体外抗病毒活性和抗力移转的pl - 100,一种新型的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。

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Dandache年代,科洛G, Yelle J, Stranix BR,帕金N,夏皮罗JM,温伯格马、吴JJ

体外抗病毒活性和抗力移转的pl - 100,一种新型的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。

Antimicrob代理Chemother。2007年11月,51 (11):4036 - 43。Epub 2007年7月16日。

PubMed ID

17638694 (在PubMed

]

文摘

尽管高活性抗逆转录病毒疗法的成功,目前耐药变异的出现和传播人类免疫缺陷病毒(HIV)压力需要新的抑制剂具有截然不同的特性。我们设计、生产和检测的化合物库基于原始赖氨酸脚手架的潜力作为艾滋病病毒1型(HIV - 1)蛋白酶抑制剂(PI)。一个候选人,pl - 100,成为特定noncytotoxicπ,表现出强大的抑制hiv - 1蛋白酶和病毒复制体外(K (i),大约36点,和50%有效浓度(EC(50)),大约16 nM,分别)。确认pl - 100具有良好的抵抗,我们执行一个抗力移转研究使用的63病毒株PI-experienced患者选择主要的π突变的存在赋予抵抗多种π现在在临床使用。结果表明,pl - 100保留优秀的抗病毒活性对几乎所有这些PI-resistant病毒,它在这方面的表现优于atazanavir, amprenavir, indinavir, lopinavir,奈非那韦和saquinavir。在几乎所有情况下,增加电子商务(50)pl - 100年观察到病毒包含多个突变蛋白酶是远远低于获得与其他药物测试。这些数据强调潜在的pl - 100用于治疗耐药艾滋病并主张其进一步发展。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amprenavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节
Atazanavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节
Indinavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节
奈非那韦	hiv - 1蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒	是的	抑制剂	细节
Saquinavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节