酮比咪酮(Cliradon, Ketogan, Ketodur, Cymidon, Ketorax等)是一种强大的阿片类止痛药。它也有一些nmda拮抗剂的特性。这使得它对某些对其他阿片类药物反应不佳的疼痛很有用。最常被引用的镇痛剂量均衡比例是25mg氢溴化物酮贝酮，60mg盐酸吗啡或硫酸盐，注射约8mg酮贝酮。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个Kappa-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个三角洲类型阿片受体	受体激动剂	人类
U门冬氨酸受体	拮抗剂	人类

吸收

34%(口腔)，44%(直肠)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

酮贝咪酮主要通过酚羟基结合和n -去甲基化代谢。在静脉给药后，只有约13-24%的分泌量不变。

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凯托米酮

路线的消除

不可用

半衰期

等离子半衰期:2.42 +/- 0.41 h (m +/- SD)。消除半衰期:3.27 +/- 0.32 h

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

基础:大鼠静脉注射LD50: 10 mg/kg;小鼠静脉注射LD50: 14 mg/kg。盐酸盐:大鼠口服LD50: 215 mg/kg;大鼠静脉注射LD50: 40 mg/kg

通路

通路	类别
凯托米酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	酮贝咪酮与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。
Abametapir	酮贝咪酮与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	酮贝咪酮与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abiraterone	酮贝咪酮与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与酮贝咪酮合用可降低其代谢。
苊香豆醇	酮贝咪酮与棘豆蔻醇合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与酮贝咪酮合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	酮贝咪酮与乙酰六醇酯联用可降低其代谢。
Acetophenazine	当苯乙嗪与酮贝咪酮合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
乙酰sulfisoxazole	酮贝咪酮与乙酰磺恶唑合用可降低酮贝咪酮的代谢。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
凯托米酮盐酸盐	U9U6LTV80K	5965-49-1	HYDFAZFVKRXNJX-UHFFFAOYSA-N
凯托米酮草酸	不可用	不可用	OPKJKUCDOASCBQ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Cliradon(辉瑞)/Ketogan(辉瑞)/Ketorax(辉瑞)

类别

ATC代码

N02AB01——凯托米酮

N02AG02 -酮贝酮和抗痉挛药

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些是含有苯基哌啶骨架的化合物，由哌啶与苯基结合而成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: Phenylpiperidines
直接父: Phenylpiperidines
选择父母: Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Gamma-amino酮/苯及其取代衍生物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/Gamma-aminoketone/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 哌啶(CHEBI: 6125）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: PQS1L514CF
化学文摘号: 469-79-4
InChI关键: ALFGKMXHOUSVAD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H21NO2 c1-3-14 (18) 15 (7-9-16 (2) 7-9-16) 12-5-4-6-13 (17) 11 - 12 / h4-6、11、17 h, 3, 7-10H2 1-2H3
国际命名: 1 - [4 - (3-hydroxyphenyl) 1-methylpiperidin-4-yl] propan-1-one
微笑: CCC (= O) C1 (CCN) (C) CC1 C1 = CC (O) = CC = C1

参考文献

一般引用

bonesson U, Hartvig P, Danielsson B:人静脉和口服酮贝咪酮及其四种代谢物尿排泄量的定量测定。1981年7 -8月;9(4):376-80。［文章］
Anderson P, Arner S, Bondesson U, Boreus LO, Hartvig P:酮贝咪酮的临床药代动力学。直肠给药后的生物利用度。欧洲临床药理学杂志。1981 2月;19(3):217-23。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0041913
KEGG药物: D08100
KEGG化合物: C11792
PubChem化合物: 10101
PubChem物质: 175427088
ChemSpider: 9697
BindingDB: 50231237
ChEBI: 6125
ChEMBL: CHEMBL47072
锌: ZINC000000001600
维基百科: 凯托米酮

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	156.5°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.01毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.01	ALOGPS
logP	2.49	ChemAxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.44	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.09	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	40.54²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	73.12米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	28.09^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.996
血脑屏障	+	0.9777
Caco-2渗透	+	0.7753
22基板	底物	0.8263
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6758
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6722
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6578
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8324
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6178
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6483
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8062
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.889
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6678
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9396
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6532
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9154
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.882
致癌性	Non-carcinogens	0.8277
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9801
大鼠急性毒性	2.5982 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6132
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6146

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.Mu-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

Kristensen K, Christensen CB, christstrup LL, Nielsen LC:酮贝酮、去酮贝酮和3-二甲氨基-1,1-二苯基丁烯的mu1和mu2阿片受体结合。药典毒理学。1996年8月;79(2):103-4。［文章］
Christensen CB:酮贝酮和吗啡的阿片受体结合谱。药典毒理学。1993年12月;73(6):344-5。［文章］

细节 2.Kappa-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

参考文献

Christensen CB:酮贝酮和吗啡的阿片受体结合谱。药典毒理学。1993年12月;73(6):344-5。［文章］

细节 3.三角洲类型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

参考文献

Christensen CB:酮贝酮和吗啡的阿片受体结合谱。药典毒理学。1993年12月;73(6):344-5。［文章］

细节 4.NMDA受体(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控的阳离子通道活性
特定的功能: NMDA受体亚型谷氨酸门控离子通道具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸。该蛋白在突触神经通路中起关键作用。

组件:

的名字	UniProt ID
谷氨酸受体电离性，NMDA 1	Q05586
谷氨酸受体电离性，NMDA 2A	Q12879
谷氨酸受体电离性，NMDA 2B	Q13224
谷氨酸受体电离性，NMDA 2C	Q14957
谷氨酸受体电离性，NMDA 2D	O15399
谷氨酸受体电离性，NMDA 3A	Q8TCU5
谷氨酸受体电离性，NMDA 3B	O60391

参考文献

Ebert B、Andersen S、Krogsgaard-Larsen P:酮贝咪酮、美沙酮和哌替啶是大鼠皮质和脊髓内的非竞争性n-甲基- d-天冬氨酸(NMDA)拮抗剂。神经科学杂志，1995年3月10日;187(3):165-8。［文章］
Ebert B, Thorkildsen C, Andersen S, Christrup LL, Hjeds H:作为非竞争性n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)拮抗剂的阿片类镇痛药。生物化学药典。1998年9月1日;56(5):553-9。doi: 10.1016 / s0006 - 2952(98) 00088 - 4。［文章］

酶

细节 1.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
Yasar U, Annas A, Svensson JO, Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji A:酮贝咪酮是细胞色素P4502C9和3A4的底物，但不是P糖蛋白的底物。Xenobiotica。2005年8月,35(8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
Yasar U, Annas A, Svensson JO, Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji A:酮贝咪酮是细胞色素P4502C9和3A4的底物，但不是P糖蛋白的底物。Xenobiotica。2005年8月,35(8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。［文章］

细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Yasar U, Annas A, Svensson JO, Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji A:酮贝咪酮是细胞色素P4502C9和3A4的底物，但不是P糖蛋白的底物。Xenobiotica。2005年8月,35(8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。［文章］

细节 6.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Yasar U, Annas A, Svensson JO, Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji A:酮贝咪酮是细胞色素P4502C9和3A4的底物，但不是P糖蛋白的底物。Xenobiotica。2005年8月,35(8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。［文章］

细节 7.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Yasar U, Annas A, Svensson JO, Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji A:酮贝咪酮是细胞色素P4502C9和3A4的底物，但不是P糖蛋白的底物。Xenobiotica。2005年8月,35(8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。［文章］

药物创建于2010年8月31日21:02 /更新于2022年2月03日21:16

凯托米酮

识别

酮贝咪酮结构(DB06738)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献