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Atazanavir

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总结

Atazanavir是一种抗病毒蛋白酶抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗艾滋病毒。

品牌名称
Evotaz, Reyataz
通用名称
Atazanavir
DrugBank加入数量
DB01072
背景

阿他那韦(原名BMS-232632)是一种蛋白酶抑制剂(PI)类抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样，它被用于治疗人体免疫缺陷病毒(HIV)感染。阿塔扎那韦与其他PIs的区别在于，它可以每天服用一次(而不是每天需要多次剂量)，对患者的脂质(血液中胆固醇和其他脂肪物质的数量)影响较小。像其他蛋白酶抑制剂一样，它只能与其他HIV药物联合使用。美国食品和药物管理局(FDA)于2003年6月20日批准阿他那韦上市。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:704.8555
单一同位素的:704.389748048
化学公式
C38H52N6O7
同义词
  • Atazanavir
  • Atazanavirum
  • ATZ
外部id
  • bms - 232632
  • 本金保证产品- 73547

药理学

指示

阿他那韦与其他抗逆转录病毒药物合用用于治疗3个月及以上体重至少5公斤的成人和儿童HIV-1感染。8阿他那韦也指与cobicistat以及其他抗逆转录病毒药物，用于治疗体重至少35公斤的成人和儿童HIV-1感染。7

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿他那韦(ATV)是一种氮杂肽HIV-1蛋白酶抑制剂(PI)，对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)具有活性。HIV-1蛋白酶是将病毒多蛋白前体水解成感染性HIV-1中发现的单个功能蛋白所需要的一种酶。阿他那韦与蛋白酶活性位点结合，抑制酶的活性。这种抑制阻止了病毒多蛋白的裂解，从而形成未成熟的非传染性病毒颗粒。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两种其他抗hiv药物联合使用。阿塔扎尼韦在药理上与其他蛋白酶抑制剂和其他目前可用的抗逆转录病毒药物相关，但在结构上不同。

的作用机制

Atazanavir通过与HIV-1蛋白酶的活性位点结合，选择性地抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag- pol多蛋白的病毒特异性处理，从而阻止成熟病毒粒子的形成。阿他那韦对HIV-2无效。

目标 行动 生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
吸收

阿他扎那韦以T音迅速被吸收马克斯大约2.5小时。阿他那韦与食物一起给药可以提高生物利用度，减少药代动力学的变异性。口服生物利用度为60-68%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

86%与人血清蛋白(α -1-酸性糖蛋白和白蛋白)结合。蛋白质的结合与浓度无关。

新陈代谢

阿他那韦在人体中广泛代谢，主要由肝脏代谢。阿他那韦在人体内的主要生物转化途径是单氧作用和双氧作用。阿他那韦或其代谢物的其他次要生物转化途径包括葡萄糖醛酸化、n脱烷基化、水解和氧合脱氢。利用人肝微粒体进行的体外研究表明，CYP3A可代谢阿他那韦。

路线的消除

不可用

半衰期

成人(健康和艾滋病毒感染者)的消除半衰期约为7小时(每天服用400毫克，少吃一顿饭)。肝脏受损的消除半衰期为12.1小时(单次400毫克剂量后)。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1 * 28 (助教,助教) TA对插入 美国存托凭证直接研究 UGT1A1中这种基因型的存在可能表明阿他那韦治疗后发生高胆红素血症的风险增加。 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1 * 37 (助教,助教) TA对插入 美国存托凭证直接研究 UGT1A1中这种基因型的存在可能表明阿他那韦治疗后发生高胆红素血症的风险增加。 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1 * 80 (T, T) G > A，纯合子 美国存托凭证直接研究 UGT1A1中这种基因型的存在可能表明阿他那韦治疗后发生高胆红素血症的风险增加。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 联合阿他那韦可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。
Abacavir 阿巴卡韦与阿他那韦合用可降低血清浓度。
Abametapir 阿他那韦与阿他他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿他那韦与阿巴他普联用可提高机体代谢。
Abemaciclib 阿匹马iclib与阿他那韦合用可降低其代谢。
Abiraterone 阿比特龙与阿他那韦联用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿溴替尼与阿他那韦合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与阿他那韦合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与阿他那韦合用可降低疗效。
Aceclofenac 当阿他那韦与乙酰氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带食物。食物增加产品吸收，减少药代动力学的变异性。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Atazanavir硫酸 4 mt4vie29p 229975-97-7 DQSGVVGOPRWTKI-QVFAWCHISA-N
国际/其他品牌
Latazanavir/Zrivada
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Atazanavir Krka 胶囊 300毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Krka 胶囊 200毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Krka 胶囊 300毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Krka 胶囊 150毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Mylan 胶囊 200毫克 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Mylan 胶囊 200毫克 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Mylan 胶囊 150毫克 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Mylan 胶囊 150毫克 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Mylan 胶囊 300毫克 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Atazanavir Mylan 胶囊 300毫克 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-atazanavir 胶囊 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-atazanavir 胶囊 150毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-atazanavir 胶囊 300毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Atazanavir 胶囊 150毫克/ 1 口服 月桂实验室有限公司 2021-04-30 不适用 美国国旗
Atazanavir 胶囊 150毫克/ 1 口服 Amneal制药纽约有限责任公司 2020-06-03 不适用 美国国旗
Atazanavir 胶囊,明胶涂层 300毫克/ 1 口服 Cipla公司美国公司。 2018-09-14 不适用 美国国旗
Atazanavir 胶囊 150毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2021-05-04 不适用 美国国旗
Atazanavir 胶囊 150毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2021-05-04 不适用 美国国旗
Atazanavir 胶囊,明胶涂层 100毫克/ 1 口服 Cipla公司美国公司。 2018-08-09 不适用 美国国旗
Atazanavir 胶囊 150毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2022-02-07 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ANCEF®R Atazanavir硫酸(300毫克)+例如(100毫克) 平板电脑,涂 口服 laboratorio LEGRAND S.A. 2018-03-13 不适用 哥伦比亚的旗帜
Evotaz Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1) 平板电脑 口服 的药物治疗方案 2015-01-29 2018-03-31 美国国旗
Evotaz Atazanavir硫酸(300毫克)+Cobicistat(150毫克) 平板电脑,涂膜 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Evotaz Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1) 平板电脑 口服 施贵宝父子有限公司 2015-01-29 不适用 美国国旗
Evotaz Atazanavir硫酸(300毫克)+Cobicistat(150毫克) 平板电脑,涂膜 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Evotaz Atazanavir硫酸(300毫克)+Cobicistat(150毫克) 平板电脑 口服 百时美施贵宝公司 2016-02-11 2017-09-22 加拿大的国旗
Evotaz Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1) 平板电脑 口服 的药物治疗方案 2015-01-29 不适用 美国国旗
VIRALNICH®TABLETAS RECUBIERTAS Atazanavir硫酸(300毫克)+例如(100毫克) 平板电脑,涂 口服 laboratorio DEMAC LTDA。 2019-11-27 不适用 哥伦比亚的旗帜
ZANAVIR-R Atazanavir硫酸(300毫克)+例如(100毫克) 平板电脑,涂 口服 FARMATECH S.A. 2018-11-15 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
J05AE08——Atazanavir 阿他那韦和可比司他 阿他那韦和利托那韦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为缬氨酸及其衍生物的有机化合物。这些化合物含有缬氨酸或其衍生物，由缬氨酸与氨基或羧基发生反应，或由甘氨酸的任何氢原子被杂原子取代而成。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
缬氨酸和衍生品
选择父母
氨基酸酰胺/Phenylpyridines/Phenylbutylamines/安非他明和衍生品/n -胺/Heteroaromatic化合物/Methylcarbamates/仲羧酸酰胺/二级醇/羧酸酰肼类
显示7多
基
2-phenylpyridine/酒精/Alpha-amino酸酰胺/安非他命或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基
显示21日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
carbohydrazide (CHEBI: 37924）
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
QZU4H47A3S
化学文摘号
198904-31-3
InChI关键
AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C38H52N6O7 c1-37(2,3) 31(41-35(48) 50-7) 33(46) 40-29(22-25-14-10-9-11-15-25) 30(45)注意寻找车号为24 - 44(43-34(47)32(38(4、5)6)未(49)51-8)23-26-17-19-27 (20-18-26)23-26-17-19-27 / h9-21 29-32, 45 H, 22-24H2, 1-8H3, (H, 40岁,46)(H, 41岁的48)(H, 42岁,49)(H, 43岁,47)/ t29 - 30 - 31 + 32 + / mo / s1
国际命名
甲基N - [(1) 1 - {N ' - [(2 s, 3 s) 2-hydroxy-3 - [(2 s) 2 - [(methoxycarbonyl)氨基]3,3-dimethylbutanamido] 4-phenylbutyl) - N ' - {(4 - (pyridin-2-yl)苯基)甲基}hydrazinecarbonyl} 2, 2-dimethylpropyl]氨基甲酸酯
微笑
COC (= O) N [C@H] (C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) [C@@H] (O) CN (CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = N1)数控(= O) [C@@H](数控(= O) OC) C (C) (C) C) C (C) (C) C

参考文献

合成参考
US5849911
一般引用
  1. Croom KF, Dhillon S, Keam SJ:阿他扎那韦在HIV-1感染管理中的应用综述。药物。2009年5月29日;69(8):1107-40。doi: 10.2165 / 00003495-200969080-00009。(文章］
  2. 阿他那韦/利托那韦在HIV治疗中的应用综述。今天药物(巴克)。2008年2月,44(2):103 - 32。doi: 10.1358 / dot.2008.44.2.1137107。(文章］
  3. Swainston Harrison T, Scott LJ:阿他那韦在HIV感染管理中的应用综述。药。2005;65(16):2309 - 36。(文章］
  4. 阿他扎那韦的临床药代动力学及疗效和耐受性综述。Pharmacokinet。2005;44(10):1035 - 50。(文章］
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  7. FDA批准药品:Evotaz(阿他那韦和可比司他)口服片剂[链接］
  8. FDA批准药品:口服Reyataz(阿他那韦)[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0015205
KEGG药物
D07471
PubChem化合物
148192
PubChem物质
46508504
ChemSpider
130642
BindingDB
13934
RxNav
343047
ChEBI
37924
ChEMBL
CHEMBL1163
锌
ZINC000003941496
治疗目标数据库
DNC000332
网页
PA10251
PDBe配体
DR7
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Atazanavir
PDB项
2 aqu/2固定的/2 fxe/2 o4k/3 ekw/3 eky/3 el1/3 el9/3 em4/3 oxx
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1
4 完成 基础科学 药物-药物相互作用(DDI) 1
4 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 治疗 血脂异常/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1
4 完成 治疗 艾滋病毒、联合治疗 1
4 完成 治疗 艾滋病毒、儿科 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 施贵宝有限责任公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • PCA有限责任公司
  • 医生全面护理公司。
  • 补救重新打包
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 200毫克
胶囊,涂 口服 300毫克
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克/ 1
胶囊 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
胶囊 口服 100毫克
胶囊,明胶涂层 口服 100毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 150毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 200毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 300毫克/ 1
粉 口服 50毫克
粉 口服 50毫克/ 1
粉 口服 50毫克/ 1.5 g
胶囊 口服 150毫克
胶囊 口服 200毫克
胶囊 口服 300毫克
胶囊,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服
粉 口服 50毫克/ 1袋
价格
单元描述 成本 单位
雷雅达滋胶囊300毫克 36.63美元 胶囊
Reyataz胶囊150mg 18.49美元 胶囊
雷雅达滋胶囊200毫克 18.49美元 胶囊
雷雅达滋胶囊100毫克 18.12美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2250840 没有 2006-07-04 2017-04-14 加拿大的国旗
CA2317736 没有 2004-11-02 2018-12-22 加拿大的国旗
US5849911 是的 1998-12-15 2017-12-20 美国国旗
US6087383 是的 2000-07-11 2019-06-21 美国国旗
US8148374 是的 2012-04-03 2030-03-03 美国国旗
US10039718 是的 2018-08-07 2033-04-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 游离碱微溶(4-5 mg/mL) 不可用
logP 4．5 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00327毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.08 ALOGPS
logP 4.54 ChemAxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.92 ChemAxon
pKa最强(基本) 4.42 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 5 ChemAxon
极地表面面积 171.222 ChemAxon
可旋转键数 18 ChemAxon
折射性 191.8米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 76.733. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7997
血脑屏障 - 0.9409
Caco-2渗透 - 0.7017
22基板 底物 0.832
我22抑制剂 抑制剂 0.81
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.844
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.924
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6463
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7553
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7041
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.848
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5948
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8425
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7718
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6714
致癌性 Non-carcinogens 0.7261
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.7082 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9766
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6538
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72874
Uniprot名字
波尔多蛋白
分子量
10778.7哒
参考文献
  1. Dierynck I, De Wit M, Gustin E, Keuleers I, Vandersmissen J, Hallenberger S, Hertogs K:达鲁那韦与人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶结合动力学解释了其强大的抗病毒活性和高遗传屏障。病毒学报。2007 12月81(24):13845-51。Epub 2007 10月10日。(文章］
  2. Dandache S, Sevigny G, Yelle J, Stranix BR, Parkin N, Schapiro JM, Wainberg MA, Wu JJ:新型人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂PL-100的体外抗病毒活性及交叉耐药分析。2007年11月51(11):4036-43。Epub 2007年7月16日。(文章］
  3. Wood R:阿他那韦在艾滋病治疗中的作用。2008年12月6(6):785-96。doi: 10.1586 / 14787210.6.6.785。(文章］
  4. 阿他扎那韦的临床药代动力学及疗效和耐受性综述。Pharmacokinet。2005;44(10):1035 - 50。(文章］
  5. Pyrko P, Kardosh A, Wang W, Xiong W, Schonthal AH, Chen TC: HIV-1蛋白酶抑制剂奈非那韦和阿他那韦通过触发内质网应激诱导恶性胶质瘤死亡。癌症杂志2007年11月15日;67(22):10920-8。(文章］
  6. 梅endez - arias, Tozser J: HIV-1蛋白酶抑制剂对HIV-2复制和耐药的影响。药理动态。2008年1月29(1):42-9。Epub 2007 12月4日。(文章］
  7. loperez - cortes LF:[阿他那韦的药理学、药代动力学特征和相互作用]。Enferm感染微生物学临床。2008年12月26日增刊17:2-8。doi: 10.1016 / s0213 - 005 x(08年)76613 - 8。(文章］
  8. Busti AJ, Hall RG, Margolis DM:阿他那韦用于治疗人类免疫缺陷病毒感染。药物治疗。2004年12月24日(12):1732 - 47。(文章］
  9. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。(文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 阿他扎那韦的临床药代动力学及疗效和耐受性综述。Pharmacokinet。2005;44(10):1035 - 50。(文章］
  2. Busti AJ, Hall RG, Margolis DM:阿他那韦用于治疗人类免疫缺陷病毒感染。药物治疗。2004年12月24日(12):1732 - 47。(文章］
  3. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。(文章］
  4. 阿他那韦FDA标签[链接］
细节 2.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Busti AJ, Hall RG, Margolis DM:阿他那韦用于治疗人类免疫缺陷病毒感染。药物治疗。2004年12月24日(12):1732 - 47。(文章］
细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Marques SC, Ikediobi ON: UGT1A1药物遗传检测的临床应用:基因-环境相互作用。Hum Genomics. 2010年4月4(4):238-49。doi: 10.1186 / 1479-7364-4-4-238。(文章］
  2. Burger DM, Huisman A, Van Ewijk N, Neisingh H, Van Uden P, Rongen GA, Koopmans P, Bertz RJ:以拉莫三嗪为表型探针研究阿他那韦和阿他那韦/利托那韦对udp -葡萄糖醛酸基转移酶的影响。临床药理学杂志。2008年12月84(6):698-703。doi: 10.1038 / clpt.2008.106。Epub 2008年6月4日。(文章］
  3. 阿他那韦FDA标签[链接］
细节 4.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 阿他那韦FDA标签[链接］
细节 5.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Bocedi A, nol S, Narciso P, Bolli A, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。IUBMB Life. 2004年10月;56(10):609-14。(文章］
  2. Bocedi A, nogeni S, Menegatti E, Fanali G, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物和铁血红素结合人血清白蛋白的变异体调节。FEBS J. 2005 12月;272(24):6287-96。(文章］
细节 2.α -酸糖蛋白(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Perloff ES, Duan SX, Skolnik PR, Greenblatt DJ, von Moltke LL:阿他扎那韦对体外p -糖蛋白转运和CYP3A代谢的影响。2005年6月;33(6):764-70。Epub 2005年3月11日。(文章］
  2. Lucia MB、Golotta C、Rutella S、Rastrelli E、Savarino A、Cauda R:阿他扎那韦抑制p糖蛋白和多药耐药相关蛋白外排活性中国获得性免疫缺陷综合征杂志2005 Aug 15;39(5):635-7。(文章］
  3. 陈志伟，高建明，谢明敏，贝克尔，克罗茨，等:阿他那韦和沙奎那韦对淋巴细胞p -糖蛋白表达影响的个体间变异性。抗微生物化学杂志。2007 7;60(1):61-7。Epub 2007年5月17日。(文章］
  4. Wood R:阿他那韦在艾滋病治疗中的作用。2008年12月6(6):785-96。doi: 10.1586 / 14787210.6.6.785。(文章］
  5. Janneh O, Anwar T, Jungbauer C, Kopp S, Khoo SH, Back DJ, Chiba P: P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白和人有机阴离子转运多肽对阿他那韦细胞内积累的影响小红伞。2009;14(7):965 - 74。doi: 10.3851 / IMP1399。(文章］
  6. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。抗hiv药物对p -糖蛋白抑制活性的比较。生物化学与药典。2007年5月15日;73(10):1573-81。Epub 2007年1月24日。(文章］
细节 2.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Janneh O, Anwar T, Jungbauer C, Kopp S, Khoo SH, Back DJ, Chiba P: P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白和人有机阴离子转运多肽对阿他那韦细胞内积累的影响小红伞。2009;14(7):965 - 74。doi: 10.3851 / IMP1399。(文章］
  2. Lucia MB、Golotta C、Rutella S、Rastrelli E、Savarino A、Cauda R:阿他扎那韦抑制p糖蛋白和多药耐药相关蛋白外排活性中国获得性免疫缺陷综合征杂志2005 Aug 15;39(5):635-7。(文章］
细节 3.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章］
  2. 安娜尔特，叶志伟，斯蒂格，奥古斯丁斯P: HIV蛋白酶抑制剂与OATP1B1, 1B3, 2B1的相互作用。Xenobiotica。2010年3月,40(3):163 - 76。doi: 10.3109 / 00498250903509375。(文章］
细节 4.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章］
细节 5.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日(文章］
细节 6.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04