识别

总结

Erdafitinib是一种成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌。

品牌名称
Balversa
通用名称
Erdafitinib
DrugBank加入数量
DB12147
背景

2019年4月初,美国FDA批准Janssen制药公司的品牌名称Balversa (erdafitinib)作为首个成纤维细胞生长因子受体(FGFR)激酶抑制剂,用于局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,有FGFR3或FGFR2基因易感改变,在含铂化疗期间或之后进展,包括新辅助或辅助含铂化疗12个月内45.与此同时,FDA还批准了热筛FGFR RGQ RT-PCR试剂盒(Qiagen)作为erdafitinib的辅助诊断工具,用于选择患者进行适应症治疗45

Erdafitinib的创新之处在于,它是第一种针对转移性膀胱癌患者易感FGFR基因改变的个性化治疗,这证明了Erdafitinib在开发更个性化和精准的药物方面的设计,能够针对患者的特定基因突变进行癌症治疗45.考虑到尿路上皮癌在统计上是世界上第四常见的癌症7在美国,erdafitinib的引入在不断扩大的治疗工具包中提供了一个受欢迎的新选择,用于治疗这种流行的疾病。

然而,尽管erdafitinib获得了FDA的突破性治疗指定和加速批准,以使该机构能够专注于和加快对一种严重疾病的药物的批准过程,该药物使用临床试验数据,据信可以预测对特定疾病的患者有真正的临床益处,以满足未满足的医疗需求,这样的命名意味着需要进一步的临床试验来确认erdafitinib的临床效益45

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:446.555
单一同位素的:446.24302423
化学公式
C25H30.N6O2
同义词
  • Erdafitinib
外部id
  • johnson & johnson - 42756493

药理学

指示

厄达非替尼是泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂标签123.用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者,这些患者有:i)易感FGFR3或FGFR2基因改变并有标签ii)在至少一条既往含铂化疗(包括新辅助或辅助含铂化疗12个月内)期间或之后进展标签

选择使用erdafitinib治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的患者时,应基于FDA批准的辅助诊断(如FDA批准的QIAGEN公司开发的热筛FGFR RGQ RT-PCR试剂盒)检测到的肿瘤标本中存在敏感的FGFR基因改变标签

上述适应症是在美国FDA基于肿瘤缓解率的加速批准下批准的标签.该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中临床疗效的验证和描述标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

给药后,观察到erdafitinib增加了血清磷酸盐水平,这是FGFR抑制的结果标签13..Erdafitinib应增加到最大推荐剂量,以达到目标血清磷酸盐水平5.5 - 7.0 mg/dL的早期循环连续每日给药标签13.

随后,在erfatinib临床试验中,除非没有替代药物,否则禁止使用可能增加血清磷酸盐水平的药物,如磷酸钾补充剂、维生素D补充剂、抗酸剂、含磷酸盐灌肠剂或泻药,以及已知含有磷酸盐作为辅料的药物标签13..为了控制磷酸盐的升高,使用了磷酸盐结合剂标签13..此外,在基于血清磷酸盐水平的erfatinib初始剂量增加期之前,也避免了同时使用可以改变血清磷酸盐水平的药物标签13.

此外,基于187例癌症患者的开放标签、剂量增加和剂量扩展研究中QTc间隔的评估,erdafitinib对QTc间隔没有大的影响(即> 20 ms)标签

的作用机制

据统计,尿路上皮癌是世界上第四常见的癌症7.一般来说,这种尿路上皮癌起源于尿路上皮——或过渡上皮——一种覆盖肾盂到输尿管、膀胱和尿道近三分之二的膜7.虽然90%到95%的尿路上皮癌是膀胱癌,其他5%到10%是上尿路上皮癌,膀胱癌也可以是浅表性的或侵袭性的(没有或已经侵入了膀胱的深层)。7

此外,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种跨膜蛋白,在正常组织中广泛表达,参与各种内源性生物生理过程,包括磷酸盐和维生素D的稳态、细胞增殖、细胞抗凋亡信号传导和各种细胞类型的细胞迁移1.同时,遗传突变或变化,如FGFR通路的失调和FGFR畸变,如基因扩增、点突变和染色体易位,都与尿路上皮癌的发病机制有关,包括所有四个FGFR基因(FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4)发生这种变化的可能性。17.因此,FGFR基因的改变被认为可以促进包括尿路上皮癌在内的许多癌症的细胞增殖、迁移、血管生成和抗凋亡17

Erdafitinib是一种口服选择性泛fgfr激酶抑制剂,根据体外数据,它结合并抑制表达的FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性标签13..特别是,erdafitinib在表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系中抑制FGFR磷酸化和信号转导,并降低细胞活力标签13..埃尔达非替尼在表达fgfr的细胞系和来自肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植模型中显示了抗肿瘤活性标签13.

目标 行动 生物
一个成纤维细胞生长因子受体1
抑制剂
人类
一个成纤维细胞生长因子受体2
抑制剂
人类
一个成纤维细胞生长因子受体
抑制剂
人类
一个成纤维细胞生长因子受体
抑制剂
人类
URET原癌基因
底物
人类
U巨噬细胞集落刺激因子1受体
底物
人类
U血小板衍生生长因子受体
底物
人类
U血小板衍生生长因子受体
底物
人类
U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
底物
人类
U血管内皮生长因子受体2
底物
人类
吸收

每日一次给药erdafitinib 8 mg后,平均(变异系数[CV%])稳态最大观察血浆浓度(Cmax)、曲线下面积(AUCtau)和最低观察血浆浓度(Cmin)分别为1399 ng/mL(51%)、29268 ng·h/mL(60%)和936 ng/mL (65%)标签

在每日单次和重复一次给药后,erdafitinib暴露(观察到的最大血浆浓度[Cmax]和血浆浓度时间曲线下的面积[AUC])在0.5 ~ 12 mg的剂量范围内呈比例增加(0.06 ~ 1.3倍批准的最大推荐剂量)。标签.每日给药1次,2周后达到稳定状态,平均累积比为4倍标签

达到血浆浓度峰值的中位时间(tmax)为2.5小时(范围:2 - 6小时)标签.最后,在健康受试者中,服用高脂肪和高热量的膳食(800卡路里到1000卡路里,膳食总热量的大约50%来自脂肪)后,观察到与erdafitinib药代动力学没有显著的临床差异标签

的体积分布

埃尔达非替尼在患者中的平均表观分布体积约为26 ~ 29 L标签3.

蛋白结合

与erdafitinib的蛋白结合约为99.8%,并确定其主要与α -1-酸性糖蛋白结合标签

新陈代谢

已确定erdafitinib主要由细胞色素CYP2C9和CYP3A4同工酶代谢标签.据估计,CYP2C9和CYP3A4对erdafitinib总清除率的贡献分别为39%和20%标签.未改变的erdafitinib最终是在血浆中发现的主要药物相关部分——没有观察到循环代谢物标签

路线的消除

在给予单剂量放射性标记的erdafitinib口服后,约69%的剂量在粪便中恢复(19%不变),19%在尿液中恢复(13%不变)标签

半衰期

埃尔达非替尼的平均有效半衰期为59小时标签虽然在50至60小时之间也会观察到这种现象3.

间隙

记录的erdafitinib的平均总表观清除率(CL/F)约为0.362 L/h标签,而已观察到口腔清除率约为0.26升/小时3.

的不利影响
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毒性

根据作用机制和动物生殖研究的发现,当给孕妇使用erdafitinib时,会对胎儿造成伤害标签.目前还没有关于孕妇使用埃尔达非替尼的可用数据来说明药物相关风险标签.在器官发生过程中给孕鼠口服厄达非替尼导致母体暴露时的畸形和胚胎-胎儿死亡,其剂量小于人体暴露时的最大推荐人体剂量(以AUC为基础)标签.建议孕妇和有生育潜力的女性了解对胎儿的潜在风险标签

目前还没有关于母乳中埃尔达非替尼存在的数据,也没有关于埃尔达非替尼对母乳喂养的儿童或牛奶产量的影响的数据标签.由于erdafitinib在母乳喂养的儿童中可能产生严重的不良反应,建议哺乳期妇女在使用erdafitinib治疗期间和最后一次剂量后一个月内不要母乳喂养标签

建议有生育潜力的女性在开始使用埃尔达非替尼治疗前进行妊娠检测标签

孕妇服用埃尔达非替尼会对胎儿造成伤害标签.建议有生育潜力的女性在使用erdafitinib治疗期间和最后一次剂量后一个月内采取有效避孕措施标签

建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用erdafitinib治疗期间和最后一次剂量后一个月使用有效的避孕措施标签

根据动物研究发现,埃尔达非替尼可能损害具有生殖潜力的女性的生育能力标签

erdafitinib在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实标签

在使用erdafitinib的这些患者和年轻患者之间没有观察到总体的安全性或有效性差异标签

据预测,CYP2C9患者的Erdafitinib血浆浓度更高3/3基因型标签.监测已知或怀疑有CYP2C9的患者不良反应的增加3/3基因型标签

埃尔达非替尼的致癌性研究尚未进行标签

埃尔达非替尼在细菌反向突变(Ames)试验中没有诱变作用,在体外微核或体内大鼠骨髓微核试验中也没有致裂作用标签

埃尔达非替尼还没有在动物身上进行过生育研究。在3个月的重复剂量毒性研究中,erdafitinib显示了在小于人类最大推荐剂量的暴露量(AUC)时对大鼠雌性生殖器官(卵巢黄体坏死)的影响标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abaloparatide 阿巴巴拉肽与厄达非替尼合用可降低疗效。
Abametapir 厄达非替尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 厄达非替尼与阿巴他普合用可提高代谢。
Abemaciclib 阿比马iclib与厄达非替尼合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与厄达非替尼联用可降低其代谢。
Acalabrutinib 厄达非替尼与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
苊香豆醇 厄达非替尼与棘香豆醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚 厄达非替尼与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺 厄达非替尼与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
Acetohexamide 厄达非替尼与乙酰六醇酯联用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可能增加了埃尔达非替尼的血清浓度。
  • 慎用圣约翰草。该药可诱导erdafitinib的CYP3A代谢,并可能降低其血清浓度。
  • 带或不带食物服用。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Balversa 平板电脑 3毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大的国旗
Balversa 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 美国国旗
Balversa 平板电脑 4毫克 口服 詹森制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Balversa 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 美国国旗
Balversa 平板电脑 5毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大的国旗
Balversa 平板电脑,涂膜 4毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 美国国旗
Balversa 平板电脑 4毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,称为烷基二芳胺。这些是叔烷基胺,有两个芳基和一个烷基连在氨基上。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
直接父
Alkyldiarylamines
选择父母
喹喔啉/Dimethoxybenzenes/Methoxyanilines/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯甲醚/烷基芳基醚/吡嗪/摘要/Heteroaromatic化合物
显示4个
烷基芳基醚/Alkyldiarylamine/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Diazanaphthalene
展示19日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
890年e37nhmv
化学文摘号
1346242-81-6
InChI关键
OLAHOMJCDNXHFI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H30N6O2 c1-17(2) 26-8-9-31(20-10-21(32-4) 13-22(11日至20日)33-5)19-6-7-23-24 (19)29-25 (15-27-23)18-14-28-30 (3)16 / h6-7 - 17、26 h, 8-9H2 1-5H3
国际命名
N - (3 5-dimethoxyphenyl) 3 - (1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) - N - {2 - ((propan-2-yl)氨基)乙基}quinoxalin-6-amine
微笑
COC1 = CC (= CC (OC) = C1) N (CCNC (C) C) C1 = CC = C2N = CC (= NC2 = C1) C1 = CN (C) N = C1

参考文献

一般引用
  1. Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章
  2. Perera TPS、Jovcheva E、Mevellec L、Vialard J、De Lange D、Verhulst T、Paulussen C、Van De Ven K、King P、Freyne E、Rees DC、Squires M、Saxty G、Page M、Murray CW、Gilissen R、Ward G、Thompson NT、Newell DR、Cheng N、Xie L、Yang J、Platero SJ、Karkera JD、Moy C、Angibaud P、Laquerre S、Lorenzi MV:功能选择性FGFR家族小分子抑制剂JNJ-42756493 (Erdafitinib)的发现和药理表征Mol Cancer Ther. 2017年6月;16(6):1010-1020。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 16 - 0589。Epub 2017 3月24日。[文章
  3. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章
  4. FDA加速批准erdafitinib用于转移性尿路上皮癌:新闻稿[链接
  5. 首个转移性膀胱癌靶向治疗获FDA批准[链接
  6. 开曼化学厄达菲替尼MSDS [文件
  7. NHS证据简报:Erdafitinib胶囊用于FGFR基因异常的转移性或手术不可切除的尿路上皮癌的二线治疗[文件
PubChem化合物
67462786
PubChem物质
347828443
ChemSpider
35308353
RxNav
2123125
ChEMBL
CHEMBL3545376
ZINC000168520308
PDBe配体
5科幻
维基百科
Erdafitinib
PDB项
5 ew8
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 招聘 治疗 移行细胞癌 1
2 积极不招聘 治疗 肿瘤疾病 1
2 招聘 筛选 晚期恶性实体肿瘤/安娜堡期非霍奇金淋巴瘤/安娜堡期非霍奇金淋巴瘤/室管膜瘤,复发/神经胶质瘤、恶性/组织细胞的肉瘤(HS)/少年Xanthogranuloma (JXG)/朗格汉斯细胞组织细胞增多症/儿童横纹肌肉瘤复发/尤文氏肉瘤复发/复发性神经胶质瘤/复发性肝母细胞癌/复发性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/复发性恶性生殖细胞瘤/复发性恶性实体肿瘤/成神经管细胞瘤复发/复发性神经母细胞瘤/复发性非霍奇金淋巴瘤/复发性骨肉瘤/复发性周围原始神经外胚层肿瘤/复发原发性中枢神经系统肿瘤/杆状的肿瘤复发/复发性软组织肉瘤/耐火材料尤因肉瘤/难治性神经胶质瘤/耐火材料肝母细胞癌/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/难治性恶性生殖细胞瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料成神经管细胞瘤/难治性神经母细胞瘤/难治性非霍奇金淋巴瘤/耐火材料骨肉瘤/难治性周围原始神经外胚层肿瘤/耐火材料杆状的肿瘤/耐火材料横纹肌肉瘤/难治性,原发性中枢神经系统肿瘤/杆状的肿瘤/III期骨肉瘤AJCC v7/III期软组织肉瘤AJCC v7/IV期骨肉瘤AJCC v7/IV期软组织肉瘤AJCC v7/IVA期骨肉瘤AJCC v7/IVB期骨肉瘤AJCC v7/霍奇金病的肿瘤 1
2 招聘 治疗 腺癌、前列腺癌/Castration-Resistant前列腺癌/双重否定前列腺癌/难治性,转移性激素难治性前列腺癌/IV期前列腺癌/IVA期前列腺癌AJCC v8/IVB期前列腺癌AJCC v8 1
2 招聘 治疗 晚期恶性实体肿瘤/膀胱癌/乳腺癌/癌、卵巢癌/癌、胰腺癌/宫颈癌/结肠癌癌/结肠直肠癌/子宫内膜癌/食管癌癌/胃癌/神经胶质瘤/头颈部癌/肝癌和肝内胆管癌/肺癌、癌/恶性淋巴瘤/子宫恶性肿瘤/黑素瘤/浆细胞骨髓瘤/前列腺癌/直肠癌/复发性膀胱癌/复发性乳腺癌/复发性宫颈癌/复发结肠癌癌/复发性大肠癌癌/复发性食管癌/复发性胃癌/复发性神经胶质瘤/复发性头颈部癌/复发性肝细胞癌/复发性肺癌/复发性淋巴瘤/复发性恶性实体肿瘤/复发性黑素瘤/复发性卵巢上皮癌/胰脏癌复发/复发性浆细胞骨髓瘤/复发性前列腺癌/复发性直肠癌/皮肤复发癌/复发性甲状腺癌/复发性子宫癌/难治性淋巴瘤/难治性恶性实体肿瘤/难治性浆细胞骨髓瘤/肾癌/皮癌/甲状腺癌/子宫语料库癌症 1
2 招聘 治疗 膀胱癌、癌症/FGFR3基因突变/复发性膀胱癌 1
2 招聘 治疗 癌症/肿瘤疾病/肿瘤 1
2 招聘 治疗 Castration-Resistant前列腺癌/对第二代雄激素受体轴靶向药物难治的去势性前列腺癌/骨内转移性恶性肿瘤/转移性前列腺癌/转移性前列腺小细胞神经内分泌癌/IV期前列腺癌/IVA期前列腺癌AJCC v8/IVB期前列腺癌AJCC v8 1
2 招聘 治疗 肺癌/非小细胞肺癌(NSCLC)/肺肿瘤/肺鳞状细胞癌/第四阶段,非小细胞肺癌 1
2 招聘 治疗 实体肿瘤,晚期实体肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 4毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 3.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 4.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9464071 没有 2016-10-11 2031-04-28 美国国旗
US9902714 没有 2018-02-27 2035-03-26 美国国旗
US8895601 没有 2014-11-25 2031-05-22 美国国旗
US10898482 没有 2021-01-26 2036-02-09 美国国旗
US11077106 没有 2021-08-03 2038-02-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.013毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.57 ALOGPS
logP 3.52 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.72 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 77.332 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 139.32米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 51个3. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在胚胎发育、细胞增殖、分化等过程中起着重要的调节作用。
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
参考文献
  1. Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章
  2. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章
  3. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化、迁移和凋亡中起着重要作用。
基因名字
FGFR2
Uniprot ID
P21802
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体2
分子量
92024.29哒
参考文献
  1. Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章
  2. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章
  3. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。扮演着…
基因名字
FGFR3
Uniprot ID
P22607
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体
分子量
87708.905哒
参考文献
  1. Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章
  2. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章
  3. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化和迁移中起着重要作用,并在调节细胞的生长和生长过程中起着重要作用。
基因名字
FGFR4
Uniprot ID
P22455
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体
分子量
87953.535哒
参考文献
  1. Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章
  2. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章
  3. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
O43519
Uniprot名字
RET原癌基因
分子量
2129.3哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为CSF1和IL34的细胞表面受体,在调节造血前体的存活、增殖和分化中发挥重要作用…
基因名字
CSF1R
Uniprot ID
P07333
Uniprot名字
巨噬细胞集落刺激因子1受体
分子量
107982.955哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为PDGFA、PDGFB和PDGFC的细胞表面受体,在胚胎发育、细胞增殖、存活和化学反应中起着重要的调节作用。
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
122668.46哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶是同源二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异质二聚体的细胞表面受体,在胚胎发育过程中起着重要的调控作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
123966.895哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体,在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量
109863.655哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 埃达非替尼FDA标签[文件

药物创建于2016年10月20日21:28 /更新于2022年7月29日04:29