外显子9、11、13、14、17和18(用于KIT突变)和外显子12、14和18(用于PDGFRA突变)上的ripre替尼与KIT和PDGFRA受体结合。¹蛋白激酶的“开关袋”通常与激活环结合，充当激酶的“开关”。利替尼具有独特的双重作用机制，结合激酶开关袋和激活环，从而关闭激酶及其引起细胞生长失调的能力。^1，9

目标	行动	生物
一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒	抑制剂	人类
一个血小板衍生生长因子受体	抑制剂	人类
一个他们的受体	抑制剂	人类
一个血管内皮生长因子受体2	抑制剂	人类
一个丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	抑制剂	人类
一个血小板衍生生长因子受体	抑制剂	人类

吸收

利替尼在胃肠道中被吸收，Tmax在4小时内达到，14天内达到稳态浓度。⁷

的体积分布

利替尼的平均分布体积为307 L。⁷

蛋白结合

利替尼与白蛋白和α -1酸性糖蛋白的结合率超过99%。⁷

新陈代谢

利替尼由CYP3A亚家族的酶代谢，由CYP2D6和CYP2E1产生活性代谢物DP-5439。⁷

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Ripretinib
- dp - 5439

路线的消除

利哌替尼34%在粪便中排泄，0.2%在尿液中排泄。⁷

半衰期

利普替尼的平均半衰期为14.8小时。⁷

间隙

利替尼的平均表观清除率为15.3 L/h。⁷

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

文献中关于过量使用利替尼的信息有限，LD50信息也不容易获得。⁷与其他激酶抑制剂一样，过量使用利哌替尼可能导致血液毒性、皮肤毒性以及肌肉、肝脏和胃肠道毒性。^6，7

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	利替尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿比马iclib与利替尼合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	利普替尼与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
无环鸟苷	阿昔洛韦与利替尼合用可减少其排泄。
Afatinib	阿法替尼与利替尼合用可提高血清浓度。
Alectinib	阿莱克替尼可降低利替尼的排泄率，导致血清水平升高。
别嘌呤醇	利替尼可降低别嘌呤醇的排泄率，导致血清中别嘌呤醇水平升高。
Alpelisib	Alpelisib与利普替尼合用可提高血清浓度。
Ambrisentan	氨布里森坦与利替尼合用可提高血清浓度。
胺碘酮	利替尼与胺碘酮合用可提高血清浓度。

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食物相互作用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Qinlock	平板电脑	50毫克	口服	Deciphera药品。有限责任公司	2020-12-10	不适用
Qinlock	平板电脑	50毫克	口服	德西菲拉制药(荷兰)有限公司	2022-01-18	不适用
Qinlock	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Deciphera制药、有限责任公司	2020-05-15	不适用
Qinlock	平板电脑	50毫克	口服	德西菲拉制药(荷兰)有限公司	2022-01-18	不适用

类别

ATC代码

L01EX19——Ripretinib

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 9 xw757o13d
化学文摘号: 1442472-39-0
InChI关键: CEFJVGZHQAGLHS-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H21BrFN5O2 c1-3-31-21-12-22(27-2) 28-13-14(21)上行线(23(31)32)16-10-20(19(26)11到18门(16)25)30-24 (33)29-15-7-5-4-6-8-15 / h4-13H 3 H2, 1-2H3, (H, 27日28)(H2, 29、30、33)
国际命名: 1 - {4-bromo-5 - [1-ethyl-7 - (methylamino) 2-oxo-1 2-dihydro-1, 6-naphthyridin-3-yl] 2-fluorophenyl} 3-phenylurea
微笑: CCN1C C = O) (= CC2 = C1C = C (NC) N = C2) C1 = C (Br) C = C (F) C (NC (= O) NC2 = CC = CC = C2) = C1

参考文献

一般引用

Nemunaitis J, Bauer S, Blay JY, Choucair K, Gelderblom H, George S, Schoffski P, Mehren MV, Zalcberg J, Achour H, Ruiz-Soto R, Heinrich MC:探索:伊马替尼治疗晚期胃肠道间质瘤后利吡替尼与舒尼替尼的III期研究。Future Oncol. 2020年1月16日(1):4251-4264。doi: 10.2217 /丰- 2019 - 0633。Epub 2019年11月22日。［文章］
Mazzocca A, Napolitano A, Silletta M, Spalato Ceruso M, Santini D, Tonini G, Vincenzi B:胃肠道间质肿瘤医疗管理的新前沿。Ther Adv Med Oncol. 2019 5月17日;11:17 1758835919841946。doi: 10.1177 / 1758835919841946。eCollection 2019。［文章］
Villanueva MT: ripretiinib关闭GIST的开关。2019年7月;18(7):499。doi: 10.1038 / d41573 - 019 - 00099 - 4。［文章］
Kannaiyan R, Mahadevan D:蛋白质激酶抑制剂用于癌症治疗的综合综述。2018年12月18日(12):1249-1270。doi: 10.1080 / 14737140.2018.1527688。Epub 2018年10月9日［文章］
刘鹏，谭锋，刘宏，李斌，雷涛，赵鑫:分子亚型在复发转移性胃肠道间质瘤精准治疗中的应用。Onco目标2020年3月24日;13:24 -2447。doi: 10.2147 / OTT.S241331。eCollection 2020。［文章］
Kozuki T:皮肤问题和egfr酪氨酸激酶抑制剂。中华医学杂志2016年4月46(4):291-8。doi: 10.1093 / jjco / hyv207。Epub 2016年1月29日［文章］
FDA批准药品:口服秦锁(利替尼)片剂[链接］
FDA批准首个用于晚期胃肠道间质瘤四线治疗的药物[链接］
GIST国际支持:开关袋激酶抑制剂[链接］
解密第一期研究结果[链接］
解密第三期研究结果[链接］

外部链接

ChemSpider: 67886378
RxNav: 2369389
ChEMBL: CHEMBL4216467
维基百科: Ripretinib

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	2
2	完成	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	2
1	积极不招聘	治疗	晚期系统性肥大细胞增多症/癌症,先进/胃肠道间质瘤(GIST)	1
1	招聘	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	1
1、2	撤销	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	1
不可用	批准用于市场营销	不可用	胃肠道间质瘤(GIST)	1
不可用	招聘	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	50毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8940756	没有	2015-01-27	2032-06-07
US8461179	没有	2013-06-11	2032-06-07
US8188113	没有	2012-05-29	2030-07-27
US10966966	没有	2021-04-06	2040-08-12
USRE48731	没有	2021-09-14	2032-06-07
US11185535	没有	2021-11-30	2040-12-30
US11266635	没有	2020-08-12	2040-08-12
US11344536	没有	2020-08-12	2040-08-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	568.6±50.0	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.67886378.html
logP	5.63	https://www.chemsrc.com/en/cas/1225278-16-9_525350.html
pKa	12.10	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB62627748.htm

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00583毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.３	ALOGPS
logP	4.39	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.34	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.85	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	86.36²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	133.78米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	47.21^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。
基因名字: 工具包
Uniprot ID: P10721
Uniprot名字: 肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量: 109863.655哒

参考文献

Nemunaitis J, Bauer S, Blay JY, Choucair K, Gelderblom H, George S, Schoffski P, Mehren MV, Zalcberg J, Achour H, Ruiz-Soto R, Heinrich MC:探索:伊马替尼治疗晚期胃肠道间质瘤后利吡替尼与舒尼替尼的III期研究。Future Oncol. 2020年1月16日(1):4251-4264。doi: 10.2217 /丰- 2019 - 0633。Epub 2019年11月22日。［文章］
刘鹏，谭锋，刘宏，李斌，雷涛，赵鑫:分子亚型在复发转移性胃肠道间质瘤精准治疗中的应用。Onco目标2020年3月24日;13:24 -2447。doi: 10.2147 / OTT.S241331。eCollection 2020。［文章］
FDA批准药品:口服秦锁(利替尼)片剂[链接］

细节 2.血小板衍生生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 只有体外研究支持。

通用函数: 血管内皮生长因子结合
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶是同源二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异质二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育过程中起着重要的调控作用。
基因名字: PDGFRB
Uniprot ID: P09619
Uniprot名字: 血小板衍生生长因子受体
分子量: 123966.895哒

参考文献

Nemunaitis J, Bauer S, Blay JY, Choucair K, Gelderblom H, George S, Schoffski P, Mehren MV, Zalcberg J, Achour H, Ruiz-Soto R, Heinrich MC:探索:伊马替尼治疗晚期胃肠道间质瘤后利吡替尼与舒尼替尼的III期研究。Future Oncol. 2020年1月16日(1):4251-4264。doi: 10.2217 /丰- 2019 - 0633。Epub 2019年11月22日。［文章］
FDA批准药品:口服秦锁(利替尼)片剂[链接］

细节 3.他们的受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 只有体外研究支持。

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为ANGPT1、ANGPT2和ANGPT4的细胞表面受体，调节血管生成、内皮细胞存活、增殖、迁移、粘附和细胞扩散……
基因名字: TEK
Uniprot ID: Q02763
Uniprot名字: 他们的受体
分子量: 125829.005哒

参考文献

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细节 4.血管内皮生长因子受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 只有体外研究支持。

通用函数: 血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。
基因名字: KDR
Uniprot ID: P35968
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体2
分子量: 151525.555哒

参考文献

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细节 5.丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 只有体外研究支持。

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 参与有丝分裂信号从细胞膜传递到细胞核的蛋白激酶。可能在海马神经元突触后反应中起作用。磷酸化MAP2K1,…
基因名字: BRAF
Uniprot ID: P15056
Uniprot名字: 丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf
分子量: 84436.135哒

参考文献

FDA批准药品:口服秦锁(利替尼)片剂[链接］

细节 6.血小板衍生生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为PDGFA、PDGFB和PDGFC的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、存活和化学反应中起着重要的调节作用。
基因名字: PDGFRA
Uniprot ID: P16234
Uniprot名字: 血小板衍生生长因子受体
分子量: 122668.46哒

参考文献

Villanueva MT: ripretiinib关闭GIST的开关。2019年7月;18(7):499。doi: 10.1038 / d41573 - 019 - 00099 - 4。［文章］
Mazzocca A, Napolitano A, Silletta M, Spalato Ceruso M, Santini D, Tonini G, Vincenzi B:胃肠道间质肿瘤医疗管理的新前沿。Ther Adv Med Oncol. 2019 5月17日;11:17 1758835919841946。doi: 10.1177 / 1758835919841946。eCollection 2019。［文章］
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酶

细节 1.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

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细节 2.血小板衍生生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为PDGFA、PDGFB和PDGFC的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、存活和化学反应中起着重要的调节作用。
基因名字: PDGFRA
Uniprot ID: P16234
Uniprot名字: 血小板衍生生长因子受体
分子量: 122668.46哒

参考文献

Nemunaitis J, Bauer S, Blay JY, Choucair K, Gelderblom H, George S, Schoffski P, Mehren MV, Zalcberg J, Achour H, Ruiz-Soto R, Heinrich MC:探索:伊马替尼治疗晚期胃肠道间质瘤后利吡替尼与舒尼替尼的III期研究。Future Oncol. 2020年1月16日(1):4251-4264。doi: 10.2217 /丰- 2019 - 0633。Epub 2019年11月22日。［文章］
刘鹏，谭锋，刘宏，李斌，雷涛，赵鑫:分子亚型在复发转移性胃肠道间质瘤精准治疗中的应用。Onco目标2020年3月24日;13:24 -2447。doi: 10.2147 / OTT.S241331。eCollection 2020。［文章］
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细节 3.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

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细节 4.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

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细节 5.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

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航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

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细节 2.α -酸糖蛋白(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…

组件:

的名字	UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1	P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2	P19652

参考文献

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转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

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细节 2.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

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细节 3.多药与毒素挤压蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能: 四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字: SLC47A1
Uniprot ID: Q96FL8
Uniprot名字: 多药与毒素挤压蛋白1
分子量: 61921.585哒

参考文献

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药物于2019年5月20日14:29 /更新于2022年9月20日00:04

Ripretinib

识别

利替尼结构(DB14840)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

组件:

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献