抗hiv药物和铁血红素与人血清白蛋白结合的变构调节。
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波塞迪A，诺塔利S，梅内加蒂E，法纳利G，法萨诺M，阿森齐P
抗hiv药物和铁血红素与人血清白蛋白结合的变构调节。
《中华人民共和国学报》，2005年12月27日。
- PubMed ID
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16336266 (PubMed视图］
- 摘要
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人血清白蛋白(HSA)是血浆中最突出的蛋白质，以其与配体(如血红素和药物)结合的特殊能力而闻名。本文报道了抗hiv药物阿巴卡韦、阿他扎那韦、地达诺辛、依非韦伦、恩曲他滨、拉米夫定、奈非那韦、奈韦拉平、利托那韦、沙奎那韦、司他夫定、齐多夫定与HSA和铁血红素HSA的结合。在有无抗hiv药物的情况下，铁血红素与HSA的结合也进行了研究。抗hiv药物与铁血红素-HSA的Sudlow's site I结合的缔合平衡常数和二级速率常数比抗hiv药物与HSA结合的缔合平衡常数和二级速率常数低一个数量级。因此，在抗hiv药物的存在下，血红素与HSA结合的缔合平衡常数和二级速率常数降低了一个数量级。相反，从HSA分离的配体的一级速率常数对抗hiv药物和铁血红素不敏感。这些发现为血红素对抗hiv药物与HSA结合的变构抑制提供了明确的证据。反过来，抗hiv药物变构破坏血红素与HSA的结合。因此，Sudlow的位点I和血红素分裂一定是功能相连的。