大鼠多特异性有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)可转运齐多夫定、阿昔洛韦和其他抗病毒核苷类似物。

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和田S，津田M，关田T，查SH，木村M，金井Y，恩斗H

大鼠多特异性有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)可转运齐多夫定、阿昔洛韦和其他抗病毒核苷类似物。

中华药物学杂志2000 9月29日(3):844-9。

PubMed ID

10945832 (PubMed视图

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摘要

有机阴离子转运蛋白1 (OAT1)是一种对氨基hippurate/二羧酸盐交换剂，在内源性和外源性有机阴离子的管状分泌中起主要作用。OAT1位于近端小管细胞的基底外侧膜，并介导从管周液摄取各种有机阴离子。在本研究中，我们研究了在非洲爪蟾卵母细胞中使用异源表达系统通过大鼠OAT1 (rOAT1)转运抗病毒核苷类似物。注射rOAT1 cRNA的卵母细胞对齐多夫定(AZT)和阿昔洛韦(ACV)的摄取明显高于对照组。roat1介导的AZT和ACV的摄取是proenecide敏感的，并通过戊二酸的向外定向梯度增加。rOAT1对AZT和ACV的亲和力分别为68和242 microM。我们研究的其他五种抗病毒药物(zalcitabine、didanosine、拉米夫定、司他夫定和trifluridine)也被证明可以通过rOAT1运输，而磷酸盐类似物磷甲酸则不能。上述核苷类似物缺乏典型的阴离子基团，并不是很疏水。本研究扩展了rOAT1的底物谱，为抗病毒核苷类似物的药代动力学研究提供了分子基础。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
无环鸟苷	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
地达诺新	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
磷甲酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
拉米夫定	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
司他夫定	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Trifluridine	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
对比观察	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Zalcitabine	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节