核苷和核苷酸艾滋病毒逆转录酶抑制剂:25年后齐多夫定。
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核苷和核苷酸艾滋病毒逆转录酶抑制剂:25年后齐多夫定。
抗病毒研究》2010年1月,85 (1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。
- PubMed ID
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19887088 (在PubMed]
- 文摘
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25年前,核苷模拟3 '叠氮胸苷(AZT)被证明有效地阻止艾滋病毒在细胞培养的复制。后续研究表明,AZT行为通过选择性抑制艾滋病毒逆转录酶(RT)三磷酸的代谢物。这些发现已经建立了抗逆转录病毒药物的第一课:核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂(种转录)。在接下来的几年里,种转录演变成抗逆转录病毒药物组合的重要组成部分,目前用于所有人群的HIV感染患者的治疗。总共13 NRTI药物产品目前可供临床应用:八个人种转录,四两、三种转录的固定剂量组合,和一个完整的固定剂量方案包含两种转录和一非核苷RT抑制剂。多个种转录或他们的高活性化合物在临床开发的不同阶段和新强种转录仍在确认通过药物发现的努力。本文将审查的基本原则的体外和体内药理学种转录,讨论其临床使用包括限制与长期NRTI疗法,并描述新发现种转录与前途的药理档案强调发展管道。这篇文章形式的一部分抗病毒研究25周年特刊抗逆转录病毒药物发现和开发,卷85,问题1,2010。必威国际app