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Vorapaxar

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总结

Vorapaxar是一种血小板聚集抑制剂，用于在有心肌梗死(MI)或外周动脉疾病(PAD)病史的患者中减少血栓性心血管事件。

品牌名称
Zontivity
通用名称
Vorapaxar
DrugBank加入数量
DB09030
背景

Vorapaxar是一种三环黄霉素衍生的蛋白酶激活受体(PAR-1)选择性抑制剂，用于降低有心肌梗死(MI)病史或外周动脉疾病(PAD)患者血栓性心血管事件的发生率。通过抑制血小板上表达的凝血酶受体PAR-1, vorapaxar可以防止与凝血酶相关的血小板聚集。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:492.5817
单一同位素的:492.242435759
化学公式
C29H33FN2O4
同义词
  • [(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - {(E) - 2 - (5 - (3-Fluorophenyl) 2-pyridinyl]乙烯}1-methyl-3-oxododecahydronaphto [2, 3 c] furan-6-yl]氨基甲酸酯d 'ethyle
  • 氨基甲酸[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-氟苯基)-2-吡啶基]乙烯基]十二氢-1-甲基-3-氧萘基[2,3-c]呋喃-6-基]乙酯
  • N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-氟苯基)-2-吡啶基]乙烯基]十二氢-1-甲基-3-氧萘基[2,3-c]呋喃-6-基]氨基甲酸乙酯
  • 乙N - [(3 r, 3、4 s, 4 ar, 7 r, 8, 9 ar) 4 - [(E) - 2 - (5 - (3-fluorophenyl) 2-pyridyl)乙烯基)3-methyl-1-oxo-3a, 4, 4, 5, 6, 7, 8, 8, 9, 9 a-decahydro-3h-benzo [f] isobenzofuran-7-yl]氨基甲酸酯
  • Vorapaxar
外部id
  • MFCD16038876
  • ZCE93644N2

药理学

指示

Vorapaxar被用于减少有心肌梗死(MI)或外周动脉疾病(PAD)病史的患者的血栓性心血管事件。它通常与乙酰水杨酸(ASA)和/或氯吡格雷联合使用，因此应作为这些药物的补充，因为尚未单独研究过。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Vorapaxar通过蛋白酶激活受体1 (PAR-1)的可逆拮抗作用抑制血小板聚集，也被称为凝血酶受体。PARs是在血小板上高度表达的g蛋白偶联受体家族，被凝血酶丝氨酸蛋白酶活性激活，介导血栓反应。通过阻断PAR-1的激活，vorapaxar抑制凝血酶诱导的血小板聚集和凝血酶受体激动肽(TRAP)诱导的血小板聚集。Vorapaxar不能抑制其他激动剂(如二磷酸腺苷(ADP)、胶原蛋白或类似血栓素)诱导的血小板聚集。

目标 行动 生物
一个Proteinase-activated受体1
拮抗剂
 人类
吸收

口服给药后，vorapaxar迅速被吸收，在较快的条件下，中位tmax为1小时时达到峰值浓度。Vorapaxar可与食物同时服用，也可不与食物同时服用，因为摄入高脂肪食物并没有导致AUC发生有意义的变化。平均绝对生物利用度为100%。

的体积分布

424升

蛋白结合

Vorapaxar与人血浆蛋白(如人血清白蛋白)广泛结合(>99%)。

新陈代谢

Vorapaxar通过CYP3A4和cyp2j2代谢为主要循环代谢物M20和主要代谢物M19，排泄到粪便中。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

Vorapaxar主要通过粪便作为其代谢物M19被清除(91.5%)，部分通过尿液被清除(8.5%)。

半衰期

Vorapaxar的有效半衰期为3-4天，明显的终末半衰期为8天。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
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毒性

出血和颅内出血(ICH)的风险增加，这就是为什么有中风、缺血发作(TIA)、脑出血或活动性病理性出血(如消化性溃疡)病史的患者禁忌使用vorapaxar。动物研究表明，胚胎/胎儿毒性的概率较低，但目前尚无充分和对照良好的研究描述在孕妇中使用该药。在哺乳期间也应避免使用Vorapaxar，因为尚不清楚Vorapaxar或其代谢物是否会在人乳中排泄，但已证明它在大鼠乳中积极分泌。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir Vorapaxar与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept Vorapaxar与Abatacept合用可提高其代谢。
Abciximab 当Vorapaxar与Abciximab合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib Abemaciclib与Vorapaxar合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 当Vorapaxar与Abrocitinib合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与Vorapaxar合用可降低其代谢。
Aceclofenac 当阿昔洛芬酸与Vorapaxar合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当Vorapaxar与Acemetacin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当Vorapaxar与Acenocoumarol合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 Vorapaxar与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。添加抗血小板活性可能增加出血的风险。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
  • 不要吃圣约翰草。该草药诱导vorapaxar的CYP3A代谢，可能降低其血清浓度。
  • 慎用葡萄柚产品。vorapaxar与中度CYP3A4抑制剂合用不需要干预，但应避免与强效抑制剂合用。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Vorapaxar硫酸 IN66038E6C 705260-08-8 NQRYCIGCIAWEIC-CKLVGUEFSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zontivity 平板电脑,涂膜 2.08毫克/ 1 口服 Aralez Pharmaceuticals Us Inc. 2014-05-08 不适用 美国国旗
Zontivity 平板电脑 2.5毫克 口服 术前采集、有限责任公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Zontivity 平板电脑,涂膜 2.08毫克/ 1 口服 Merck Sharp & Dohme公司 2014-05-08 2016-09-13 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC26——Vorapaxar
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，即萘呋喃。这是一种含有呋喃环和萘部分融合的化合物。呋喃是由4个碳原子和1个氧原子组成的5元芳香族环。萘是一种多环芳香烃，由两个融合的苯环组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Naphthofurans
子课
不可用
直接父
Naphthofurans
选择父母
Phenylpyridines/氟苯/芳基氟化物/γ丁内酯/四氢呋喃/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/有机碳酸及其衍生物/Oxacyclic化合物
8展示更多
基
3-phenylpyridine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物，氨基甲酸酯，吡啶，内酯，萘呋喃CHEBI: 82702）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
ZCE93644N2
化学文摘号
618385-01-6
InChI关键
ZBGXUVOIWDMMJE-QHNZEKIYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H33FN2O4 c1-3-35-29(34) 32-23-10-11-24-20(5) 32-23-10-11-24-20(17(2) 36-28(26) 33) 25(24) 12-9-22-8-7-19(16-31-22) 12-9-22-8-7-19(十三至十八30)/ h4-9, 12 - 13、16 - 17,20日23-27H, 3 - 11, 14-15H2, 1-2H3, (H, 32岁,34)/ b12-9 + / t17 - 20 +, 23 - 24 - 25 +, 26 - 27 + / m1 / s1
国际命名
乙N - [(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - [(1 e) 2 - [5 - (3-fluorophenyl) pyridin-2-yl]乙烯基]1-methyl-3-oxo-dodecahydronaphtho [2, 3 c] furan-6-yl]氨基甲酸酯
微笑
[H] [C@@] 12 C (C@) 3 ([H]) C [C@@H] (CC [C@@] 3 [C@H] ([H]) (\ C = C \ C3 = CC = C (C = N3) C3 = CC (F) = CC = C3) [C@] 1 [C@@H] ([H]) (C) OC2 = O)数控OCC (= O)

参考文献

一般引用
  1. Ghosal A, Lu X, Penner N, Gao L, Ramanathan R, Chowdhury SK, Kishnani NS, Alton KB:人肝脏细胞色素P450酶参与口服凝血酶蛋白酶激活受体1拮抗剂SCH 530348 (Vorapaxar)代谢的鉴定。2011年1月;39(1):30-8。doi: 10.1124 / dmd.110.035493。Epub 2010年10月6日。［文章］
  2. Lhermusier T, Baker NC, Waksman R: 2014年美国食品和药物管理局心血管和肾脏药物咨询委员会会议综述。Am J Cardiol. 2015年4月15日;115(8):1154-61。doi: 10.1016 / j.amjcard.2015.01.551。2015年2月3日。［文章］
  3. 黄Tricoci P, Z, C, Moliterno DJ,阿姆斯特朗PW, Van de Werf F,白色的高清,Aylward PE、Wallentin L,陈E, Lokhnygina Y,裴J, Leonardi年代,Rorick TL, Kilian是詹宁斯LH, (G,预示C, Cequier,山茱萸JH,迪亚兹R, Erkan, Huber K,哈德逊MP,江L, Jukema JW,刘易斯BS, Lincoff, Montalescot G,尼克洛JC,小川H,斯米,普列托JC, Ruzyllo W, Sinnaeve公关,层射频,Valgimigli M, Whellan DJ, Widimsky P, Strony J,哈林顿RA, Mahaffey千瓦:凝血酶受体拮抗剂vorapaxar在急性冠状动脉综合征中的应用。中华医学杂志2012年1月5日;366(1):20-33。doi: 10.1056 / NEJMoa1109719。Epub 2011年11月13日。［文章］
  4. Cheng JW, Colucci V, Howard PA, napi JM, Spinler SA: Vorapaxar在动脉粥样硬化疾病管理中的应用。Ann Pharmacother。2015年5月;49(5):599-606。doi: 10.1177 / 1060028015571410。Epub 2015年2月13日［文章］
KEGG药物
D09765
PubChem化合物
10077130
PubChem物质
310264983
ChemSpider
8252668
BindingDB
50261110
RxNav
1537034
ChEBI
82702
ChEMBL
CHEMBL493982
锌
ZINC000003925861
PDBe配体
VPX
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Vorapaxar
PDB项
3 vw7
FDA的标签
下载 (651 KB)
化学物质
下载 (49.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究必威国际app 冠状动脉疾病/心肌梗死/周围血管疾病患者 1
4 完成 治疗 糖尿病/心肌梗死/外周动脉疾病 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 心肌梗死 1
4 没有招聘 卫生服务研究必威国际app 冠状动脉疾病 1
4 未知的状态 治疗 外周动脉疾病 1
4 撤销 其他 外周动脉疾病 1
3. 完成 预防 动脉粥样硬化/脑血管意外/局部贫血/心肌梗死 1
3. 完成 预防 动脉粥样硬化/脑血管意外/局部贫血/心肌梗死/外周动脉疾病 1
3. 终止 预防 动脉粥样硬化/心肌梗死/心肌缺血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.08毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7304078 没有 2007-12-04 2024-04-06 美国国旗
US7235567 没有 2007-06-26 2021-06-13 美国国旗
US7713999 没有 2010-05-11 2024-05-30 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 5.39 ChEMBL
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000654毫克/毫升 ALOGPS
logP 4．9 ALOGPS
logP 5.04 ChemAxon
日志 -5.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.78 ChemAxon
pKa最强(基本) 4.32 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 77.522 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 134.52米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 53.853. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.Proteinase-activated受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
凝血酶受体的活动
特定的功能
活化凝血酶与G蛋白偶联的高亲和力受体，刺激磷酸肌醇水解。可能在血小板活化和血管发育中起作用。
基因名字
F2R
Uniprot ID
P25116
Uniprot名字
Proteinase-activated受体1
分子量
47439.83哒
参考文献
  1. Bonaca MP, Morrow DA: SCH 530348:一种新型口服凝血酶受体拮抗剂。《未来心脏》2009年9月5日(5):435-42。doi: 10.2217 / fca.09.27。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Nair AS: Vorapaxar:抗血小板治疗的缺失环节!麻醉学临床药学杂志。2017年4月- 6月;33(2):269-270。doi: 10.4103 / joacp.JOACP_363_16。［文章］
  2. Gryka RJ, Buckley LF, Anderson SM: Vorapaxar:一种降低动脉粥样硬化疾病风险的新型蛋白酶激活受体拮抗剂的当前作用和未来方向。2017年3月17日(1):65-72。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0158 - 4。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 j2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
这种酶主要通过nadph依赖的烯烃环氧化反应将花生四烯酸代谢为所有四种区域同分异构体顺式环氧二碳三烯酸。对…负责的主要酶之一。
基因名字
CYP2J2
Uniprot ID
P51589
Uniprot名字
细胞色素P450 2 j2
分子量
57610.165哒
参考文献
  1. Nair AS: Vorapaxar:抗血小板治疗的缺失环节!麻醉学临床药学杂志。2017年4月- 6月;33(2):269-270。doi: 10.4103 / joacp.JOACP_363_16。［文章］
  2. Gryka RJ, Buckley LF, Anderson SM: Vorapaxar:一种降低动脉粥样硬化疾病风险的新型蛋白酶激活受体拮抗剂的当前作用和未来方向。2017年3月17日(1):65-72。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0158 - 4。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒

药物创建于2015年2月09日22:24 /更新于2022年9月20日00:04