去氧孕烯

识别

总结

去氧孕烯是一种用于避孕的合成黄体酮，常与乙炔雌二醇结合使用。

品牌名称

4月28日，Azurette 28日，Bekyree 28日，Caziant 28日，Cesia 28日，Cyred 28日，Emoquette, Enskyce 28日，Freya, Isibloom 28日，Juleber 28日，Kalliga, Kariva 28日，Linessa, Marvelon, Mircette 28日，Pimtrea Pack, Reclipsen, Simliya, Velivet 28日，Viorele 28日，Volnea 28日

通用名称

去氧孕烯

DrugBank加入数量

DB00304

背景

地孕酮是一种前药，是第三代孕激素¹因此，它是甾烷家族的一员，在美国和加拿大获得批准之前，它主要在欧洲使用。⁴它最初是由一项研究产生的，该研究表明，诺睾酮中的11- β和11-烷基烯取代基可以增强生物活性。¹⁰地孕酮现在是由天然植物甾体半合成生产的。¹⁴在美国，去氧孕酮只能与炔雌醇．⁵第一个被批准的含有去孕酮的药物是1972年由奥加农美国公司开发的，并于1992年获得FDA批准。¹¹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Desogestrel结构(DB00304)

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重量

平均:310.473
单一同位素的:310.229665582

化学公式

C₂₂H_30.O

同义词

• 13-Ethyl-11-methylene-18, 19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-17-ol
• 去氧孕烯
• 去氧孕烯
• Desogestrelum

外部id

• ORG 2969
• org - 2969

药理学

指示

口服地孕酮与炔雌醇作为预防怀孕的避孕剂。^标签

去孕酮是口服避孕药的一种，它含有雌激素和黄体酮的混合物，可以抑制排卵。¹²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 避孕

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

去孕酮对生殖的影响包括黄体生成素和促卵泡激素的改变，月经开始时的下降和阴道液体粘度的增加;代谢方面包括胰岛素分泌和抵抗增加，脂肪酶活性增加，脂肪沉积增加。⁹去孕孕酮对脂类的影响已被广泛研究，但研究结果相互矛盾。

去氧孕酮的主要治疗效果是在97%的周期中抑制排卵。这种效果在非母乳喂养妇女的临床试验中得到了证实，据报道，Pearl失败率为0.17 / 100女性年。这一结果表明，去孕酮比其他孕酮类药物更有效。⁶所有的治疗效果都是通过子宫内膜的改变，然后由于抑制其他激素而抑制排卵产生的。¹⁰

Desogestrel已被广泛证实与静脉血栓栓塞风险增加有关，因为其驱动凝血因子增加，导致明显的血栓前状态。¹然而，众所周知，去孕酮的作用不会显著影响总胆固醇水平，保持在10%的变化范围内，这使得它成为一种具有良好脂质特征的分子。⁴

的作用机制

去孕酮被动进入细胞，通过选择性地与孕酮受体结合而产生低雄激素活性。⁸它的结合产生了一种类似转录因子的效果，因此，它在mRNA合成中产生了修饰。⁹

地孕酮的活性代谢物，etonogestrel表现为高孕活性与最小的内在雄激素性的结合。^标签

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
一个雌激素受体α	受体激动剂	人类

吸收

口服给药后，去孕酮迅速被吸收，1.5 h后达到峰值浓度2 ng/ml。据报道，去氧孕酮的生物利用度在60-80%之间，AUC为3000 ng.h/ml。¹⁴几乎所有给药剂量都被修改为活性代谢物，etonogestrel．⁷

的体积分布

地孕酮的表观分布体积为1.5 L/kg。¹⁴

蛋白结合

去孕酮的主要代谢物主要与白蛋白和性激素结合球蛋白结合。约96-98%的地孕酮被发现与血浆蛋白结合，其中40-70%被发现与性激素结合球蛋白结合。¹⁴

新陈代谢

去孕酮在肠粘膜内迅速代谢，并通过肝脏的第一次代谢⁸地孕酮的主要代谢物是etonogestrel这是具有生物活性的代谢物。^2，3.这种修饰是通过去孕酮分子C3的羟基化来描述的。⁷随后，依酮孕酮按照类固醇代谢的正常途径代谢。另一方面，去孕酮由于有11-亚甲基侧链，不能被代谢为其他黄体酮。¹⁴

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• 去氧孕烯
  • 2-hydroxydesogestrel
  • 3 alpha-hydroxydesogestrel
    • Etonogestrel
  • 3 beta-hydroxydesogestrel
  • 6-alpha-hydroxydesogestrel
  • 6-beta-hydroxydesogestrel
  • 16-hydroxy-desogestrel
  • Desogestrel-17-sulfate
  • 15-alpha-hydroxydesogestrel
    • 葡萄糖醛酸
  • 3-alpha-OH-desogestrel
  • 3-beta-OH-desogestrel

路线的消除

去孕酮的消除主要是在肾脏中，相当于在胆汁中消除剂量的6倍左右。¹⁴去地孕酮仅作为代谢物而不是作为原药进行消除，约85%的给药剂量可在6-8天后作为代谢物排出体外。¹⁰

半衰期

desogestrel的终末半衰期确定为30小时。¹⁴

间隙

据报道，去孕酮的代谢清除率约为2 ml/min/kg。¹⁴

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

大量服用去孕酮已被证明能产生强烈的激素效应，但缺乏慢性毒性。大鼠口服地孕酮后LD50高于2000 mg/kg。¹⁰服用过量没有严重的影响，只有恶心和出血停止的症状。^标签

大多数报告都没有将去孕酮的使用与乳腺癌风险的增加联系起来。据报道，增加的风险与使用时间有关。然而，一些报道表明去孕激素驱动的宫颈上皮内瘤变风险增加，但结果仍不确定。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦与地索孕酮合用可提高其代谢。
Abametapir	地索孕酮与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	去氧孕酮与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abciximab	当Desogestrel与Abciximab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abrocitinib	阿布罗替尼与地孕酮合用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与地索孕酮合用可降低疗效。
苊香豆醇	当地孕酮与阿辛诺考玛醇合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与地孕酮合用可促进其代谢。
乙酰唑胺	地孕酮与乙酰唑胺联用可促进其代谢。
Acetohexamide	乙酰己醇与地孕酮合用可降低疗效。

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国际/其他品牌

Cerazette(推理法)/Marvelon (Adcock Ingram Pharmaceuticals)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apri	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	医生全面护理公司	2003-03-10	不适用
Apri 21	去氧孕烯(0.15毫克)+炔雌醇(0.03毫克)	平板电脑	口服	TEVA加拿大有限公司	2008-09-29	不适用
Apri 28	去氧孕烯(0.15毫克)+炔雌醇(0.03毫克)	平板电脑	口服	TEVA加拿大有限公司	2008-09-29	不适用
Apri 28天	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	梯瓦制药美国公司	1999-10-22	不适用
Apri 28天	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	的药物治疗方案	1999-10-22	不适用
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	梅恩制药有限公司	2016-11-14	2022-03-31
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	梅恩制药有限公司	2021-01-03	不适用
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	Actavis制药公司	2008-12-30	2017-12-31
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)	工具包	口服	Rpk制药有限公司	2016-11-14	不适用
Bekyree	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	卢平制药	2015-10-26	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mercilon	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)	平板电脑	口服	绿洲贸易	2018-11-22	不适用

类别

ATC代码

G03AC09 -去氧孕烯

• G03AC -孕激素
• G03a -全身使用的激素避孕药
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03FB10 -去孕酮和雌激素

• 孕激素和雌激素，顺序制剂
• G03f -孕激素和雌激素的结合
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

去孕酮和炔雌醇

• 孕激素和雌激素，顺序制剂
• G03a -全身使用的激素避孕药
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

去孕酮和炔雌醇

• 孕激素和雌激素，固定组合
• G03a -全身使用的激素避孕药
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 复合避孕药具(含雌激素及其衍生物)
• 避孕药物,女
• 避孕药物,激素
• 避孕药、口腔
• 避孕药、口服激素
• 避孕药、口腔、合成
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• 全身性激素类避孕药
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hyperglycemia-Associated代理
• Norpregnanes
• Norpregnenes
• Norsteroids
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 孕激素和雌激素，顺序制剂
• 生育控制代理
• 性激素和生殖系统调节剂
• 类固醇
• UGT1A1诱导物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物称为雌激素类固醇。这是一种基于雌激素骨架结构的类固醇。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

类固醇及类固醇衍生物

子课

甾烷类固醇

直接父

甾烷类固醇

选择父母

17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Ynones/叔醇/环醇及其衍生物/乙炔化物/碳氢化合物的衍生品

基

17-hydroxysteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/Delta-4-steroid/Estrane-skeleton/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/有机氧化合物

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

末端乙酰基化合物，17beta-羟基甾体(CHEBI: 4453）/C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素)及其衍生物(C07629）/C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素)及其衍生物(LMST02030104）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

81年k9v7m3a3

化学文摘号

54024-22-5

InChI关键

RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H30O c1-4-21-14-15(3) 20-17-9-7-6-8-16(17) 20-17-9-7-6-8-16(20) 19(21) 12-13-22(21日23)5 - 2 / h2, 8日,23 h, 3 - 4, 6 - 7, 9-14H2, 1 h3 / t17 - 18 - 19 - 20 +, 21、22 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 bs、9 ar, 9 b,在11日)-11 a-ethyl-1-ethynyl-10-methylidene-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-ol

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (c# C) (C@@) 1 (CC) CC (= C) [C@] 1 [C@@] ([H]) 3 ([H])预备= C3CC [C@@] 21 [H]

参考文献

合成参考

US20130123523

一般引用

1. Park MJ, Jeon GH:健康女性使用含有去孕酮的口服避孕药发生肺栓塞。妇产科学2017年3月60日(2):232-235。doi: 10.5468 / ogs.2017.60.2.232。Epub 2017 3月16日。［文章］
2. Schrager S, Paddock E, Dalby J, Knudsen L:威斯康星州的避孕:回顾。WMJ。2010年12月,109(6):326 - 31所示。［文章］
3. Shimoni N, Westhoff C:回顾阴道避孕环(NuvaRing)。《家庭计划生育保健杂志》2008年10月34(4):247-50。doi: 10.1783 / 147118908786000370。［文章］
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5. 作者未指定:Desogestrel。［文章］
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7. 去孕酮的药代动力学。中华妇产科杂志1993年3月168(3 Pt 2):1021-8。［文章］
8. 李志强，李志强，李志强(2008)。弗耶药物化学原理(第6版)。利平科特·威廉姆斯和威尔金斯。［ISBN: 978-0-7817-6879-5］
9. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。(2011)。应用药理学。爱思唯尔健康科学。［ISBN: 978-1-4377-0310-8］
10. 吕尼鲍姆，拉贝。K.和基瑟尔。(1988)。女性避孕。斯普林格出版社。［ISBN: 978-3-642-73792-3］
11. FDA批准(链接］
12. 国家卫生研究院(链接］
13. FDA批准药品:去地孕酮片(去地孕酮和乙炔雌二醇片)[链接］
14. 玛德琳(去孕酮和炔雌醇)澳大利亚专著[文件］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014449

KEGG药物

D02367

KEGG化合物

C07629

PubChem化合物

40973

PubChem物质

46505739

ChemSpider

37400

BindingDB

50423510

RxNav

22656

ChEBI

4453

ChEMBL

CHEMBL1533

锌

ZINC000004097416

治疗目标数据库

DAP001209

网页

PA449238

RxList

RxList药物页面

维基百科

去氧孕烯

FDA的标签

下载 (653 KB)

化学物质

下载 (99.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	其他骨骼发育和生长障碍	1
4	完成	基础科学	骨;无序、发展与成长	1
4	完成	治疗	寻常痤疮	1
4	完成	治疗	不孕不育	1
4	完成	治疗	经前综合症(PMS)	1
4	招聘	基础科学	避孕	1
4	招聘	治疗	不孕不育/试管婴儿	1
4	招聘	治疗	光/原发性痛经/中国传统医学	1
4	终止	不可用	不孕不育	1
4	终止	治疗	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 工具论药品

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	75微克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	75微克
平板电脑,涂	口服	0.075毫克
工具包	口服
平板电脑,涂膜	口服	0.075毫克
平板电脑,涂膜	口服	75年MICROGRAMMI
平板电脑	口服
平板电脑	口服	25微克
设备;平板电脑	口服
设备;平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.15毫克
平板电脑	口服	75年MICROGRAMMI
平板电脑,涂	口服
平板电脑,延迟释放	口服	0.075毫克

价格

单元描述	成本	单位
Mircette 28 0.15-0.02/0.01 mg(21/5)片剂包装	79.99美元	disp
卡里瓦28 0.15-0.02/0.01 mg(21/5)片剂包装	62.38美元	disp
Cyclessa 28片剂Disp Pack	56.39美元	disp
Desogen 28天片剂	1.86美元	平板电脑
Cyclessa 28天片剂	1.82美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	109 - 110ºC	范登布鲁克，A.J.;我们。专利3927046;1975年12月16日;分配给Akzona, Inc。
沸点(°C)	428ºC	ChemicalBook
水溶度	< 1毫克/毫升	MADELINE(去孕酮和乙炔雌二醇)澳大利亚专著
logP	5.65	“化学物质”
pKa	13.04	ChemicalBook

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00301毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.３	ALOGPS
logP	4.42	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.99	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.5	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	1	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	20.232	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	95.73米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	37.513.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9941
血脑屏障	+	0.9619
Caco-2渗透	+	0.774
22基板	底物	0.6665
我22抑制剂	抑制剂	0.6013
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8924
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7478
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8183
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6794
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8353
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7484
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9132
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8537
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.764
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.6204
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.923
致癌性	Non-carcinogens	0.9213
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9935
大鼠急性毒性	2.3315 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7135
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7626

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:53