Levomilnacipran

识别

总结

Levomilnacipran羟色胺是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)，用于治疗重度抑郁症(MDD)。

品牌名称

Fetzima

通用名称

Levomilnacipran

DrugBank加入数量

DB08918

背景

左旋咪那西泮是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。化学上，左旋咪那西泮是咪那西泮的1S, 2r对映体。FDA于2013年7月25日批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

左旋咪那西泮(DB08918)的结构

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重量

平均:246.348
单一同位素的:246.173213336

化学公式

C₁₅H₂₂N₂O

同义词

• (1 s, 2 r) -milnacipran
• Levomilnacipran

外部id

• F 2695
• f - 2695
• F2695

药理学

指示

左旋咪那西泮是一种血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，用于治疗重度抑郁症(MDD)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 重度抑郁症(MDD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

左旋咪纳西普兰与人血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)转运体(Ki分别为11和91 nM)具有高度亲和力。它能有效抑制5-羟色胺和NE的再吸收(IC50分别为16 - 19和11 nM)。左旋咪纳西帕兰不与任何其他受体、离子通道或转运蛋白结合，包括血清素能(5HT1-7)、α-和β肾上腺素能、毒碱或组胺能受体和Ca2+、Na+、K+或Cl-通道。此外，左旋咪那西泮并没有延长QTc间隔到临床相关的程度。

的作用机制

左旋咪那西泮抗抑郁作用的确切机制尚不清楚，但被认为与中枢神经系统通过抑制血清素和去甲肾上腺素转运体的再摄取而增强血清素和去甲肾上腺素有关。

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类

吸收

与口服溶液相比，缓释胶囊给药后的相对生物利用度为92%。食物不影响左旋咪纳西泮的浓度。每日给药后平均Cmax为341 ng/mL，平均稳态AUC值为5196 ng·h/mL。口服给药后6 - 8小时为Tmax。立体异构体的相互转化在人体中不会发生。

的体积分布

• 387 - 473 L[表观分布体积]

蛋白结合

22%与人血浆蛋白结合，浓度范围为10 ~ 1000 ng/mL。

新陈代谢

肝。左旋咪纳西普兰经过去乙基化反应生成去乙基左旋咪纳西普兰，羟基化反应生成对羟基左旋咪纳西普兰。去乙基化主要由CYP3A4、CYP2C8、2C19、2D6和2J2促进，但程度较轻。两种代谢物与葡萄糖醛酸苷进一步结合形成结合物。

路线的消除

左旋咪那西泮及其代谢物主要通过肾脏排泄排出体外。58%的剂量作为未改变的左旋咪那西泮随尿液排出。n -去乙基左旋咪那西泮是尿液中排泄的主要代谢物，约占剂量的18%。尿液中排出的其他可识别代谢物为左旋咪纳西普兰葡醛酸酯(4%)、去乙基-左旋咪纳西普兰葡醛酸酯(3%)、对羟基左旋咪纳西普兰葡醛酸酯(1%)和对羟基左旋咪纳西普兰(1%)。代谢物是不活跃的。

半衰期

12个小时

间隙

• 21 - 29升/小时[平均表观总间隙]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的不良反应是恶心、便秘、多汗、心率加快、勃起功能障碍、心动过速、呕吐和心悸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当1,2-苯二氮卓与左旋咪那西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低左旋咪那西普兰的排泄率，导致血清水平升高。
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与左旋咪那西泮合用可降低疗效。
Abametapir	左旋咪那西泮与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	左旋咪那西泮与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abciximab	当左旋咪那西泮与阿昔单抗合用时，出血的风险或严重程度可增加。
Abiraterone	左旋咪那西泮与阿比特龙合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当左旋咪那西泮与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与左旋咪那西泮合用可提高血药浓度。
Aceclofenac	当左旋咪那西泮与乙酰氯芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精可能会破坏左旋咪那西泮的缓释剂型，导致药物加速释放，增加其血清浓度。
• 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。服用具有抗血小板或抗凝血活性的草药可能会增加出血的风险。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
• 慎用葡萄柚产品。葡萄柚是一种中度到强效的CYP3A4抑制剂。服用强效CYP3A4抑制剂时，每日左旋咪那西泮的最大剂量不要超过80mg。
• 慎用圣约翰草。与圣约翰草一起服用左旋咪那西泮可能会增加血清素综合征的风险。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Levomilnacipran盐酸盐	371年u2zk31u	175131-60-9	XNCDYJFPRPDERF-NQQJLSKUSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fetzima	胶囊,延长释放	120毫克	口服	爱力根	2016-04-22	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	20毫克	口服	爱力根	2015-11-19	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	80毫克/ 1	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	80毫克	口服	爱力根	2016-04-22	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	40毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-09	2017-05-24
Fetzima	胶囊,延长释放	40毫克/ 1	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	40毫克	口服	爱力根	2015-11-19	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	120毫克/ 1	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	20毫克/ 1	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Levomilnacipran	胶囊,延长释放	80毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-02-04	不适用
Levomilnacipran	胶囊,延长释放	40毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-02-04	不适用
Levomilnacipran	胶囊,延长释放	120毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-02-04	不适用
Levomilnacipran	胶囊,延长释放	20毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-02-04	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fetzima	Levomilnacipran盐酸盐(20毫克/ 1)+Levomilnacipran盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用
Fetzima	Levomilnacipran盐酸盐(20毫克/ 1)+Levomilnacipran盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用

类别

药物类别

• 肾上腺素的吸收抑制剂
• 代理生产心动过速
• 抗抑郁的药物
• 针对抑郁症的抗抑郁药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 复合血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂
• 环烷烃
• 环丙烷
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• Hypoglycemia-Associated代理
• 膜运输调节器
• 其他抗抑郁药
• 神经递质代理
• 神经递质吸收抑制剂
• 去甲肾上腺素吸收抑制剂
• 22基板
• 精神药品
• 选择性血清素再吸收抑制剂
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
• 5 -羟色胺调节器

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯乙酰胺类有机化合物。这些是苯乙酸的酰胺衍生物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

苯乙酰胺

直接父

苯乙酰胺

选择父母

Aralkylamines/环丙羧酸及其衍生物/叔羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/环丙羧酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

UGM0326TXX

化学文摘号

96847-54-0

InChI关键

GJJFMKBJSRMPLA-DZGCQCFKSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H22N2O c1-3-17 (4 - 2) 14 (18) 15 (10 - 11 - 16 (15)) 12-8-6-5-7-9-12 / h5-9 13 h, 3 - 4, - 11、16个h2, 1-2H3 / t13 - 15 + / mo / s1

国际命名

(1 s, 2 r) 2 -(氨甲基)- n, N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide

微笑

CCN (CC) C (= O) [C@] 1 (C [C@H] 1 cn) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物

D10072

PubChem化合物

6917779

PubChem物质

175427154

ChemSpider

5293005

BindingDB

50032379

RxNav

1433212

ChEBI

136040

ChEMBL

CHEMBL99946

锌

ZINC000000000506

维基百科

Levomilnacipran

FDA的标签

下载 (530 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	无(即健康志愿者)	1
4	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	2
4	招聘	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
3.	完成	治疗	抑郁症/重度抑郁症(MDD)	1
3.	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	8
3.	完成	治疗	中风、脑缺血	1
2	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
1	完成	治疗	主题	1
不可用	完成	其他	烟草使用障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,延长释放	口服	120毫克
胶囊,延长释放	口服	20毫克
胶囊,延长释放	口服	40毫克
胶囊,延长释放	口服	80毫克
工具包	口服
胶囊,延长释放	口服	120毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	20毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	40毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	80毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
USRE43879	没有	2012-12-25	2023-06-03
US8481598	没有	2013-07-09	2031-03-02
US8865937	没有	2014-10-21	2032-05-23

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.23毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.72	ALOGPS
logP	1.42	ChemAxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.83	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	46.332	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	73.81米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	28.343.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9889
Caco-2渗透	+	0.5914
22基板	底物	0.5928
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.902
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8787
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8119
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8494
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6514
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6383
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7697
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7718
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8587
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6327
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7004
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8013
致癌性	Non-carcinogens	0.5456
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9972
大鼠急性毒性	2.6162 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.993
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6823

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2013年8月01日20:17 /更新于2022年8月04日14:16