口服避孕药中孕激素与雄激素受体结合的选择性。
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Kloosterboer HJ, Vonk-Noordegraaf CA, Turpijn EW
口服避孕药中孕激素与雄激素受体结合的选择性。
《避孕》1988年9月38(3):325-32。
- PubMed ID
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3139361 (PubMed视图］
- 摘要
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在MCF-7细胞液和完整的MCF-7细胞中测量了四种孕激素化合物(北甲甾酮、左炔诺孕酮、3-酮-去孕酮和孕酮烯)与人孕酮和雄激素受体的相对结合亲和力(RBAs)。为了与孕酮受体结合，Org 2058和Org 3236(或3-酮-去孕酮)被用作标记配体。核(完整细胞)孕酮受体的RBA与所使用的配体无关，其排名如下(从低到高):北甲酮远低于左炔诺孕酮低于3-酮-去孕酮低于孕酮。Org 2058作为配体时，除了3-酮-去孕酮和孕酮之间的差异外，各种孕酮之间的差异是显著的。对于胞质孕酮受体，除了孕酮和3-酮-去孕酮发现类似的RBAs之外，发现了相同的顺序。这四种孕激素在完整细胞中用二氢睾酮作为标记配体与雄激素受体结合方面明显不同;排名(从低到高)是:北甲酮小于3酮-去孕酮小于左炔诺孕酮和孕酮。3-酮-地孕酮与左炔诺孕酮或孕酮的差异显著。在完整细胞中，3-酮-去孕酮和孕酮的选择性指数(孕酮受体与雄激素受体的平均RBA之比)明显高于左炔诺孕酮和北甲酮。从这些结果我们得出结论，18-甲基的引入北甲酮(左炔诺孕酮)增加了与孕酮和雄激素受体的结合。(摘要删节至250字)