识别
- 品牌名称
-
Cresemba
- 通用名称
- Isavuconazole
- DrugBank加入数量
- DB11633
- 背景
-
伊萨伏康唑是一种三唑类抗真菌药物，具有广谱活性和良好的安全性1．它被FDA和EMA批准用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病的治疗。它通过抑制真菌细胞膜合成发挥作用。侵袭性真菌感染对患者构成重大的临床挑战，特别是那些免疫功能低下的患者。在体外，大部分假丝酵母物种,最曲霉属真菌物种,毛霉菌目,隐球菌spp。镰刀菌素物种、皮生真菌和二态真菌对异戊康唑表现出敏感3.．对依阿伏康唑的耐药与靶基因CYP51的突变有关标签．伊阿伏康唑与其他唑类药物之间的交叉耐药也被提出，尽管临床相关性尚不明确标签．
由于依阿伏康唑水溶性较低，因此被发现是其前药的活性成分，Isavuconazonium．isavuconazole的前药配方是FDA和ema批准的，并以商品名Cresemba上市，用于治疗侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病的口服或静脉给药。静脉处方不含环糊精，这使依阿伏康唑优于其他需要环糊精促进药物溶解的唑类抗真菌药物;这是因为环糊精有潜在的肾毒性3.．建议静脉和口服给药可以互换使用4当从静脉注射过渡到口服配方时，不需要重复加载剂量1．依阿武唑铵在静脉制剂中表现出良好的水溶性、良好的吸收性和增强的口服生物利用度1．给药后，依阿伏康唑经过生物转化形成活性部分，即依阿伏康唑，具有抗真菌作用。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:437.47
单一同位素的:437.112187687 - 化学公式
- C22H17F2N5操作系统
- 同义词
-
- isavuconazol
- Isavuconazole
- isavuconazolum
- 外部id
-
- 4815年落下帷幕
- bal - 4815
药理学
- 指示
-
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
依萨武科唑对大多数菌株具有抗真菌活性黄曲霉，烟曲霉，黑曲霉，以及Mucorales等根霉oryzae和Mucormycetes物种在活的有机体内而且在体外标签．在一项涉及健康受试者的心脏电生理学研究中，依阿伏康唑可导致QTc间隔的剂量相关缩短，但与其他QTc延长药物的相加效应尚不清楚标签．
- 的作用机制
-
伊萨伏康唑通过破坏真菌细胞膜的关键成分麦角甾醇的生物合成而发挥杀真菌作用。它能抑制细胞色素P-450依赖的羊毛甾醇14- α -去甲基酶，这种酶介导羊毛甾醇向麦角甾醇的转化。活性异戊康唑分子的侧臂通过使分子的三唑环与结合口袋底部的血红素部分相结合，使真菌CYP51蛋白的结合口袋具有更大的亲和力1，3.．这就解释了依阿伏康唑具有广泛的抗真菌光谱，并可能对其他三唑具有交叉耐药性1，3.．由于羊毛甾醇14-α-去甲基化酶的抑制，有毒的甲基化甾醇前体，如14-α-甲基化羊毛甾醇、4,14-二甲基化酵母甾醇和24-甲基二水解羊毛甾醇改变了真菌细胞膜的功能，并在真菌细胞质中积累3.．真菌细胞膜内麦角甾醇的消耗导致细胞膜结构完整性和功能下降，抑制真菌细胞的生长和复制1，最终导致细胞死亡。哺乳动物细胞去甲基化对依阿伏康唑抑制不敏感标签．
对依阿伏康唑的耐药和敏感性降低的机制源于真菌cyp51A和cyp51B基因的突变，编码目标蛋白lanosterol 14- α -去甲基化酶4．不能排除导致耐药性的其他多种机制，包括甾醇谱的变化和真菌种类外流泵活性的升高标签．
目标 行动 生物 一个羊毛甾醇14-alpha demethylase 抑制剂N钾电压门控通道亚族H成员2 抑制剂人类 N电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c 抑制剂人类 NG蛋白激活内向整流钾通道2 抑制剂人类 NG蛋白激活内向整流钾通道3 抑制剂人类 Natp敏感内向整流钾通道11 抑制剂人类 N钾电压门控通道亚族A成员5 抑制剂人类 N钾电压门控通道亚族D成员3 抑制剂人类 N钾电压门控通道亚家族KQT成员1 抑制剂人类 N钠通道蛋白5亚基α 抑制剂人类 - 吸收
-
口服依阿伏康唑200 mg后，稳态平均血药浓度峰值(Cmax)为7499 ng/mL。口服600 mg依阿武康唑后Cmax为20028 ng/mL标签．建议在单次和多次给药后达到稳态Cmax约2-3小时标签．口服和静脉注射400 mg的依阿伏康唑的平均AUC为189462.8 hng/mL, 193906.8 h分别ng / mL4．虽然依阿伏康唑可随食物服用或不随食物服用，但同时食用高脂肪食物可使口服依阿伏康唑Cmax降低9%，AUC增加9%标签．口服单剂量伊萨伏康唑后，伊萨伏康唑的绝对生物利用度为98%标签．
- 的体积分布
-
静脉给药后平均稳态分布容积(Vss)约为450 L标签．
- 蛋白结合
-
伊萨伏康唑与蛋白质高度结合(大于99%)，主要与白蛋白结合标签．
- 新陈代谢
-
通过酯酶介导的水解将前药异阿武康唑快速转化为异阿武康唑后，除了活性部分本身和异阿武康唑的非活性裂解产物外，还发现了一些次要代谢产物。然而，未观察到任何单个代谢物的AUC大于总放射标记物质的10%标签．的研究结果表明，参与异戊康唑代谢的主要酶是CYP3A4、CYP3A5，随后是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)在活的有机体内而且在体外研究标签．
- 路线的消除
-
口服给药后，在粪便中检出46.1%的总放射性标记伊阿武康唑，在尿液中检出45.5%标签．尿中未改变的依阿伏康唑低于总剂量的1%标签．
- 半衰期
-
根据健康受试者和患者的人群药代动力学分析，伊萨伏康唑的平均血浆半衰期为130小时标签．口服和静脉给予400 mg依阿伏康唑后的平均半衰期分别为110和115小时4．
- 间隙
-
口服或静脉注射200 mg依阿伏康唑的患者清除率为2.5±1.6 L/h2．
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
在三倍于建议维持剂量的依阿伏康唑治疗下，治疗时出现的不良反应包括头痛、头晕、感觉异常、嗜睡、注意力障碍、味觉障碍、口干、腹泻、口腔感觉减退、呕吐、潮热、焦虑、不安、心悸、心动过速、怕光和关节痛。由于依阿伏康唑没有特异性的解毒剂或有效的血液透析方法，建议在过量时给予支持性治疗并进行适当的监测标签．
体外细菌反向突变试验和大鼠体内骨髓微核试验均未发现致突变或致裂作用标签．然而，在l5178ytk +/-小鼠淋巴瘤染色体畸变试验中，依阿伏康唑在细胞毒性浓度下具有微弱的致裂作用，在体内大鼠微核试验中没有明显的证据表明微核频率增加4．虽然伊阿武康唑的致癌性研究尚未进行，但在小鼠和大鼠的致癌性研究中，唑类药物中接近人类推荐剂量的其他药物与肝细胞腺瘤和癌的发生有关标签．口服伊萨伏康唑剂量高达90 mg/kg/天时，对雄性或雌性大鼠的生育能力没有影响。在大鼠和兔的后代中，亚治疗水平的全身暴露与骨骼异常发生率的剂量相关的增加有关4．在大鼠中，子代的颧弓融合发生率也有剂量相关的增加4．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮杂卓与伊萨伏康唑合用可降低其代谢。 Abametapir 伊萨伏康唑与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 艾伐康唑与阿巴他普合用可提高其代谢。 Abemaciclib 阿贝马iclib与伊萨伏康唑合用可提高血清浓度。 Abiraterone 伊戊康唑与阿比特龙合用可降低其代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与伊萨伏康唑合用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与依萨伏康唑合用可提高其代谢。 醋丁洛尔 乙酰丁醇与依戊康唑合用可降低乙酰丁醇的代谢。 苊香豆醇 与依武康唑合用可提高血清浓度。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与依戊康唑合用可降低其代谢。 - 食物相互作用
-
- 不要吃圣约翰草。
- 慎用葡萄柚产品。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cresemba 胶囊 100毫克 口服 德国制药有限公司 2020-12-22 不适用 欧盟 
Cresemba 注射剂，粉末，用于溶液 200毫克 静脉注射 德国制药有限公司 2020-12-22 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- J02AC05——Isavuconazole
- 药物类别
-
- 抗感染的药物
- 抗真菌剂
- 全身用抗感染药
- 全身用抗真菌药
- 唑抗真菌
- BCRP / ABCG2抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- Isavuconazole和高活性化合物
- OCT2抑制剂
- 22抑制剂
- 三唑衍生物
- UGT1A9抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯丙烷类有机化合物。这些是含有苯丙烷部分的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 丙苯
- 直接父
- 丙苯
- 选择父母
- 苄腈/氟苯/2, 4-disubstituted噻唑/芳基氟化物/氮杂四唑/叔醇/Heteroaromatic化合物/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示三个
- 基
- 1、2、4-triazole/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/酒精/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苄腈 显示17
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 叔醇、三唑类抗真菌药、康唑类抗真菌药、1,3-噻唑类、丁腈、二氟苯(CHEBI: 85979）
- 受影响的生物
-
- 曲霉属，念珠菌属等真菌
化学标识符
- UNII
- 60 uto373ke
- 化学文摘号
- 241479-67-4
- InChI关键
- DDFOUSQFMYRUQK-RCDICMHDSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H17F2N5OS / c1-14(21-28-20(10-31-21) 21-28-20(9-25) 21-28-20) 22日(30,11-29-13-26-12-27-29)18-8-17 (23)18-8-17 (18)24 / h2-8, 10, 12 - 14, 30 h, 11 h2、h3 / t14 -, 22 + / mo / s1
- 国际命名
-
4 - {2 - [(2 r, 3 r) 3 - (2, 5-difluorophenyl) 3-hydroxy-4 - (1 h - 2 4-triazol-1-yl) butan-2-yl] 1, 3-thiazol-4-yl}苄腈
- 微笑
-
数控(C [C@@H] (C1 = = CS1) C1 = CC = C (C = C1) c# N) [C@] (O) (CN1C =数控= N1) C1 = C (F) C = CC (F) = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Donnelley MA, Zhu ES, Thompson GR 3:伊萨伏康唑治疗侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病感染。2016年6月2日;9:79-86。doi: 10.2147 / IDR.S81416。eCollection 2016。［文章］
- Kovanda LL, Desai AV, Lu Q, Townsend RW, Akhtar S, Bonate P, Hope WW:基于非参数估计的侵袭性真菌疾病患者伊武康唑人群药代动力学分析(VITAL研究结果)。2016年7月22日;60(8):4568-76。doi: 10.1128 / AAC.00514-16。2016年8月印刷[文章］
- Falci DR, Pasqualotto AC:伊萨伏康唑的概况及其在治疗严重侵袭性真菌感染中的潜力。2013年10月22日;6:163-74。doi: 10.2147 / IDR.S51340。［文章］
- EMA标签:Cresemba, Isavuconazole -欧洲药品管理局- Europa EU [链接］
- 外部链接
-
- ChemSpider
- 5293682
- 1720882
- ChEBI
- 85979
- ChEMBL
- CHEMBL409153
- 锌
- ZINC000001485935
- PDBe配体
- QKM
- 维基百科
- Isavuconazonium
- PDB项
- 6 ux0
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 曲霉病/侵袭性真菌感染 2 3. 完成 治疗 Candidemia/念珠菌病、入侵/真菌病 1 3. 招聘 预防 2019冠状病毒病/侵袭性曲霉病/严重急性呼吸系统综合症冠状病毒 1 3. 招聘 治疗 侵袭性曲霉病 1 2 完成 预防 急性髓系白血病(AML)/骨髓增生异常综合征(MDS)/嗜中性白血球减少症 1 2 完成 治疗 恶性肿瘤,血液/骨髓增殖性疾病(MPD) 1 2 招聘 治疗 中枢神经系统淋巴瘤 1 2 招聘 治疗 中枢神经系统淋巴瘤/继发性中枢神经系统淋巴瘤(SCNSL) 1 2 终止 治疗 曲霉病;肺、入侵(病因)/侵袭性曲霉病 1 2、3 完成 预防 急性髓系白血病(AML) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 200毫克 胶囊 口服 100毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 200毫克/ 1瓶 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0162毫克/毫升 ALOGPS logP 3.46 ALOGPS logP 4.14 ChemAxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.59 ChemAxon pKa最强(基本) 2.32 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 87.622 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 123.94米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 42.743. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 不可用
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 甾醇14-demethylase活动
- 特定的功能
- 催化羊毛甾醇c14 -去甲基化，这是麦角甾醇生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4'-二甲基胆固醇-8,14,24-三烯-3- β -醇(根据相似度)。
- 基因名字
- ERG11
- Uniprot ID
- P50859
- Uniprot名字
- 羊毛甾醇14-alpha demethylase
- 分子量
- 61304.95哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外(HEK293细胞系)IC50为19.44 μM。
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚族H成员2
- 分子量
- 126653.52哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外(CHO细胞系)IC50为6.57 μM。
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1C
- Uniprot ID
- Q13936
- Uniprot名字
- 电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
- 分子量
- 248974.1哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外(HEK293细胞系)IC50为>30 μM。
- 通用函数
- 内向整流钾通道活性
- 特定的功能
- 这个钾通道可能与葡萄糖和/或通过g蛋白偶联受体作用的神经递质调节胰岛素分泌有关。向内整流钾通道为…
- 基因名字
- KCNJ6
- Uniprot ID
- P48051
- Uniprot名字
- G蛋白激活内向整流钾通道2
- 分子量
- 48450.96哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外(HEK293细胞系)IC50为>30 μM。
- 通用函数
- g蛋白激活内向整流钾通道活性
- 特定的功能
- 该受体由G蛋白控制。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们的电压…
- 基因名字
- KCNJ9
- Uniprot ID
- Q92806
- Uniprot名字
- G蛋白激活内向整流钾通道3
- 分子量
- 44019.45哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外(HEK293细胞系)IC50为>30 μM。
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性
- 特定的功能
- 该受体由G蛋白控制。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们的电压…
- 基因名字
- KCNJ11
- Uniprot ID
- Q14654
- Uniprot名字
- atp敏感内向整流钾通道11
- 分子量
- 43540.375哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外(CHO细胞系)IC50为>30 μM。
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与窦房结细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 电压门控钾通道，介导可兴奋膜中的钾跨膜运输。形成四聚体钾选择通道，钾离子通过该通道。
- 基因名字
- KCNA5
- Uniprot ID
- P22460
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚族A成员5
- 分子量
- 67227.15哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外(HEK293细胞系)IC50为35.24 μM。
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 电压门控的a型钾通道的孔形成(α)亚基。可能导致心脏I(to)电流和神经元I(Sa)电流。通道属性被调制…
- 基因名字
- KCND3
- Uniprot ID
- Q9UK17
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚族D成员3
- 分子量
- 73450.53哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外(CHO细胞系)IC50为24.03 μM。
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 钾通道在许多组织中起着重要作用，包括心脏、内耳、胃和结肠(根据相似度)(PubMed:10646604)。与KCNE β亚基模块…
- 基因名字
- KCNQ1
- Uniprot ID
- P51787
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族KQT成员1
- 分子量
- 74697.925哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外CHO细胞系IC50为20.36(强张性)和14.87(阶段性)μM。
- 通用函数
- 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
- 特定的功能
- 这种蛋白质介导电压依赖性钠离子通透性的可兴奋膜。假设开或闭构象响应于跨膜的电压差，pr…
- 基因名字
- SCN5A
- Uniprot ID
- Q14524
- Uniprot名字
- 钠通道蛋白5亚基α
- 分子量
- 226937.475哒
参考文献
- Keirns J, Desai A, Kowalski D, Lademacher C, Mujais S, Parker B, Schneidkraut MJ, Townsend R, Wojtkowski T, Yamazaki T, Yen M, Kowey PR: Isavuconazole缩短QT间期对心脏复极的体外和体内影响。临床药理学杂志。2017年6月;101(6):782-790。doi: 10.1002 / cpt.620。Epub 2017 2月13日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Jenks JD, Salzer HJ, Prattes J, Krause R, Buchheidt D, Hoenigl M: isavuconazole在侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病治疗中的应用:设计，开发和应用。Drug Des Devel Ther. 2018年4月30日;12:1033-1044。doi: 10.2147 / DDDT.S145545。eCollection 2018。［文章］
- Wilson DT, Dimondi VP, Johnson SW, Jones TM, Drew RH: isavuconazole在侵袭性真菌感染治疗中的作用。Ther clinin Risk Manag. 2016年8月3日;12:197 -206。doi: 10.2147 / TCRM.S90335。eCollection 2016。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- Wilson DT, Dimondi VP, Johnson SW, Jones TM, Drew RH: isavuconazole在侵袭性真菌感染治疗中的作用。Ther clinin Risk Manag. 2016年8月3日;12:197 -206。doi: 10.2147 / TCRM.S90335。eCollection 2016。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 支持这种酶作用的数据仅限于体外研究。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- Desai A, Yamazaki T, Dietz AJ, Kowalski D, Lademacher C, Pearlman H, Akhtar S, Townsend R:依武康唑与华法林在健康人体内相互作用的药代动力学和药效学评价。临床药理学药物发展2017年1月6日(1):86-92。doi: 10.1002 / cpdd.283。Epub 2016年8月4日［文章］
- Wilson DT, Dimondi VP, Johnson SW, Jones TM, Drew RH: isavuconazole在侵袭性真菌感染治疗中的作用。Ther clinin Risk Manag. 2016年8月3日;12:197 -206。doi: 10.2147 / TCRM.S90335。eCollection 2016。［文章］
- 依阿伏康唑FDA标签[文件］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- Wilson DT, Dimondi VP, Johnson SW, Jones TM, Drew RH: isavuconazole在侵袭性真菌感染治疗中的作用。Ther clinin Risk Manag. 2016年8月3日;12:197 -206。doi: 10.2147 / TCRM.S90335。eCollection 2016。［文章］
- Miceli MH, Kauffman CA: Isavuconazole:一种新的广谱三唑类抗真菌药物。临床感染杂志2015年11月15日;61(10):1558-65。doi: 10.1093 / cid / civ571。Epub 2015年7月15日。［文章］
- Peixoto D, Gagne LS, Hammond SP, Gilmore ET, Joyce AC, Soiffer RJ, Marty FM:伊萨伏康唑治疗1例播散性毛霉菌病患者。临床微生物学杂志。2014年3月52日(3):1016-9。doi: 10.1128 / JCM.03176-13。Epub 2014年1月8日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
- 基因名字
- UGT1A9
- Uniprot ID
- O60656
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
- 分子量
- 59940.495哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
- 基因名字
- UGT1A8
- Uniprot ID
- Q9HAW9
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
- 分子量
- 59741.035哒
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 62579.99哒
药物创建于2016年10月17日21:27 /更新于2021年2月21日18:53