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司他夫定

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总结

司他夫定是一种用于治疗HIV感染的双脱氧核苷。

品牌名称
Zerit
通用名称
司他夫定
DrugBank加入数量
DB00649
背景

一种抑制逆转录酶的双脱氧核苷类似物，在体外对HIV有活性。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:224.2133
单一同位素的:224.079706882
化学公式
C10H12N2O4
同义词
  • 1 - (2, 3-Dideoxy-beta-D-glycero-pent-2-enofuranosyl)胸腺嘧啶
  • 2 ', 3 ' -Didehydro-3 -deoxythimidine
  • 3 -Deoxy-2 -thymidinene
  • Estavudina
  • Sanilvudine
  • Stavudin
  • 司他夫定
  • Stavudinum
  • STV
外部id
  • 我27857年的
  • 勃- 27857
  • 而
  • nsc - 163661

药理学

指示

用于治疗人体免疫病毒(HIV)感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

司他夫定是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)具有活性。司他夫定被磷酸化为活性代谢物，竞争并入病毒DNA。它们竞争性地抑制HIV逆转录酶，并作为DNA合成的链终止因子。在合并的核苷类似物中缺少3'-OH基团，阻止了DNA链伸长所必需的5'到3'磷酸二酯键的形成，因此，病毒DNA生长被终止。

的作用机制

司他夫定抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性，通过与天然底物dGTP竞争和将其并入病毒DNA。

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
吸收

口服给药后，司他夫定被迅速吸收(生物利用度为68-104%)。

的体积分布
  • 46±21 l
蛋白结合

可以忽略不计

新陈代谢

细胞内磷酸化成司他夫定三磷酸，hiv逆转录酶的活性底物。

路线的消除

不可用

半衰期

0.8-1.5小时(成人)

间隙
  • 肾cl=272 mL/min[健康受试者接受80 mg PO]
  • 594 +/- 164 mL/min [hiv感染成人和儿童静脉注射1小时后]
  • 9.75 +/- 3.76 mL/min/kg[静脉注射1小时后暴露或感染艾滋病毒的儿童(5周- 15岁)]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

副作用包括周围神经病变刺痛、灼烧、麻木或手脚疼痛)，在司他夫定(ZERIT)联合其他抗逆转录病毒药物治疗的患者中有致命性乳酸酸中毒的报道，严重的肝肿大、肝脏炎症(疼痛和肿胀)和肝衰竭。

通路
通路 类别
司他夫定的行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
乙酰唑胺 司他夫定与乙酰唑胺合用可减少其排泄。
Acetophenazine 司他夫定可增加苯乙嗪的神经毒性活性。
乙酰水杨酸 司他夫定与乙酰水杨酸联用可减少其排泄。
Acipimox 当司他夫定与阿昔莫司合用时，肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 司他夫定与阿昔洛韦合用可减少其排泄。
阿德福伟 司他夫定与阿德福韦酯合用可减少司他夫定的排泄。
7型腺病毒活疫苗 腺病毒7型活疫苗与司他夫定联合使用时，治疗效果可能会降低。
Alendronic酸 当阿伦膦酸与司他夫定联合使用时，肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪 司他夫定可增加Alimemazine的神经毒性活性。
Alprostadil 司他夫定与前列地尔合用可减少其排泄。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。服用司他夫定时摄入酒精可能会增加肝损伤和胰腺炎的风险。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品图片
国际/其他品牌
Actastav (Actavis)/爱疗定(吴京药)/Avostav (Ranbaxy Laboratories)/Estavudox (Biotoscana)/Exvihr(生原体)/Flamistav(火烈鸟Pharmacueticals)/Landstav(兰德斯泰纳)/狮子(Filaxis)/迈思庭(美吉思药业)/S.T.V. (Ivax)/Sazi (NEGPF)/Stadine (Stadine)/雄鹿(异性恋)/Stamar (LKM)/Stavex (Aurobindo)/Stavir (Cipla公司)/Stavubergen (Paylos)/泽瑞特XR(百时美施贵宝)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zerit 胶囊,明胶涂层 40毫克/ 1 口服 施贵宝父子有限公司 1994-06-24 2020-09-30 美国国旗
Zerit 胶囊 40毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 2020-10-13 欧盟旗帜
Zerit 胶囊,明胶涂层 15毫克/ 1 口服 施贵宝父子有限公司 1994-06-24 2019-06-30 美国国旗
Zerit 胶囊 30毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 2020-10-13 欧盟旗帜
Zerit 胶囊 15毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 2020-10-13 欧盟旗帜
Zerit 胶囊,明胶涂层 20毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1994-06-24 2001-06-30 美国国旗
Zerit 胶囊,明胶涂层 30毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Zerit 胶囊 40毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 2020-10-13 欧盟旗帜
Zerit 胶囊,明胶涂层 30毫克/ 1 口服 施贵宝父子有限公司 1994-06-24 2020-09-30 美国国旗
Zerit 胶囊,明胶涂层 40毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1994-06-24 2010-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
司他夫定 胶囊 20毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2013-01-01 不适用 美国国旗
司他夫定 胶囊 15毫克/ 1 口服 上升的制药公司。 2008-12-29 不适用 美国国旗
司他夫定 胶囊 20毫克/ 1 口服 绿岩,有限责任公司 2008-12-29 2013-03-31 美国国旗
司他夫定 胶囊 20毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2008-12-29 不适用 美国国旗
司他夫定 胶囊 40毫克/ 1 口服 Mylan制药 2011-08-24 2018-09-30 美国国旗
司他夫定 胶囊 40毫克/ 1 口服 凯泽医院基金会 2010-01-27 2014-05-31 美国国旗
司他夫定 胶囊 40毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
司他夫定 胶囊 15毫克/ 1 口服 Mylan制药 2011-08-24 2018-05-31 美国国旗
司他夫定 胶囊 20毫克/ 1 口服 日益增长的医疗,有限责任公司 2008-12-29 2019-04-18 美国国旗
司他夫定 胶囊 20毫克/ 1 口服 弧形制药 2008-12-29 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
จีพีโอเวียร์เอส30 司他夫定(30毫克)+拉米夫定(150毫克)+奈韦拉平(200毫克) องค์การเภสัชกรรม 2003-11-14 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
J05AF04——司他夫定 司他夫定，拉米夫定和奈韦拉平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为核苷和核苷酸类似物的一类有机化合物。这些是核苷和核苷酸的类似物。其中包括膦化核苷、c -糖基化核苷碱、类似物(其中糖单位是吡喃糖)和碳环核苷。
王国
有机化合物
超类
核苷，核苷酸和类似物
类
核苷和核苷酸类似物
子课
不可用
直接父
核苷和核苷酸类似物
选择父母
Pyrimidones/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/Dihydrofurans/尿素酶/内酰胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇
显示4个
基
酒精/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Dihydrofuran/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮的化合物/有机氧化
显示11个
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机分子实体，二氢呋喃，核苷类似物(CHEBI: 63581）
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
BO9LE4QFZF
化学文摘号
3056-17-5
InChI关键
XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H12N2O4 c1-6-4-12(10(15) 11-9(6) 14) 8-3-2-7第5 - 13 ()16-8 / h2-4, 7 - 8、13 H, 5 h2、h3, (H, 11、14、15)/ t7, 8 + / mo / s1
国际命名
1 - [(2 r, 5 s) 5 -(羟甲基)2,5-dihydrofuran-2-yl] 5-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑
CC1 = CN ([C@@H] 2 O [C@H] (CO) C = C2) C = O NC1 = O

参考文献

合成参考

Purna Chandra Ray, Jagan Mohana Chary Tummanapalli, Seeta Ramanjaneyulu Gorantla，“司他夫定的大规模生产过程”。美国专利US20080312428, 2008年12月18日发布。

 US20080312428
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014787
KEGG药物
D00445
KEGG化合物
C07312
PubChem化合物
18283
PubChem物质
46506943
ChemSpider
17270
BindingDB
50013111
RxNav
59763
ChEBI
63581
ChEMBL
CHEMBL991
锌
ZINC000000137884
治疗目标数据库
DAP000172
网页
PA451494
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
司他夫定
FDA的标签
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化学物质
下载 (36.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 诊断 艾滋病机会性感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1
4 完成 诊断 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍 1
4 完成 治疗 获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/隐球菌脑膜炎, 1
4 完成 治疗 血友病是/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 6
4 完成 治疗 人体免疫机能丧失病毒感染(艾滋病毒)/后天免疫机能丧失综合症(艾滋病) 1
4 终止 治疗 代谢;并发症/线粒体毒性 1

药物经济学

制造商
  • 百时美施贵宝公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 杂药物有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • 百时美施贵宝制药研究所必威国际app
  • Cipla公司有限公司
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 弧形制药公司。
  • Cipla公司有限公司
  • 梁柱式设计药品
  • 卫生署卫生中心药房
  • 分发解决方案
  • 施贵宝有限责任公司
  • 绿岩有限责任公司
  • 杂药物有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 矩阵实验室有限公司
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 补救重新打包
  • Tya制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 30毫克
胶囊,涂 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑
胶囊 口服 15毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克/ 1
胶囊 口服 40毫克/ 1
为解决方案 口服 1毫克/毫升
粉,为解决方案 口服 1毫克/毫升
解决方案 口服 1毫克/毫升
平板电脑 口服
胶囊,明胶涂层 口服 15毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 20毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 30毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 40毫克/ 1
粉,为解决方案 口服 1 mg / mL
粉,为解决方案 口服 200毫克
胶囊 口服 15毫克
胶囊 口服 20毫克
胶囊 口服 40毫克
胶囊,涂 口服 15毫克
胶囊,涂 口服 20毫克
粉,为解决方案 口服 100毫克
胶囊 口服 30毫克
价格
单元描述 成本 单位
Zerit 1 mg/ml溶液200ml瓶 88.11美元 瓶
Zerit胶囊40毫克 7.75美元 胶囊
Zerit胶囊30毫克 7.61美元 胶囊
Zerit胶囊20毫克 7.17美元 胶囊
司他夫定胶囊40毫克 6.99美元 胶囊
Zerit胶囊15毫克 6.89美元 胶囊
司他夫定胶囊30毫克 6.72美元 胶囊
司他夫定胶囊20毫克 6.33美元 胶囊
司他夫定胶囊15毫克 6.08美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7135465 是的 2006-11-14 2023-08-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 159 - 160°C 不可用
水溶度 在21°C下5-10 g/100 mL 不可用
logP -0.72 SANGSTER非常肯定(1993)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 40.5毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.73 ALOGPS
logP -0.23 ChemAxon
日志 -0.74 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.95 ChemAxon
pKa最强(基本) 3 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 78.872 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 55.32米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 21.333. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9889
血脑屏障 + 0.9381
Caco-2渗透 - 0.8958
22基板 Non-substrate 0.7949
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9073
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7979
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9226
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6707
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8872
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6011
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9336
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9269
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9445
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7275
致癌性 Non-carcinogens 0.8131
生物降解 没有准备好可生物降解 0.6132
大鼠急性毒性 1.7802 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9413
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9375
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.逆转录酶/ RNaseH
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
参考文献
  1. Lea AP, Faulds D:司他夫定在HIV感染中的药效学和药代动力学特性及其临床潜力综述。药。1996年5月,51(5):846 - 64。［文章］
  2. De Clercq E:新兴的抗艾滋病毒药物。新兴药物专家意见。2005年5月;10(2):241-73。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Bocedi A, nol S, Narciso P, Bolli A, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。IUBMB Life. 2004年10月;56(10):609-14。［文章］
  2. Bocedi A, nogeni S, Menegatti E, Fanali G, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物和铁血红素结合人血清白蛋白的变异体调节。FEBS J. 2005 12月;272(24):6287-96。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Wada S, Tsuda M, Sekine T, Cha SH, Kimura M, Kanai Y, Endou H:大鼠多特异性有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)可转运齐多夫定，无环鸟苷和其他抗病毒核苷类似物。中国药典杂志，2000年9月294(3):844-9。［文章］
细节 2.钠/核苷转运蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
嘧啶和腺嘌呤特异性:钠转运体活性
特定的功能
Sodium-dependent pyrimidine-selective。展示了核苷转运系统cit或N2亚型(N2/cit)(选择性的嘧啶核苷和腺苷)....的转运特征
基因名字
SLC28A1
Uniprot ID
O00337
Uniprot名字
钠/核苷转运蛋白1
分子量
71583.18哒
参考文献
  1. Cano-Soldado P, Lorrayoz IM, Molina-Arcas M, Casado FJ, Martinez-Picado J, Lostao MP, Pastor-Anglada M: HIV-1逆转录酶核苷抑制剂与浓缩核苷转运体-1 (SLC28A1)的相互作用2004年12月9(6):993-1002。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月26日03:21