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拉米夫定

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总结

拉米夫定是一种用于治疗HIV和乙肝感染的逆转录酶抑制剂。

品牌名称
Cimduo, Combivir, Delstrigo, Dovato, Epivir, Epivir Hbv, Epzicom, Heptovir, Kivexa, Symfi, Triumeq, Trizivir, Zeffix
通用名称
拉米夫定
药物库登录号
DB00709
背景

一种逆转录酶抑制剂和扎西他滨类似物，其中一个硫原子取代了戊糖环的3'碳。它被用于治疗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)和乙型肝炎(HBV)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:229.256
单一同位素的:229.052111923
化学公式
C8H11N3.O3.年代
同义词
  • (-) 1 - ((2 r, 5 s) 2 -(羟甲基)- 1,3-oxathiolan-5-yl)胞嘧啶
  • (-) 2 -Deoxy-3 -thiacytidine
  • 2 ', 3 ' -Dideoxy-3 -thiacytidine
  • 3 ' -Thia-2 ', 3 '双脱氧胞苷
  • 3 tc
  • beta-L-2 ', 3 ' -Dideoxy-3 -thiacytidine
  • beta-L-3 ' -Thia-2 ', 3 '双脱氧胞苷
  • Lamivudin
  • Lamivudina
  • 拉米夫定
  • Lamivudinum
外部id
  • BCH 189， (-)-
  • GR 109714 x
  • gr - 109714 x

药理学

指示

用于艾滋病毒感染和慢性乙型肝炎(HBV)的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

拉米夫定是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)和乙型肝炎(HBV)具有阻断病毒DNA合成的活性。当被磷酸化时，拉米夫定可以形成活性代谢物，竞争并入病毒DNA。通过DNA掺入，拉米夫定代谢物竞争性地抑制HIV逆转录酶的活性，并作为DNA合成的链终止因子。由于缺少3'-OH基团，合并的核苷类似物阻止了5'到3'磷酸二酯键的形成，这对DNA链的延伸是必不可少的。

作用机理

拉米夫定是一种合成的核苷类似物，在细胞内被磷酸化为活性的5'-三磷酸代谢物，拉米夫定三磷酸(L-TP)。这种核苷类似物通过HIV逆转录酶和HBV聚合酶合并到病毒DNA中，导致DNA链终止。

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
一个DNA
粘结剂
 人类
一个蛋白P
抑制剂
 HBV-F
吸收

hiv感染患者口服拉米夫定可迅速吸收。在12例成人患者中，150 mg片剂的绝对生物利用度为86%±16%(平均±SD)，口服溶液为87%±13%。HIV-1患者口服2 mg/kg，每日2次，血清拉米夫定浓度峰值(Cmax)为1.5±0.5 mcg/mL。与禁食状态相比，与食物一起服用时，吸收速度较慢。

分布量

视容积分布，静脉给药= 1.3±0.4 L/kg。体积分布与剂量无关，与体重无关。

蛋白结合

<36%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

拉米夫定的代谢是一个次要的消除途径。在人体内，拉米夫定唯一已知的代谢物是反式亚砜代谢物。这种生物转化是由亚砜转移酶催化的。

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消除路线

大部分的拉米夫定在尿液中被活性有机阳离子分泌物所清除。5.2%±1.4%(平均±SD)的剂量作为反式亚砜代谢物在尿液中排出。拉米夫定在人母乳中排泄，并进入哺乳期大鼠的乳汁中。

半衰期

5至7小时(健康或hbv感染者)

间隙
  • 肾清除率= 199.7±56.9 mL/min [300 mg口服剂量，健康受试者]
  • 肾清除率= 280.4±75.2 mL/min[单次静脉注射，hiv -1感染患者]
  • 总清除率= 398.5±69.1 mL/min [hiv -1感染患者]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

成人中最常见的不良反应(发生率≥15%)为头痛、恶心、不适和疲劳、鼻部体征和症状、腹泻和咳嗽。

通路
通路 类别
拉米夫定代谢途径 药物代谢
拉米夫定作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abemaciclib 阿贝马昔库可降低拉米夫定的排泄率，导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低拉米夫定的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低拉米夫定的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低拉米夫定的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加拉米夫定的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低拉米夫定的排泄率，导致血清水平升高。
Acipimox 当拉米夫定与阿昔莫司合用时，肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 拉米夫定可降低阿克立定的排泄率，导致血清中阿克立定的含量升高。
Acrivastine 拉米夫定可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与拉米夫定合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。食物延迟药物吸收，但没有到临床显著程度。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Amilitrap (Dosa医生)/Antiheb (Mebiphar)/Avilam (Beximco)/Avolam(兰伯西实验室)/Epivir-HBV(葛兰素史克)/Flamivud(火烈鸟制药)/Ganvirel (Ivax)/Hepavir(广场)/Hepitec(葛兰素史克)/Heptavir(异性恋)/Heptodin(葛兰素史克)/Heptodine(葛兰素史克)/λ(Cadila)/Lamibergen (Paylos)/Lamidac (Zydus)/Lamitec(印度Zifam)/Lamivir (Incepta)/Zeffix(葛兰素史克)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
3 tc 平板电脑 150毫克 口服 ViiV Healthcare ULC 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
3 tc 平板电脑 300毫克 口服 ViiV Healthcare ULC 2003-09-09 不适用 加拿大的国旗
3 tc 解决方案 10 mg / mL 口服 ViiV Healthcare ULC 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Combivir 涂膜片剂 150毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-03-12 2014-03-12 美国国旗
Epivir 涂膜片剂 150毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Epivir 涂膜片剂 150毫克 口服 七、五、医疗保健 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Epivir 涂膜片剂 300毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2002-09-25 2013-06-09 美国国旗
Epivir 涂膜片剂 300毫克/ 1 口服 ViiV医疗保健公司 2010-10-04 不适用 美国国旗
Epivir 涂膜片剂 150毫克 口服 七、五、医疗保健 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Epivir 涂膜片剂 150毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-03-15 2013-03-16 美国国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-lamivudine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2012-05-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamivudine 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2012-05-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamivudine乙肝病毒 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2012-09-21 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamivudine 平板电脑 150毫克 口服 Auro制药公司 2013-10-16 2013-10-16 加拿大的国旗
Auro-lamivudine 平板电脑 300毫克 口服 Auro制药公司 2013-10-16 2013-10-16 加拿大的国旗
Jamp拉米夫定 平板电脑 300毫克 口服 Jamp制药公司 2021-03-16 不适用 加拿大的国旗
Jamp拉米夫定 平板电脑 150毫克 口服 Jamp制药公司 2021-03-16 不适用 加拿大的国旗
Jamp Lamivudine Hbv 平板电脑 100毫克 口服 Jamp制药公司 2021-08-16 不适用 加拿大的国旗
拉米夫定 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Cipla美国公司 2017-03-03 不适用 美国国旗
拉米夫定 涂膜片剂 300毫克/ 1 口服 AvPAK 2015-07-30 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 Cipla美国公司 2017-03-28 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 布尔制药有限责任公司 2017-03-28 2022-02-28 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 卢平制药公司 2017-03-28 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 凯迪拉医疗保健有限公司 2019-03-14 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 REMEDYREPACK INC .) 2017-08-28 2020-05-04 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 奥彬多制药有限公司 2018-11-15 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 布尔制药公司 2019-11-15 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 Prasco实验室 2016-09-29 2020-12-31 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 梯瓦制药美国公司 2016-09-29 2021-11-30 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 AvKARE 2018-02-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
拉米夫定，替诺福韦二吡呋酯和多鲁替格雷韦 拉米夫定和阿巴卡韦 拉米夫定和多鲁特格拉韦 拉米夫定，替诺福韦二吡呋酯和依非韦伦 司他夫定，拉米夫定和奈韦拉平 齐多夫定和拉米夫定 拉米夫定，阿巴卡韦和多卢特格拉韦 拉米夫定和替诺福韦二吡酯 拉米夫定，替诺福韦二吡呋酯和多拉韦林 齐多夫定，拉米夫定和阿巴卡韦 拉米夫定和雷替格拉韦 齐多夫定，拉米夫定和奈韦拉平 拉米夫定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为3′-嘧啶核苷的一类有机化合物。这些是核苷类似物，其结构由一个嘧啶基组成，在1位被n取代，与核苷特征的核糖部分的3'-thia衍生物(1,3-恶唑烷)。
王国
有机化合物
超类
核苷，核苷酸和类似物
类
核苷和核苷酸类似物
子课
3'-thia嘧啶核苷
直接父
3'-thia嘧啶核苷
选择父母
Hydroxypyrimidines/Hydropyrimidines/Oxathiolanes/Monothioacetals/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
再看一遍
基
3'-thia嘧啶核苷/酒精/芳香杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine/Monothioacetal/有机氮化合物
展示更多9个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
伯醇草环单硫缩醛(CHEBI: 63577）
受影响的生物
  • 人体免疫缺陷病毒
  • 乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII
2 t8q726o95
化学文摘号
134678-17-4
InChI关键
JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H11N3O3S c9-5-1-2-11(8(13)的纯)6-4-15-7 (3 - 12)14 / h1-2, 6 - 7, 12 h, 3-4H2, (H2, 9、10、13)/ t6 - 7 + / mo / s1
国际命名
4-amino-1 - [(2 r, 5 s) 2 -(羟甲基)- 1,3-oxathiolan-5-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑
NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@@H] 1 C [C@H] (CO) O1群

参考文献

合成参考

李金良，吕峰，“拉米夫定的立体选择合成工艺”。美国专利US20100249409, 2010年9月30日发布。

 US20100249409
一般引用
  1. Fox Z, Dragsted UB, Gerstoft J, Phillips AN, Kjaer J, Mathiesen L, Youle M, Katlama C, Hill A, Bruun JN, clueck N, Dellamonica P, Lundgren JD:在未接受含拉米夫定方案的患者中评估拉米夫定持续与停药的随机试验:COLATE试验。中华医学杂志2006;11(6):761-70。［文章］
  2. FDA批准药品:口服Triumeq/Triumeq PD (abacavir, dolutegravir和拉米夫定)[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014847
KEGG药物
D00353
KEGG化合物
C07065
PubChem化合物
60825
PubChem物质
46507855
ChemSpider
54812
BindingDB
50366817
RxNav
68244
ChEBI
63577
ChEMBL
CHEMBL141
锌
ZINC000000012346
治疗靶点数据库
DAP000167
网页
PA450163
PDBe配体
3 tc
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药品页
维基百科
拉米夫定
PDB项
2诺亚
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 预防 艾滋病毒/艾滋病和传染病 1
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/实体器官移植 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1
4 完成 基础科学 心血管疾病/血脂异常/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍/代谢疾病/代谢紊乱，葡萄糖 1
4 完成 诊断 心血管疾病/HIV脂肪营养不良综合征 1
4 完成 诊断 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍 1
4 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 预防 中枢神经系统紊乱/痴呆/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1

药物经济学

制造商
  • Viiv医疗保健公司
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 卡地纳健康
  • 卫生署卫生中心药房
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 葛兰素史克公司。
  • 凯撒基金会医院
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Nucare制药公司
  • 医生全面护理公司。
  • 叛军分销商公司
  • 补救重新打包
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • Tya制药
  • ViiV Healthcare ULC
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 10 mg / mL
平板电脑 口服 300毫克
解决方案 口服 1克
平板电脑,涂 口服
涂膜片剂 口服 150毫克
解决方案 口服 10毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 150毫克/ 1
涂膜片剂 口服 150毫克/ 1
涂膜片剂 口服 300毫克/ 1
解决方案 口服 5毫克/ 1毫升
涂膜片剂 口服 100毫克/ 1
解决方案 口服 10毫克/毫升
涂膜片剂 口服
解决方案 口服 5 mg / mL
解决方案 口服 0.5克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 600毫克
解决方案 口服
涂膜片剂 口服 300毫克
平板电脑 口服 150毫克
解决方案 口服 10毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服
涂膜片剂 口服
涂膜片剂 口服 600毫克
设备;涂膜片剂 口服
解决方案 口服 5毫克/毫升
平板电脑,可溶 口服
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
糖浆 10毫克/ 1毫升
涂膜片剂 口服 150毫克
涂膜片剂 口服 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
Epzicom片剂600-300毫克 37.21美元 平板电脑
Epzicom平板电脑 35.78美元 平板电脑
Epivir片剂300毫克 15.57美元 平板电脑
埃比韦乙肝100毫克片剂 13.94美元 平板电脑
Epivir片剂150毫克 7.79美元 平板电脑
Epivir 10mg /ml溶液 0.53美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7119202 没有 2006-10-10 2009-08-08 美国国旗
CA2070230 没有 2004-08-03 2012-06-02 加拿大的国旗
CA2100269 没有 1999-02-23 2012-01-03 加拿大的国旗
US9242986 没有 2016-01-26 2029-10-08 美国国旗
US5905082 是的 1999-05-18 2016-11-18 美国国旗
US6004968 是的 1999-12-21 2018-09-20 美国国旗
US6294540 是的 2001-09-25 2018-11-14 美国国旗
US7217713 是的 2007-05-15 2023-04-21 美国国旗
US7435734 是的 2008-10-14 2023-04-21 美国国旗
US7754731 是的 2010-07-13 2029-09-11 美国国旗
US7169780 是的 2007-01-30 2024-04-03 美国国旗
US6417191 是的 2002-07-09 2016-09-28 美国国旗
US8129385 没有 2012-03-06 2027-10-05 美国国旗
US7820660 没有 2010-10-26 2023-04-25 美国国旗
US8486975 没有 2013-07-16 2031-10-07 美国国旗
US10603282 没有 2020-03-31 2036-11-29 美国国旗
US10842751 没有 2020-11-24 2036-11-29 美国国旗
US11234985 没有 2011-01-24 2031-01-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 160 - 162°C 不可用
水溶度 70毫克/毫升 不可用
logP -1.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.76毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.3 ALOGPS
logP -1.1 ChemAxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.29 ChemAxon
pKa(最强基础) 4.３ ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数量 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极表面积 88.152 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 55.16米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 21.983. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9932
血脑屏障 + 0.9792
Caco-2渗透 - 0.7147
22基板 Non-substrate 0.7523
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9561
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9803
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8646
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7476
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8393
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6393
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.8687
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7933
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9206
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8282
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.887
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6341
致癌性 Non-carcinogens 0.782
生物降解 无法生物降解 0.9698
大鼠急性毒性 2.1348 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9834
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.逆转录酶/ RNaseH
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
参考文献
  1. van Leeuwen R, Lange JM, Hussey EK, Donn KH, Hall ST, Harker AJ, Jonker P, Danner SA:一种逆转录酶抑制剂3TC在HIV感染患者中的安全性和药代动力学:I期研究。艾滋病。1992年12月,6(12):1471 - 5。［文章］
  2. De Clercq E:新兴的抗艾滋病毒药物。新兴药物专家意见。2005年5月;10(2):241-73。［文章］
细节 2.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 潘雪平，李丽娟，杜文彬，李文明，曹宏昌，盛建峰:拉米夫定耐药乙型肝炎B型和c型患者YMDD突变模式、前核/核心启动子突变及血清HBV DNA水平的差异。中华病毒性肝炎杂志2007年11月;14(11):767-74。［文章］
  2. 戴春春、于明良、谢爱梅、李丽萍、侯乃俊、黄建峰、陈淑贞、林志英、谢爱梅、王丽娟、蔡江峰、张文英、庄文力:拉米夫定治疗临床非肝硬化失代偿慢性乙型肝炎患者的早期疗效。肝脏国际。2007年12月27(10):1364-70。Epub 2007 9月26日。［文章］
  3. 马红，郭峰，魏林，孙燕，王红:[慢性乙型肝炎hbeag阴性和hbeag阳性肝硬化患者临床特征及转归的前瞻性研究]。中华学刊。2007年7月10日;87(26):1832-5。［文章］
细节 3.蛋白P
种类
蛋白质
生物
HBV-F
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
在病毒细胞质衣壳中将病毒RNA基因组转化为dsDNA的多功能酶。这种酶显示出一种DNA聚合酶活性，可以复制DNA或RNA模板。
基因名字
P
Uniprot ID
Q05486
Uniprot名字
蛋白P
分子量
94257.43哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Stuyver LJ, Locarnini SA, Lok A, Richman DD, Carman WF, Dienstag JL, Schinazi RF:抗病毒乙型肝炎病毒聚合酶区突变的命名法。《肝脏病学》2001年3月33日(3):751-7。［文章］

酶

细节 1.脱氧胞苷激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同质二聚体活性
特定的功能
脱氧核糖核苷脱氧胞苷(dC)，脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)的磷酸化所必需的。具有广泛的底物特异性，不显示选择性基础…
基因名字
DCK
Uniprot ID
P27707
Uniprot名字
脱氧胞苷激酶
分子量
30518.315哒
参考文献
  1. 杨建军，张建军，张建军，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药典，2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:在齐多夫定后25年。抗病毒决议2010年1月;85(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。［文章］
细节 2.UMP-CMP激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
尿苷酸激酶活性
特定的功能
以ATP为代价催化单磷酸嘧啶核苷的磷酸化。在从头合成嘧啶核苷酸生物合成中起重要作用。偏好UMP和CMP，因为…
基因名字
CMPK1
Uniprot ID
P30085
Uniprot名字
UMP-CMP激酶
分子量
22222.175哒
参考文献
  1. 杨建军，张建军，张建军，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药典，2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:在齐多夫定后25年。抗病毒决议2010年1月;85(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。［文章］
细节 3.磷酸甘油酸激酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
磷酸甘油酸激酶活性
特定的功能
PGK-1除了作为糖酵解酶的作用外，似乎还充当聚合酶α辅助因子蛋白(引物识别蛋白)。
基因名字
PGK1
Uniprot ID
P00558
Uniprot名字
磷酸甘油酸激酶1
分子量
44614.36哒
参考文献
  1. 杨建军，张建军，张建军，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药典，2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:在齐多夫定后25年。抗病毒决议2010年1月;85(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。［文章］
细节 4.核苷二磷酸激酶A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
主要作用于除ATP外的核苷三磷酸的合成。ATP -磷酸通过乒乓机制转移到NDP -磷酸，使用磷酸化的active-sit…
基因名字
NME1
Uniprot ID
P15531
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶A
分子量
17148.635哒
参考文献
  1. 杨建军，张建军，张建军，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药典，2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:在齐多夫定后25年。抗病毒决议2010年1月;85(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。［文章］
细节 5.核苷二磷酸激酶B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
转录因子活性，序列特异性dna结合
特定的功能
主要作用于除ATP外的核苷三磷酸的合成。通过与AKAP13/LBC相互作用负调控Rho活性。作为MYC基因的转录激活因子;结合……
基因名字
NME2
Uniprot ID
P22392
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶B
分子量
17297.935哒
参考文献
  1. 杨建军，张建军，张建军，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药典，2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:在齐多夫定后25年。抗病毒决议2010年1月;85(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。［文章］
细节 6.磷酸胆碱酰酰基转移酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
脂质结合
特定的功能
控制磷脂酰胆碱合成。
基因名字
PCYT1A
Uniprot ID
P49585
Uniprot名字
磷酸胆碱酰酰基转移酶
分子量
41730.67哒
参考文献
  1. 周卓，Rodman JH, Flynn PM, Robbins BL, Wilcox CK, D'Argenio DZ:体外及1型人体免疫缺陷病毒感染青少年外周血单个核细胞内拉米夫定代谢模型。2006年8月;50(8):2686-94。［文章］
  2. KENNEDY EP, BORKENHAGEN LF, SMITH SW:脱氧胞苷二磷酸胆碱和脱氧胞苷二磷酸乙醇胺的可能代谢功能。生物化学杂志，1959年8月;234(8):1998-2000。［文章］
细节 7.Ethanolamine-phosphate cytidylyltransferase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
乙醇胺-磷酸酰酰基转移酶活性
特定的功能
在磷脂酰乙醇胺的生物合成中起着重要作用。催化形成cdp -乙醇胺。
基因名字
PCYT2
Uniprot ID
Q99447
Uniprot名字
Ethanolamine-phosphate cytidylyltransferase
分子量
43835.23哒
参考文献
  1. 周卓，Rodman JH, Flynn PM, Robbins BL, Wilcox CK, D'Argenio DZ:体外及1型人体免疫缺陷病毒感染青少年外周血单个核细胞内拉米夫定代谢模型。2006年8月;50(8):2686-94。［文章］
  2. KENNEDY EP, BORKENHAGEN LF, SMITH SW:脱氧胞苷二磷酸胆碱和脱氧胞苷二磷酸乙醇胺的可能代谢功能。生物化学杂志，1959年8月;234(8):1998-2000。［文章］
细节 8.5'(3')-脱氧核糖核苷酸酶，胞质型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
嘧啶核苷酸结合
特定的功能
去磷酸化脱氧核糖核苷酸的5'和2'(3')-磷酸，对dUMP和dTMP具有优先性，对dGMP具有中间活性，对dCMP和dAMP具有低活性。
基因名字
NT5C
Uniprot ID
Q8TCD5
Uniprot名字
5'(3')-脱氧核糖核苷酸酶，胞质型
分子量
23382.54哒
参考文献
  1. 杨建军，张建军，张建军，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药典，2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:在齐多夫定后25年。抗病毒决议2010年1月;85(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Bocedi A, nol S, Narciso P, Bolli A, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。IUBMB Life. 2004年10月;56(10):609-14。［文章］
  2. Bocedi A, nogeni S, Menegatti E, Fanali G, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物和铁血红素结合人血清白蛋白的变异体调节。FEBS J. 2005 12月;272(24):6287-96。［文章］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Olson DP, Scadden DT, D'Aquila RT, De Pasquale MP:蛋白酶抑制剂利托那韦抑制多药耐药相关蛋白1 (MRP-1)的功能活性。艾滋病。2002年9月6日;16(13):1743-7。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Wada S, Tsuda M, Sekine T, Cha SH, Kimura M, Kanai Y, Endou H:大鼠多特异性有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)可转运齐多夫定，无环鸟苷和其他抗病毒核苷类似物。中国药典杂志，2000年9月294(3):844-9。［文章］
细节 3.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Wang X, Furukawa T, Nitanda T, Okamoto M, Sugimoto Y, Akiyama S, Baba M:乳腺癌抵抗蛋白(BCRP/ABCG2)诱导细胞对HIV-1核苷逆转录酶抑制剂产生耐药性。Mol Pharmacol. 2003 Jan;63(1):65-72。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. arimani - nardi C, Minuesa G, Keller T, Erkizia I, Koepsell H, Martinez-Picado J, Pastor-Anglada M:人类有机阳离子转运蛋白1 (hOCT1)多态性在拉米夫定(3TC)摄取和药物-药物相互作用中的作用。2016年6月24日;7:175。doi: 10.3389 / fphar.2016.00175。eCollection 2016。［文章］
  2. Choi MK, Song IS:有机阳离子转运蛋白1 (OCT1)和OCT2的遗传变异显著降低拉米夫定的吸收。生物危害药品处置。2012年4月33(3):170-8。doi: 10.1002 / bdd.1783。Epub 2012年3月17日［文章］
细节 5.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Minuesa G, Volk C, Molina-Arcas M, Gorboulev V, Erkizia I, Arndt P, Clotet B, Pastor-Anglada M, Koepsell H, Martinez-Picado J:拉米夫定[(-)- β - l -2'，3'-二脱氧-3'-硫酰胞苷]的转运以及核苷逆转录酶抑制剂与人体有机阳离子转运蛋白1,2,3的高亲和力相互作用。中国药典杂志2009年4月;329(1):252-61。doi: 10.1124 / jpet.108.146225。Epub 2009年1月13日［文章］
  2. erassti - murugarren E, Pastor-Anglada M:核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010年6月11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 6.溶质载体家族22个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
毒素转运蛋白活性
特定的功能
调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. Minuesa G, Volk C, Molina-Arcas M, Gorboulev V, Erkizia I, Arndt P, Clotet B, Pastor-Anglada M, Koepsell H, Martinez-Picado J:拉米夫定[(-)- β - l -2'，3'-二脱氧-3'-硫酰胞苷]的转运以及核苷逆转录酶抑制剂与人体有机阳离子转运蛋白1,2,3的高亲和力相互作用。中国药典杂志2009年4月;329(1):252-61。doi: 10.1124 / jpet.108.146225。Epub 2009年1月13日［文章］
  2. erassti - murugarren E, Pastor-Anglada M:核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010年6月11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 7.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. erassti - murugarren E, Pastor-Anglada M:核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010年6月11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 8.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. erassti - murugarren E, Pastor-Anglada M:核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010年6月11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 9.管状多特异性有机阴离子转运蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
可作为诱导转运体在胆和肠排泄有机阴离子。作为胆汁淤阻肝细胞输出胆汁酸和葡萄糖醛酸苷的替代途径。
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. erassti - murugarren E, Pastor-Anglada M:核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010年6月11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 10.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. erassti - murugarren E, Pastor-Anglada M:核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010年6月11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月26日03:21