识别

总结

甲基炔诺酮是一种黄体酮,与乙炔雌二醇联合使用,用于口服避孕和预防妇女怀孕。

品牌名称
Cryselle 28, Elinest 28天,Lo/ oval 28天,low - oggestrel 28天
通用名称
甲基炔诺酮
药物库登录号
DB09389
背景

诺孕酮是合成的类固醇黄体酮,与乙炔雌二醇联合用于口服避孕。诺孕酮是由右旋诺孕酮和左炔诺孕酮两种立体异构体的外消旋混合物组成。然而,只有左旋对映体(levonorgestrel)具有生物活性。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:312.453
单一同位素的:312.208930142
化学公式
C21H28O2
同义词
  • 17-ethynyl-17-hydroxy-18a-homoestr-4-en-3-one
  • LD甲基炔诺酮
  • 甲基炔诺酮
  • 甲基炔诺酮
  • Norgestrelum
外部id
  • 王寅3707
  • 王寅- 3707
  • WY3707

药理学

指示

诺孕酮与乙炔雌二醇联合用于预防选择使用本产品作为避孕方法的妇女怀孕。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

诺孕酮(更确切地说,是活性立体异构体左炔诺孕酮)与女性生殖道、乳腺、下丘脑和脑垂体内的孕酮和雌激素受体结合。一旦与受体结合,像左炔诺孕酮这样的孕激素将减缓下丘脑释放促性腺激素释放激素(GnRH)的频率,并抑制排卵前LH(黄体生成素)的激增。LH激增的损失抑制排卵,从而防止怀孕。

目标 行动 生物
一个孕激素受体
粘结剂
人类
一个3-oxo-5- α -类固醇4-脱氢酶
抑制剂
人类
U雄性激素受体
受体激动剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 与阿美他韦合用可提高诺孕酮的血药浓度。
Abciximab 当诺孕酮与阿昔单抗联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 当Norgestrel与Acenocoumarol联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚联用可促进诺孕酮的代谢。
乙酰唑胺 与乙酰唑胺联用可促进诺孕酮的代谢。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与诺孕酮合用可降低其疗效。
Acitretin 诺孕酮与阿维汀合用可降低疗效。
Alitretinoin 诺孕酮与阿利维黄联用可降低其疗效。
Alpelisib 与Alpelisib联用可促进诺孕酮代谢。
溶栓 当诺孕酮联合阿替普酶时,不良反应的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢,可能增加诺孕酮的血清浓度。
  • 避免圣约翰草。本草可诱导CYP3A代谢,降低血清诺孕酮水平。
  • 每天同一时间服用。

产品

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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ovrette平板电脑 平板电脑 0.075毫克 口服 辉瑞加拿大Ulc 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cryselle 甲基炔诺酮(0.3毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1) 工具包 口服 Rpk制药公司 2002-07-24 不适用 美国国旗
Cryselle 甲基炔诺酮(0.3毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1) 工具包 口服 全科医疗有限公司 2003-10-16 不适用 美国国旗
Cryselle 甲基炔诺酮(0.3毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1) 设备;片剂,覆膜 口服 梯瓦制药美国有限公司 2002-07-24 不适用 美国国旗
Cryselle 甲基炔诺酮(0.3毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1) 工具包 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-05-17 2020-03-27 美国国旗
Cryselle 甲基炔诺酮(0.3毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1) 工具包 口服 A-S用药解决方案 2002-07-24 不适用 美国国旗
Cyclo - progynova 甲基炔诺酮(0.5毫克)+雌二醇(2毫克) 片剂,糖衣 口服 บริษัทไบเออร์ไทยจำกัด 2007-03-21 不适用 泰国的国旗
环丙孕酮2 mg +2 mg /0.5 mg卡普利片,21 adet 甲基炔诺酮(0.5毫克)+雌二醇戊酸酯(2毫克)+雌二醇戊酸酯(2毫克) 片剂,覆膜 口服 拜耳tÜrk kİmya san。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
艾琳 甲基炔诺酮(0.3毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1) 工具包 口服 NorthStar Rx LLC 2012-01-07 不适用 美国国旗
低女性21片 甲基炔诺酮(300微克)+炔雌醇(30微克) 平板电脑 口服 辉瑞加拿大Ulc 2001-05-14 2014-04-04 加拿大的国旗
Lo-ovral-28 甲基炔诺酮(0.3毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1) 工具包 口服 全科医疗有限公司 1976-03-01 2012-06-30 美国国旗

类别

ATC代码
G03FA10 -诺孕酮和雌激素 G03FB01 -诺孕酮和雌激素 G03AA06 -诺孕酮和炔雌醇
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为雌激素及其衍生物。这些是含有3-羟基化雌二醇结构的类固醇。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类固醇及其衍生物
子课
甾烷类固醇
直接父
雌激素及其衍生物
选择父母
3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/Ynones/叔醇/环醇及其衍生物/乙炔化物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族均多环化合物/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone
分子框架
脂肪族均多环化合物
外部描述符
末端乙基化合物,3-氧基类固醇,17-羟基类固醇(CHEBI: 7630
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3 j8q1747z2
化学文摘号
6533-00-2
InChI关键
WWYNJERNGUHSAO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H28O2 / c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15(22) 13 - 14日(16)5-7-18(17)19(20)5-7-18(20日23)4 - 2 / h2, 13日,16 - 19、23 h, 3, 5-12H2 1 h3
国际命名
15-ethyl-14-ethynyl-14-hydroxytetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadec-6-en-5-one
微笑
CCC12CCC3C (CCC4 = CC (= O) CCC34) C1CCC2 c# (O) C

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D00954
PubChem化合物
4542
PubChem物质
347827838
ChemSpider
4383
RxNav
7518
ChEBI
7630
ChEMBL
CHEMBL2107797
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
甲基炔诺酮
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 多囊卵巢综合征(PCOS) 1
4 招聘 治疗 不孕不育 1
3. 完成 其他 避孕 1
3. 终止 其他 避孕 1
2 完成 治疗 避孕 1
不可用 完成 不可用 不孕不育/多囊卵巢综合征(PCOS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 口服
设备;片剂,覆膜 口服
片剂,覆膜 口服
片剂,糖衣 口服
平板电脑 口服
设备;平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.075毫克
片剂,糖衣 口服 2毫克
设备;平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00583毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.25 ALOGPS
logP 3.66 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 17.91 ChemAxon
pKa(最强基础) -1.5 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 37.32 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 92.03米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 36.833. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 2924000000 - eb357f64cb0652555ccb

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因的表达,并影响靶组织中的细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
参考文献
  1. Hammond GL, Rabe T, Wagner JD:口服避孕药配方和激素替代疗法中使用孕激素的临床前概况。美国妇产科杂志。2001年8月;185(2增刊):S24-31。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电子载流子活性
特定的功能
将睾酮转化为5- α -二氢睾酮,将孕酮或皮质酮转化为相应的5- α -3-氧类固醇。它在性别分化和生殖发育中起着核心作用。
基因名字
SRD5A1
Uniprot ID
P18405
Uniprot名字
3-oxo-5- α -类固醇4-脱氢酶
分子量
29458.18哒
参考文献
  1. 王晓明,李志刚,李志刚,李志刚。口服避孕孕激素对皮肤5 α -还原酶的体外抑制作用。妇科内分泌杂志2000 8月;14(4):223-30。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体是配体激活的转录因子,在靶组织中调节真核基因表达并影响细胞增殖和分化。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
参考文献
  1. 王晓明,王志强,王晓明,等。口服避孕药中孕激素与雄激素受体结合的选择性研究。《避孕》1988年9月38(3):325-32。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Moreno I, Quinones L, Catalan J, Miranda C, Roco A, Sasso J, Tamayo E, Caceres D, Tchernitchin AN, Gaete L, Saavedra I: CYP3A4/5多态性对左炔诺孕酮药代动力学的影响:初步研究]。生物医学杂志,2012,10 - 12;32(4):570-7。doi: 10.1590 / s0120 - 41572012000400012。[文章
  2. 与CYP3A4相互作用的药物清单-癌症治疗评估计划(CTEP) [文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
催化C19雄激素生成芳香性C18雌激素。
基因名字
CYP19A1
Uniprot ID
P11511
Uniprot名字
芳香化酶
分子量
57882.48哒
参考文献
  1. Schurenkamper P, Lisse K: [d -去孕酮和醋酸北甲酮对人类卵巢中性类固醇形成影响的体外研究]。内科学,1978年2月;71(1):25-34。[文章
  2. Heikinheimo O, Gordon K, Williams RF, Hodgen GD:黄体酮类似物(激动剂vs拮抗剂)对排卵的抑制:不同部位和作用机制的初步证据。避孕。1996 Jan;53(1):55-64。[文章

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2022年10月7日09:51