乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)诱发细胞抗hiv - 1核苷逆转录酶抑制剂。

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王X, T,古河道Nitanda T, Okamoto M,杉本Y,秋山,巴巴M

乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)诱发细胞抗hiv - 1核苷逆转录酶抑制剂。

摩尔杂志。2003年1月,63 (1):65 - 72。

PubMed ID

12488537 (在PubMed

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文摘

乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)是一种新型的ATP结合盒转运蛋白,诱导肿瘤细胞的多药耐药性。我们发现高水平的BCRP的表达赋予细胞的CD4 + T细胞的抗人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)核苷逆转录酶抑制剂。建立细胞系MT-4 /强力霉素500通过长期的文化MT-4在存在阿霉素(阿霉素),不仅降低了对阿霉素还齐多夫定(AZT)。MT-4 /强力霉素500细胞显示减少细胞内阿霉素的积累和保留和增加ATP-dependent罗丹明123流出。细胞也对一些抗癌药物如米托蒽醌,7-ethyl-10 - [4 - (1-piperidino) 1-piperidino] carbonyloxycamptothecin 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin。AZT少7.5倍500年MT-4 /阿霉素抑制hiv - 1复制细胞比MT-4细胞。此外,拉米夫定的anti-HIV-1活动在MT-4 /强力霉素500细胞严重受损。相比之下,非核苷逆转录酶抑制剂和抗病毒活性的蛋白酶抑制剂细胞没有影响。MT-4 /强力霉素500细胞表达糖化BCRP但不是22种代号为ABCB1的(),多药耐药性蛋白1、2或4 (ABCC1 2或4),或肺resistance-related蛋白质。此外,BCRP-specific抑制剂fumitremorgin C完全废除MT-4 /强力霉素500细胞的抗AZT以及阿霉素。 An analysis for intracellular metabolism of AZT suggests that the resistance is attributed to the increase of ATP-dependent efflux of its metabolites, presumably AZT 5'-monophosphate, in MT-4/DOX 500 cells.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
放线菌素d	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
阿霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
依托泊苷	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
伊立替康	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
拉米夫定	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
米托蒽醌	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节