erdafitinib的安全性、药代动力学和药效学pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,先进或耐火实体肿瘤患者。

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仁科T,高桥年代,Iwasawa R,野口H,青木M, Doi T

erdafitinib的安全性、药代动力学和药效学pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,先进或耐火实体肿瘤患者。

新药投资。2018年6月,36 (3):424 - 434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017年9月30日。

PubMed ID

28965185 (在PubMed

]

文摘

介绍这个阶段1,非盲、多中心、随访时间、剂量递增研究旨在评估安全、药物动力学(PK),和药效学erdafitinib乔山在- 42756493),口服选择性pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,并确定推荐的第二阶段剂量在日本先进或耐火材料实体肿瘤患者。方法3到6例被录取进顺序升级剂量组(erdafitinib 2、4或6毫克)的每日剂量安排21天的周期或7天/ 7天休假间歇时间表(erdafitinib 10毫克或12毫克)28天的周期。结果19例患者接受剂量的升级erdafitinib每日或间歇的时间。最常见的治疗诱发不良事件(流泪)高磷血症(73.7%)、呕吐(36.8%)、口腔炎(26.3%)、味觉障碍(26.3%)和口干(21.1%)。最大耐受剂量并没有达到在这个研究。没有三年级或更高流泪,或严重流泪一被发现,没有临床重要生命体征的变化,实验参数和心电图读数观察。然而,一例dose-limiting毒性观察12毫克间歇给药组:2级超然的视网膜色素上皮(双边)治疗停药。的最大血浆浓度erdafitinib表现出剂量依赖性增加。平均最高温度范围从2到3 h初始剂量后2 - 6 h后多个每日剂量。基于安全性和PK数据,10毫克7天/ 7天休假方案被确定为推荐的第二阶段剂量在这项研究。 Conclusions Erdafitinib was well tolerated in Japanese patients with advanced or refractory solid tumors. TRIAL REGISTRATION: NCT01962532.

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药物

Erdafitinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Erdafitinib	纤维母细胞生长因子受体1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Erdafitinib	纤维母细胞生长因子受体2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Erdafitinib	纤维母细胞生长因子受体3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Erdafitinib	纤维母细胞生长因子受体4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节