Isavuconazonium

识别

总结

Isavuconazonium是一种三唑类抗真菌药物，用于治疗侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。

品牌名称

Cresemba

通用名称

Isavuconazonium

DrugBank加入数量

DB06636

背景

Isavuconazonium是FDA于2015年3月6日批准的第二代三唑类抗真菌药物，用于治疗侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病，由安斯泰来公司以Cresemba品牌上市。它是伊萨伏康唑的前药形式，活性部分，可口服和肠外配方。由于异戊康唑本身在水中溶解度低，异戊康唑配方是有利的，因为它在水中溶解度高，可以静脉给药。该配方还避免使用环糊精载体进行静脉给药所需的增溶作用，如伏立康唑和泊沙康唑，消除了与环糊精相关的肾毒性的担忧。异戊康氮具有良好的口服生物利用度、可预测的药代动力学和良好的安全性，使其成为市场上少数其他竞争对手的合理替代品。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:717.77
单一同位素的:717.241370179
化学公式: C₃₅H₃₅F₂N₈O₅年代

同义词

Isavuconazonium

外部id

bal - 8557
BAL8557

药理学

指示

用于侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

三唑类抗真菌药物如异戊康氮，靶向并抑制麦角甾醇14-α-去甲基化酶(Erg11p)， Erg11p是麦角甾醇生物合成途径去甲基化步骤的关键分子。这种抑制导致麦角甾醇的产生停止，麦角甾醇是一种典型的分子，存在于真菌的膜中，如曲霉、念珠菌和粘球菌，在膜的完整性、流动性和通透性的调节中起着作用。抑制Erg11p还会导致麦角甾醇前体的积聚，而麦角甾醇前体是有毒的，会导致细胞死亡。

吸收

当以依阿武康唑作为静脉给药时，99%的前药快速转化为活性的依阿武康唑(由血浆酯酶催化)。口服isavuconazonium的口服生物利用度为98%，但与食物一起给药导致AUC(浓度-时间曲线下的面积)下降20%，最大血清浓度(Cmax)下降50%，达到Cmax的时间增加1.5小时。

的体积分布

450升

蛋白结合

＞99%

新陈代谢

代谢主要发生在肝脏，CYP3A4和CYP3A5参与第一阶段代谢，随后由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)修饰。

路线的消除

45%排泄在粪便和胆汁中，45%作为不活跃的代谢物排泄在尿液中。只有不到1%的活性伊阿伏康唑以不变的尿液排出体外。

半衰期

80到130小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

依阿武康唑是依阿武康铵的活性组分，被列为妊娠类C类，孕妇应避免使用。在对老鼠进行的动物研究中也发现它会从母乳中排出，因此应该避免在哺乳期的女性中使用。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮与依阿武氮合用可降低其代谢。
Abametapir	伊武康氮与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝马iclib与依阿武唑铵合用可提高血清浓度。
Abiraterone	阿比特龙合用可降低依阿武康氮的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与依阿武康氮合用可提高其代谢。
苊香豆醇	与依阿武康氮合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与伊武康氮合用可降低其代谢。
Afatinib	阿法替尼与依阿武唑铵合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与依阿武康氮合用可降低其代谢。
Alectinib	阿莱克替尼与依阿武康氮合用可提高其代谢。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚是一种中度到强的CYP3A4抑制剂。强效CYP3A4抑制剂是依阿伐康氮的禁忌证。
不要吃圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢的依阿武唑铵，可能降低其血清浓度。依阿伐唑铵与圣约翰草合用是禁忌的。
带或不带食物服用。异阿武康氮的生物利用度不受食物影响。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Isavuconazonium硫酸	31日q44514jv	946075-13-4	LWXUIUUOMSMZKJ-KLFWAVJMSA-M

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Isavuconazole	前体药物	60 uto373ke	241479-67-4	DDFOUSQFMYRUQK-RCDICMHDSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cresemba	冻干针剂，粉剂，溶液用	40毫克/ 1毫升	静脉注射	安斯泰来制药美国公司	2015-03-06	不适用
Cresemba	粉,为解决方案	200毫克/瓶	静脉注射	Avir制药有限公司	2019-05-31	不适用
Cresemba	胶囊	100毫克/ 1	口服	安斯泰来制药美国公司	2015-11-04	不适用
Cresemba	胶囊	100毫克	口服	Avir制药有限公司	2019-05-02	不适用
Cresemba	胶囊	186毫克/ 1	口服	安斯泰来制药美国公司	2015-03-06	2017-01-31

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物称为α氨基酸酯。这些是-氨基酸的酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: -氨基酸酯
选择父母: 丙苯/苄腈/氟苯/2, 4-disubstituted噻唑/Imidolactams/吡啶和衍生品/芳基氟化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/氨基甲酸酯

显示14个吧
基: 1、2、4-triazole/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/酒精/Alpha-amino酸酯/胺/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle

显示32个更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 有机阳离子(CHEBI: 85978）

受影响的生物

白色念珠菌和其他酵母
曲霉属，念珠菌属等真菌

化学标识符

UNII: VH2L779W8Q
化学文摘号: 742049-41-8
InChI关键: RSWOJTICKMKTER-QXLBVTBOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C35H35F2N8O5S / c1-22(33-42-30(18-51-33) 33-42-30(15-38) 33-42-30) 35(48、28-14-27(36)28-14-27(28)37)19-45-21-44(20-41-45)23(2)50-34(47)(4)43场比赛分别(6-5-13-40-32)17-49-31 (46)17-49-31 / h5-14, 18日,20,39岁,48 h, 16 - 17、19个h2, 1-4H3 / q + 1 / t22 - 23吗?35 + / mo / s1
国际命名: 1 - [(2 r, 3 r) 3 - [4 - (4-cyanophenyl) 1, 3-thiazol-2-yl] 2 - (2, 5-difluorophenyl) 2-hydroxybutyl] 4 -(1 -({甲基[3 - ({[2 - (methylamino)乙酰基)氧}甲基)pyridin-2-yl][氨基甲酰}氧)乙基]1 h, 2, 4-triazol-4-ium
微笑: [H] C (C) (OC (= O) N (C) C1 = C (COC (= O)数控)C = CC = N1) [N +] 1 = CN (C [C@] (O) (C2 = C (F) C = CC (F) = C2) [C@@] ([H]) (C) C2 =数控(= CS2) C2 = CC = C (C = C2) c# N) N = C1

参考文献

一般引用

Rybak JM, Marx KR, Nishimoto AT, Rogers PD: Isavuconazole:一种新的三唑类抗真菌药物的药理学、药效学和目前的临床经验。药物治疗。2015年11月,35(11):1037 - 51。doi: 10.1002 / phar.1652。2015年11月2日。［文章］
Miceli MH, Kauffman CA: Isavuconazole:一种新的广谱三唑类抗真菌药物。临床感染杂志2015年11月15日;61(10):1558-65。doi: 10.1093 / cid / civ571。Epub 2015年7月15日。［文章］
FDA批准药品:Cresemba(硫酸异阿武康氮铵)[链接］

外部链接

KEGG药物: D10643
PubChem化合物: 6918606
PubChem物质: 310264875
ChemSpider: 5293801
RxNav: 1608322
ChEBI: 85978
ChEMBL: CHEMBL1183349
维基百科: Isavuconazonium

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	曲霉病/侵袭性真菌感染	2
3.	完成	治疗	Candidemia/念珠菌病、入侵/真菌病	1
3.	终止	预防	2019冠状病毒病/侵袭性曲霉病/严重急性呼吸系统综合症冠状病毒	1
2	完成	预防	急性髓系白血病(AML)/骨髓增生异常综合征(MDS)/嗜中性白血球减少症	1
2	完成	治疗	恶性肿瘤,血液/骨髓增殖性疾病(MPD)	1
2	招聘	治疗	中枢神经系统淋巴瘤	1
2	招聘	治疗	2019冠状病毒病/播散性毛霉菌病/侵袭性曲霉病	1
2、3	完成	预防	急性髓系白血病(AML)	1
1	完成	不可用	健康的成年志愿者/药物动力学的Isavuconazole/酮康唑的药物动力学	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	186毫克/ 1
胶囊	口服	186.3毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	200毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	40毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	静脉注射	200毫克/瓶
胶囊,涂	口服	186.3毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	200毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7459561	没有	2008-12-02	2020-10-31
US6812238	没有	2004-11-02	2020-10-31
US10206879	没有	2019-02-19	2027-09-14
US10603280	没有	2020-03-31	2027-09-14

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00516毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.73	ALOGPS
logP	0.52	ChemAxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.57	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.45	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	9	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	159.37²	ChemAxon
可旋转键数	15	ChemAxon
折射性	193.86米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	71.63^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物
策展人评论: 伊武康唑是CYP3A4底物伊武康唑的前体药物，但服用后仍会参与CYP3A4药物的相互作用。

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Rybak JM, Marx KR, Nishimoto AT, Rogers PD: Isavuconazole:一种新的三唑类抗真菌药物的药理学、药效学和目前的临床经验。药物治疗。2015年11月,35(11):1037 - 51。doi: 10.1002 / phar.1652。2015年11月2日。［文章］
CRESEMBA®(硫酸异戊康氮铵)FDA标签[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Miceli MH, Kauffman CA: Isavuconazole:一种新的广谱三唑类抗真菌药物。临床感染杂志2015年11月15日;61(10):1558-65。doi: 10.1093 / cid / civ571。Epub 2015年7月15日。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:42 /更新于2022年9月20日00:04

Isavuconazonium

识别

异戊康氮(DB06636)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

参考文献

转运蛋白

参考文献