	N/A	A28061
集成电路50 (nM)	18	N/A	N/A	A28060
集成电路50 (nM)	31	N/A	N/A	A28059
Kd (nM)	31	N/A	N/A	A28055/A28056/A28058

细节 10.血管内皮生长因子受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Vegf-b-activated受体活动
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为细胞表面受体VEGFA, VEGFB和PGF，在胚胎血管系统的发育，血管生成的调节，细胞…
基因名字: FLT1
Uniprot ID: P17948
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体1
分子量: 150767.185哒

参考文献

Wilhelm SM、Carter C、Tang L、Wilkie D、McNabola A、Rong H、Chen C、Zhang X、Vincent P、McHugh M、Cao Y、Shujath J、Gawlak S、Eveleigh D、Rowley B、Liu L、Adnane L、Lynch M、Auclair D、Taylor I、Gedrich R、Voznesensky A、Riedl B、Post LE、Bollag G、Trail PA: BAY 43-9006具有广谱口服抗肿瘤活性，靶向于参与肿瘤进展和血管生成的RAF/MEK/ERK通路和受体酪氨酸激酶。Cancer Res. 2004 10月1日;64(19):7099-109。［文章］
Carlomagno F, Anaganti S, Guida T, Salvatore G, Troncone G, Wilhelm SM, Santoro M: BAY 43-9006对致癌RET突变体的抑制作用。中华肿瘤杂志2006年3月1日;98(5):326-34。［文章］
Wilhelm S, Carter C, Lynch M, Lowinger T, Dumas J, Smith RA, Schwartz B, Simantov R, Kelley S:治疗癌症的多激酶抑制剂索拉非尼的发现和发展。2006年10月5(10):835-44。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Gong L, Giacomini MM, Giacomini C, Maitland ML, Altman RB, Klein TE: PharmGKB综述:索拉非尼通路。药物基因基因组学。2017年6月27(6):240-246。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000279。［文章］
Holstein A, Kovacs P, Beil W:肝细胞癌患者格列苯脲和索拉非尼可能相互作用导致严重低血糖。2013年4月8日(2):148-52。［文章］
索拉非尼FDA标签[文件］

细节 2.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 3.细胞色素P450 3 a7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

参考文献

Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 4.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

goomo C, corat R, Faivre L, Mir O, Ropert S, Billemont B, Dauphin A, Tod M, Goldwasser F, Blanchet B:索拉非尼与钙通道阻滞剂非洛地平在肝细胞癌患者中的相互作用投资新药。2011年12月29(6):1511-4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010 8月13日。［文章］
范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。［文章］
Sugiyama M, Fujita K, Murayama N, Akiyama Y, Yamazaki H, Sasaki Y: Sorafenib和sunitinib两种抗癌药物抑制cyp3a4介导，激活cy3a5介导的咪达唑仑1′-羟基化。2011年5月;39(5):757-62。doi: 10.1124 / dmd.110.037853。Epub 2011年1月25日［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 5.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 6.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 7.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。［文章］
Zimmerman EI, Roberts JL, Li L, Finkelstein D, Gibson A, Chaudhry AS, Schuetz EG, Rubnitz JE, Inaba H, Baker SD:个体发育与索拉非尼代谢。clinincancer Res. 2012 10月15日;18(20):5788-95。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 12 - 1967。Epub 2012年8月27日。［文章］

细节 8.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。［文章］

细节 9.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。［文章］

细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

参考文献

goomo C, corat R, Faivre L, Mir O, Ropert S, Billemont B, Dauphin A, Tod M, Goldwasser F, Blanchet B:索拉非尼与钙通道阻滞剂非洛地平在肝细胞癌患者中的相互作用投资新药。2011年12月29(6):1511-4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010 8月13日。［文章］
范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
Keating GM, Santoro A: Sorafenib在晚期肝细胞癌中的应用综述。药。2009;69(2):223 - 40。doi: 10.2165 / 00003495-200969020-00006。［文章］

细节 11.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

转运蛋白

细节 1.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 文献似乎反映出索拉非尼严格意义上要么是底物要么是抑制剂。

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Hu S, Chen Z, Franke R, Orwick S, Zhao M, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。［文章］
Lagas JS, van Waterschoot RA, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH:乳腺癌抵抗蛋白和p -糖蛋白限制sorafenib脑蓄积。Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):319-26。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0663。Epub 2010年1月26日。［文章］
魏勇，马勇，赵强，任铮，李勇，侯涛，彭辉:索拉非尼抑制ABCG2的新应用。Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1693-702。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 12——0215。Epub 2012年5月16日。［文章］
黄卫东、谢丽丽、洪春明、钱惠芳、钱玉芳、陈丽丽、涂春春、徐淑贞、林艳梅、陈玉娟:抑制BCRP/ABCG2可使肝细胞癌细胞对索拉非尼致敏。PLoS One. 2013 12月31日;8(12):e83627。doi: 10.1371 / journal.pone.0083627。eCollection 2013。［文章］

细节 2.多药耐药相关蛋白4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能: 可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白4
分子量: 149525.33哒

参考文献

Hu S, Chen Z, Franke R, Orwick S, Zhao M, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。［文章］

细节 3.管状多特异性有机阴离子转运蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能: 调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量: 174205.64哒

参考文献

Hu S, Chen Z, Franke R, Orwick S, Zhao M, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。［文章］

细节 4.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Hu S, Chen Z, Franke R, Orwick S, Zhao M, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。［文章］
Lagas JS, van Waterschoot RA, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH:乳腺癌抵抗蛋白和p -糖蛋白限制sorafenib脑蓄积。Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):319-26。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0663。Epub 2010年1月26日。［文章］

细节 5.RalA-binding蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 跨膜转运体活动
特定的功能: 能特异性激活与RAC1和CDC42结合的GTP水解，但不能激活RALA。调节S-(2,4-二硝基苯)-谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(DOX)的atp依赖性的转运，是主要的…
基因名字: RALBP1
Uniprot ID: Q15311
Uniprot名字: RalA-binding蛋白1
分子量: 76062.86哒

参考文献

Singhal SS, Sehrawat A, Sahu M, Singhal P, Vatsyayan R, Rao Lelsani PC, Yadav S, Awasthi S: Rlip76转运舒尼替尼和索拉非尼并介导肾癌耐药。国际癌症杂志，2010年3月15日;126(6):1327-38。doi: 10.1002 / ijc.24767。［文章］

细节 6.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Hu S, Mathijssen RH, de Bruijn P, Baker SD, Sparreboom A:酪氨酸激酶抑制剂抑制OATP1B1:体内外相关性研究。中华癌症杂志，2014年2月18日;110(4):894-8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

索拉非尼

识别

索拉非尼结构(DB00398)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

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