CYP3A4/5多态性对左炔诺孕酮药代动力学的影响:初步研究。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

莫雷诺I，奎诺内斯L，加泰罗尼亚J，米兰达C，罗科A，萨索J，塔马约E，卡塞雷斯D，切尔尼钦AN，盖特L，萨维德拉I

CYP3A4/5多态性对左炔诺孕酮药代动力学的影响:初步研究。

生物医学杂志，2012,10 - 12;32(4):570-7。doi: 10.1590 / s0120 - 41572012000400012。

PubMed ID

23715232 (PubMed视图

］

摘要

简介:左炔诺孕酮是一种用于子宫内膜异位症、痛经和紧急避孕的合成孕激素，在消化道中被迅速和完全吸收。左炔诺孕酮主要通过肝脏途径代谢，利用CYP3A系统(CYP3A4和CYP3A5)。目的:本研究旨在评价CYP3A4*1B和CYP3A5*3变异等位基因多态性与左炔诺孕酮药代动力学的相关性。材料和方法:一组17名签署知情同意书的健康成年女性志愿者通过PCR-RFLP对CYP3A4和CYP3A5进行基因分型。志愿者接受药代动力学分析，在夜间禁食12小时后，他们接受0.75 mg的单次口服左炔诺孕酮。连续采集血液样本(0 ~ 24小时)，通过UPLC-MS/MS测定左炔诺孕酮浓度以确定药代动力学参数。本文采用的程序是根据赫尔辛基宣言和良好临床实践标准执行的。结果:研究组CYP3A4*1B基因型频率*1B/*1B为11.8%，*1/*1B为5.8%，*1/*1为82.4%。CYP3A5*3的频率分别为*3/*3的70.5%、*1/*3的23.5%和*1/*1的6.5%。在志愿者之间观察到较高的药代动力学变异，但在所研究的CYP3A4/5多态性中没有发现药代动力学参数的统计学关联。 CONCLUSIONS: Genetic polymorphisms could be important factors in determining inter-patient variability in plasma levonorgestrel concentrations, which in this study were not significantly associated with the presence of CYP3A4*1B and CYP3A5*3 polymorphisms. Therefore, due to the significant inter-patient variability that we observed during the course of this study, it is necessary to carry out studies with larger number of volunteers.

引用本文的药物库数据

药物

Levonorgestrel

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Levonorgestrel	细胞色素P450 3A5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲基炔诺酮	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节