口服避孕药孕激素体外抑制皮肤5 α -还原酶的研究。

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拉贝T，科瓦尔德A，奥特曼J，雷伯杰-施耐德S

口服避孕药孕激素体外抑制皮肤5 α -还原酶的研究。

妇科内分泌杂志。2000年8月;14(4):223-30。

PubMed ID

11075290 (在PubMed

］

摘要

多毛症、痤疮和脱发等女性皮肤的雄激素性疾病是由雄激素过量引起的。皮肤5 α -还原酶活性是影响女性内源性雄激素过量表现的主要因素。口服避孕药已被证明对治疗皮肤的雄激素紊乱有用。口服避孕药纠正皮肤雄激素水平的作用机制可能包括抑制5 - α -还原酶和雄激素受体活性。我们利用三种不同的体外测定系统，研究了口服避孕药孕激素和乙炔雌二醇对皮肤5 α -还原酶的抑制作用及其对雄激素受体活性和亲和力的影响。结果表明，norgestimate抑制5种α -还原酶活性的IC50值为10 μ m，其次是左炔诺孕酮(IC50 52 μ m)、二烯孕酮(IC50 55 μ m)、醋酸环丙孕酮(IC50 87 μ m)和gestodene (IC50 98 μ m)。为了确定孕激素的全部雄激素潜能，雄激素受体结合亲和力和激活潜能被测定。尤其是去甲孕激素和二烯孕激素结合了α -还原酶抑制作用，雄激素产生的潜力最小。这些数据表明，孕激素去甲孕激素和二烯孕激素可能有助于治疗临床女性的高雄激素。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
甲基炔诺酮	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节