识别
- 总结
-
替诺福韦是一种用于治疗HIV感染的核苷酸类似物。
- 通用名称
- 替诺福韦
- DrugBank加入数量
- DB14126
- 背景
-
替诺福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷酸二酯类似物。4在最严格的意义上，由于它是一个与含氮碱基结合的磷酸基，它被确定为一个实际的核苷酸类似物。4替诺福韦的抗病毒活性在1993年首次被报道，这种药剂从2008年开始以替诺福韦disoproxil而且替诺福韦alafenamide为了获得口服生物利用度。3.，6
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验,试验
- 结构
-
- 重量
-
平均:287.2123
单一同位素的:287.078340473 - 化学公式
- C9H14N5O4P
- 同义词
-
- (R) -PMPA
- 无水替诺福韦
- 替诺福韦
- 泰诺福韦(安)。
- 泰诺福韦(无水)
- 替诺福韦无水
- 外部id
-
- GS 1275
- gs - 1275
药理学
- 指示
-
替诺福韦已被证明对艾滋病毒、单纯疱疹病毒2型和乙型肝炎病毒有效。5
要了解更多关于具体产品适应症的信息，请访问泰诺福韦口服剂型的信息，替诺福韦alafenamide而且替诺福韦disoproxil．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
替诺福韦已被证明对从未接受过抗逆转录病毒治疗的患者非常有效，而且它似乎比其他抗病毒药物毒性更低司他夫定．在3期临床试验中，替诺福韦的疗效与依法韦伦在未接受治疗的HIV患者中。5在乙肝感染患者中，经过一年的替诺福韦治疗，病毒DNA水平无法检测到。6
- 的作用机制
-
一旦替诺福韦被双磷酸化激活，它就充当抗病毒的无环核苷膦酸盐。它是病毒逆转录酶的有效抑制剂，抑制常数约为0.022微摩尔。3.
一旦被激活，替诺福韦的作用机制不同，包括抑制病毒聚合酶导致链终止和抑制病毒合成。12所有这些活性都是通过它在新病毒DNA生成过程中与脱氧腺苷5'-三磷酸的竞争而实现的。一旦替诺福韦加入链中，它会诱导链的终止，从而抑制病毒复制。5替诺福韦的安全性取决于它对细胞DNA聚合酶(包括线粒体DNA聚合酶)的低亲和力。11
目标 行动 生物 一个逆转录酶/ RNaseH 抑制剂人类免疫缺陷病毒1型 一个逆转录酶 抑制剂乙型肝炎病毒 一个DNA聚合酶 抑制剂人类疱疹病毒2号(186株) - 吸收
-
替诺福韦作为活性部分，口服时生物利用度很低。因此，这种活性物质的给药需要分为两种前药形式，替诺福韦disoproxil而且替诺福韦alafenamide．这种减少的吸收被认为与它的结构中存在两个负电荷有关。这种负电荷限制了它的细胞穿透能力，它在细胞膜和肠黏膜上的被动扩散阻碍了它口服的有效性。1
静脉注射替诺福韦的最大血浆浓度为2500 ng/ml, AUC为4800 ng.h/ml。3.
- 的体积分布
- 蛋白结合
-
替诺福韦最低限度地与血浆蛋白结合，只有约7.2%的给药剂量在结合状态下被发现。7
- 新陈代谢
-
替诺福韦的活化是通过双磷酸化来完成的，从而形成生物活性化合物，替诺福韦双磷酸。1这种代谢激活已被证明在hepG2细胞和人肝细胞中进行。8
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
替诺福韦通过尿管分泌和肾小球滤过排出尿液。该化合物的清除受人体有机阴离子转运体1和3活性的驱动，其分泌主要受多药耐药相关蛋白4活性的控制。1
- 半衰期
-
据报道，替诺福韦的半衰期为32小时。2
- 间隙
-
替诺福韦的清除率高度依赖于患者的肾脏分期，因此，据报道，肾损害患者的清除率为134毫升/分钟，而功能正常患者的清除率可达210毫升/分钟。9
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
目前还没有关于母体化合物LD50的报道，也没有过量使用的影响。然而，根据有关替诺福韦衍生物转化最快的报告，建议对过量患者进行监测。此外，众所周知，替诺福韦可以通过血液透析有效去除。10
据报道，给药大剂量替诺福韦可产生骨毒性，如骨软化和骨密度降低，并可产生一定程度的肾毒性。14
要了解更多关于替诺福韦的致癌性和诱变潜力，以及对生育能力的影响，请访问衍生物的药物条目替诺福韦disoproxil而且替诺福韦alafenamide．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 替诺福韦可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 Abemaciclib 阿贝马iclib与替诺福韦合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 替诺福韦与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加替诺福韦的肾毒性活性。 Acemetacin 乙酰美辛可增加替诺福韦的肾毒性活性。 对乙酰氨基酚 替诺福韦可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加替诺福韦的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加替诺福韦的肾毒性活性。 Aclidinium 替诺福韦可降低阿克立宁的排泄率，使血清中阿克立宁含量升高。 Acrivastine 替诺福韦可能降低吖伐他汀的排泄率，导致血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 带食物。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 替诺福韦水合物 99年yxe507il 206184-49-8 PINIEAOMWQJGBW-FYZOBXCZSA-N
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为6-氨基嘌呤的一类有机化合物。这些嘌呤携带6号位的氨基。嘌呤是一种二环芳香族化合物，由嘧啶环和咪唑环熔合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Imidazopyrimidines
- 子课
- 嘌呤和嘌呤衍生物
- 直接父
- 6-aminopurines
- 选择父母
- Aminopyrimidines和衍生品/n -咪唑类/Imidolactams/有机膦酸/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/Organooxygen化合物 显示两个
- 基
- 6-aminopurine/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidolactam 显示12
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 膦酸(CHEBI: 63625）
- 受影响的生物
-
- 单纯疱疹病毒
- 乙型肝炎病毒
- hiv - 1
化学标识符
- UNII
- W4HFE001U5
- 化学文摘号
- 147127-20-6
- InChI关键
- SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C9H14N5O4P c1-6(18-5-19(15、16)17)2-14-4-13-7-8 (10)2-14-4-13-7-8 (7)14 / h3-4, 6 h, 2、5 H2、h3, (H2, 10, 11, 12) (H2、15、16、17)/ t6 - m1 / s1
- 国际命名
-
({[(2 r) 1 - (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl]氧}甲基)膦酸
- 微笑
-
C [C@H] (CN1C = NC2 = C1N = CN = C2N) (OCP (O) (O) = O
参考文献
- 一般引用
-
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- 比替格雷韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的研究综述。药。2018年11月,78(17):1817 - 1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。［文章］
- 替诺福韦阿拉酰胺:替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒的一种新型前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日［文章］
- Margolis AM, Heverling H, Pham PA, Stolbach A: HIV药物毒性综述。中华医学毒理学杂志。2014年3月10日(1):26-39。doi: 10.1007 / s13181 - 013 - 0325 - 8。［文章］
- McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的疗效。《临床医学观察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
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- 冯hb, Stone EA, Piacenti FJ:富马酸替诺福韦二吡呋酯:一种核苷酸逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV感染。临床杂志2002年10月24(10):1515-48。［文章］
- 德莱尼，杨红，齐欣，熊硕，朱勇，Miller MD:替诺福韦抗乙型肝炎病毒的细胞内代谢及体外活性研究。2006年7月;50(7):2471-7。doi: 10.1128 / AAC.00138-06。［文章］
- Kearney BP, Yale K, Shah J, Zhong L, Flaherty JF:富马酸替诺福韦二吡酯在肝肾损伤中的药代动力学及给药建议。45 Pharmacokinet。2006;(11):1115 - 24。doi: 10.2165 / 00003088-200645110-00005。［文章］
- Izzedine H, Launay-Vacher V, Jullien V, Aymard G, Duvivier C, Deray G:替诺福韦在血液透析中的药代动力学。2003年9月18日(9):1931-3。doi: 10.1093 /无损检测/ gfg327。［文章］
- 王晓燕，王晓燕，王晓燕(2015)。Mandell, Douglas和Bennett的传染病原理和实践(第8版)。爱思唯尔。
- Pubmed书(链接］
- FDA批准的药品:比昔格雷韦、恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺口服片剂[链接］
- FDA批准药品:VIREAD(富马酸替诺福韦二吡呋酯)，口服[链接］
- 恩曲他滨替诺福韦口服片剂[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014445
- ChemSpider
- 408154
- BindingDB
- 50450813
- 117466
- ChEBI
- 63625
- ChEMBL
- CHEMBL483
- 锌
- ZINC000001543475
- 网页
- PA10204
- PDBe配体
- TFO
- 维基百科
- Tenofovir_disoproxil
- PDB项
- 1 t03
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/梅毒 1 4 积极不招聘 治疗 病毒性乙型肝炎 1 4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1 4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2 4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1 4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1 4 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 4 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 3. 4 完成 治疗 乙型肝炎慢性感染 2 4 完成 治疗 乙型肝炎合并感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 279ºC “ChemicalBook” 沸点(°C) 616摄氏度，760毫米汞柱 “化学物质” 水溶度 13.4毫克/毫升 “ChemicalBook” logP -1.6 Lastours V.等人。2011。Chemother Antimicrob代理。 pKa 3.8和6.7 张涛等。2012。eurj Pharm Biopharm。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.87毫克/毫升 ALOGPS logP -1.5 ALOGPS logP -3.4 ChemAxon 日志 -2.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 1.35 ChemAxon pKa最强(基本) 3.74 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 8 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 136.382 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 67.54米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 25.543. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类免疫缺陷病毒1型
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 波尔
- Uniprot ID
- Q72547
- Uniprot名字
- 逆转录酶/ RNaseH
- 分子量
- 65223.615哒
参考文献
- McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的疗效。《临床医学观察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
- 替诺福韦阿拉酰胺:替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒的一种新型前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日［文章］
- Cost M, Dezzutti CS, Clark MR, Friend DR, Akil A, Rohan LC:体外外宫颈模型中预防HIV-1感染的uc781 -替诺福韦组合凝胶产品的表征。2012年6月;56(6):3058-66。doi: 10.1128 / AAC.06284-11。Epub 2012年3月19日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 乙型肝炎病毒
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- rna定向dna聚合酶活性
- 基因名字
- rt
- Uniprot ID
- Q3MS49
- Uniprot名字
- 逆转录酶
- 分子量
- 4735.565哒
参考文献
- 替诺福韦阿拉酰胺:替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒的一种新型前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日［文章］
- McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的疗效。《临床医学观察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
- 杀微生物剂药品的药学开发。医药发展技术。2010年12月15(6):562-81。doi: 10.3109 / 10837450903369879。Epub 2009年12月17日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类疱疹病毒2号(186株)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- Dna结合
- 基因名字
- 不可用
- Uniprot ID
- I6TLU5
- Uniprot名字
- DNA聚合酶
- 分子量
- 137296.405哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 核糖体小亚基结合
- 特定的功能
- 主要作用于除ATP外的核苷三磷酸的合成。ATP -磷酸通过乒乓机制转移到NDP -磷酸，使用磷酸化的active-sit…
- 基因名字
- NME1
- Uniprot ID
- P15531
- Uniprot名字
- 核苷二磷酸激酶A
- 分子量
- 17148.635哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 转录因子活性，序列特异性dna结合
- 特定的功能
- 主要作用于除ATP外的核苷三磷酸的合成。通过与AKAP13/LBC相互作用负调控Rho活性。作为MYC基因的转录激活因子;结合……
- 基因名字
- NME2
- Uniprot ID
- P22392
- Uniprot名字
- 核苷二磷酸激酶B
- 分子量
- 17297.935哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 核苷二磷酸激酶活性
- 特定的功能
- 催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。也显示广泛的核苷二磷酸激酶活性。在细胞能量平衡中起着重要作用。
- 基因名字
- AK1
- Uniprot ID
- P00568
- Uniprot名字
- 腺苷酸激酶同工酶1
- 分子量
- 21634.725哒
细节
4.腺苷酸激酶2，线粒体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Atp结合
- 特定的功能
- 催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。在细胞能量平衡和腺嘌呤核苷酸代谢中起重要作用。腺苷酸激酶……
- 基因名字
- AK2
- Uniprot ID
- P54819
- Uniprot名字
- 腺苷酸激酶2，线粒体
- 分子量
- 26477.44哒
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 村上春，王涛，朴勇，郝娟，李志强，李志强，李志强，李志强，李志强。替诺福韦阿拉酰胺(GS-7340)对乙型肝炎病毒肝传输的影响。抗菌药物化学，2015;59(6):3563-9。doi: 10.1128 / AAC.00128-15。Epub 2015年4月13日。［文章］
- Droste JA、Verweij-van Wissen CP、Kearney BP、Buffels R、Vanhorssen PJ、Hekster YA、Burger DM:富马酸替诺福韦二吡呋酯联合利福平在健康志愿者体内的药代动力学研究抗微生物剂化学化学。2005年2月;49(2):680-4。doi: 10.1128 / aac.49.2.680 - 684.2005。［文章］
- 张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟:替诺福韦与其他HIV抗逆转录病毒药物联用时的药代动力学。中国获得性免疫缺陷综合征杂志。2018年8月1日;78(4):465-472。doi: 10.1097 / QAI.0000000000001699。［文章］
- 托诺福韦阿拉芬酰胺在未感染hiv的严重肾损害患者中的药代动力学和安全性。2016年8月22日;60(9):5135-40。doi: 10.1128 / AAC.00005-16。2016年9月出版[文章］
- Moss DM, Domanico P, Watkins M, Park S, Randolph R, Wring S, Rajoli RKR, Hobson J, Rannard S, Siccardi M, Owen A:富马酸替诺福韦二吡酯生理药代动力学模型中肠道转运蛋白和酶活性的模拟。2017年6月27日;61(7)。pii: AAC.00105-17。doi: 10.1128 / AAC.00105-17。2017年7月出版[文章］
- Soriano V, Labarga P, Fernandez-Montero JV, Mendoza C, Benitez-Gutierrez L, Pena JM, Barreiro P:治疗丙型肝炎的hiv感染患者的药物相互作用。doi: 10.1080 / 17425255.2017.1351942。Epub 2017年7月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
参考文献
- Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。［文章］
药物创建于2018年6月24日16:23 /更新于2021年7月03日01:49