交互的核苷的hiv - 1逆转录酶抑制剂集中核苷transporter-1 (SLC28A1)。
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Cano-Soldado P Lorrayoz IM Molina-Arcas M, Casado FJ, Martinez-Picado J, Lostao MP, Pastor-Anglada M
交互的核苷的hiv - 1逆转录酶抑制剂集中核苷transporter-1 (SLC28A1)。
小红伞。2004年12月,9 (6):993 - 1002。
- PubMed ID
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15651758 (在PubMed]
- 文摘
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人类集中核苷transporter-1 (hCNT1) (SLC28A1)是一个广泛表达,高亲和性,pyrimidine-preferring,核苷转运体与天然嘧啶核苷的吸收以及各种衍生品用于抗癌治疗。其假定的角色的吸收其他嘧啶核苷类似物抗病毒性质没有被详细研究。在这里,使用一个hCNT1稳定转染细胞系和二电极电压钳技术,我们已经评估选择pyrimidine-based抗病毒药物之间的相互作用,hiv - 1逆转录酶抑制剂如齐多夫定(AZT),司他夫定(而),拉米夫定(3 tc)和zalcitabine (ddC) hCNT1。hCNT1传输AZT,而较低的亲和力,而3 tc和ddC不转移,后者能够绑定转运蛋白。选择性似乎主要是依靠在3 '羟基的存在-安置核糖的戒指。因此,hCNT1不能被视为一个broad-selectivity嘧啶核苷载体;事实上,非常轻微的变化在选择性衬底结构引发戏剧性的转变。