目标	行动	生物
一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c	抑制剂	人类
一个电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1	抑制剂	人类
一个电压依赖性的l型钙通道亚基β -2	抑制剂	人类
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d	抑制剂	人类
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	抑制剂	人类
U电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -3	抑制剂	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h	抑制剂	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i	抑制剂	人类
U电压门控l型钙通道	拦截器	人类
U电压依赖性t型钙通道	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	与尼伐地平合用可降低1,2-苯二氮卓的代谢。
Abametapir	Nilvadipine与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	Nilvadipine与Abatacept合用可提高其代谢。
Abemaciclib	与Nilvadipine合用可降低Abemaciclib的代谢。
Abiraterone	Nilvadipine与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与Nilvadipine合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与Nilvadipine合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当Nilvadipine与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加尼伐地平的致心律失常活性。
Aceclofenac	Nilvadipine与Aceclofenac合用可降低疗效。

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食物相互作用

带或不带食物服用。

产品

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国际/其他品牌: Nivadil

类别

ATC代码

C08CA10——Nilvadipine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有含有羧酸基团的二氢吡啶部分。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶和衍生品
子课: Hydropyridines
直接父: 二氢吡啶羧酸及其衍生物
选择父母: 硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/氨基酸及其衍生物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/腈/Azacyclic化合物

显示7多
基: 烯丙基型1,3-偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/甲腈/羰基

显示25
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 0214年fut37j
化学文摘号: 75530-68-6
InChI关键: FAIIFDPAEUKBEP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H19N3O6 c1-10 (2) 28-19 (24) 15-11 (3) 18 (9-20) 17 (18 (23) 27-4) 16 (15) 12-6-5-7-13 (8 - 12) 22 (25) 26 / h5-8, 10日,16日21 h, 1-4H3
国际命名: (3 -甲基5-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4) - 3-nitrophenyl 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑: COC (= O) C1 = C (NC (C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C = O OC (C) C) c# N

参考文献

合成参考

Minoru Nakano, Toshinobu Uemura, Shinichi Morizane, Kiyoshi Okuda, Keiko Nakata，“少量水溶性药物nilvadipine固体分散体的生产方法。”美国专利US5340591, 1985年3月发布。

US5340591

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015657
KEGG药物: D01908
PubChem化合物: 4494
PubChem物质: 99443264
ChemSpider: 4338
BindingDB: 50103634
RxNav: 53692
ChEBI: 31911
ChEMBL: CHEMBL517427
网页: PA165958385
维基百科: Nilvadipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,延长释放	口服	8毫克
胶囊,延长释放	口服	16毫克
胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0124毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.97	ALOGPS
logP	2.24	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.75	ChemAxon
pKa最强(基本)	-6.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	131.56²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	100.79米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	37.57^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9377
血脑屏障	-	0.9749
Caco-2渗透	+	0.6864
22基板	底物	0.5516
我22抑制剂	抑制剂	0.915
22抑制剂二世	抑制剂	0.9125
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8306
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8932
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7268
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7753
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5318
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9291
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6042
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6375
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.8599
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6114
致癌性	Non-carcinogens	0.5194
生物降解	没有准备好可生物降解	0.995
大鼠急性毒性	2.5335 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7842
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8944

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0179000000 - b1d9dd06d2542abddd3c

目标

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细节 1.电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1C
Uniprot ID: Q13936
Uniprot名字: 电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
分子量: 248974.1哒

参考文献

尼伐地平:一种新的钙拮抗剂的概况。概述。心血管药理学杂志1994;24增刊2:S92-107。［文章］
Morel N, Buryi V, Feron O, Gomez JP, Christen MO, godfraine T:钙通道阻滞剂对重组l型钙通道α 1亚基的作用。中国药理学杂志1998 11月;125(5):1005-12。［文章］
Striessnig, j .(2004)。ca2 +通道阻滞剂。《分子药理学百科全书参考》(201-207页)。柏林:施普林格。［ISBN: 9783540298328］

细节 2.电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压依赖性钙通道的α -2/ δ亚基调节钙通道的钙电流密度和激活/失活动力学。在激励方面起着重要作用…
基因名字: CACNA2D1
Uniprot ID: P54289
Uniprot名字: 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1
分子量: 124566.93哒

参考文献

李荣荣，邓晓玲，孙浩，钟珊珊，谢慧峰，刘沛平:大鼠骨髓间充质干细胞中的离子通道。干细胞。2006年6月;24(6):1519-28。Epub 2006年2月16日。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Araie M, Mayama C:使用钙通道阻滞剂治疗青光眼。视网膜眼科进展2011年1月30(1):54-71。doi: 10.1016 / j.preteyeres.2010.09.002。Epub 2010年10月8日。［文章］

细节 3.电压依赖性的l型钙通道亚基β -2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压依赖性钙通道的β亚基通过增加钙通道的峰值电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
基因名字: CACNB2
Uniprot ID: Q08289
Uniprot名字: 电压依赖性的l型钙通道亚基β -2
分子量: 73579.925哒

参考文献

尼伐地平:一种新的钙拮抗剂的概况。概述。心血管药理学杂志1994;24增刊2:S92-107。［文章］
二氢吡啶型钙拮抗剂尼伐地平的药效学研究。心血管药理学杂志1992;20增刊6:S15-21。［文章］
Araie M, Mayama C:使用钙通道阻滞剂治疗青光眼。视网膜眼科进展2011年1月30(1):54-71。doi: 10.1016 / j.preteyeres.2010.09.002。Epub 2010年10月8日。［文章］

细节 4.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1D
Uniprot ID: Q01668
Uniprot名字: 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
分子量: 245138.75哒

参考文献

Sinnegger-Brauns MJ, Huber IG, Koschak A, Wild C, Obermair GJ, Einzinger U, Hoda JC, Sartori SB, Striessnig J:脑l型钙通道异构体的表达和1,4-二氢吡啶结合特性。Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):407-14。doi: 10.1124 / mol.108.049981。Epub 2008年11月24日。［文章］

细节 5.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1S
Uniprot ID: Q13698
Uniprot名字: 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
分子量: 212348.1哒

参考文献

Peterson BZ, Catterall WA:二氢吡啶拮抗剂与Ca(V)1.1高亲和力结合所需的变构相互作用由孔隙中的钙调节。Mol Pharmacol. 2006年8月;70(2):667-75。Epub 2006年5月4日。［文章］

细节 6.电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控离子通道活性
特定的功能: 电压依赖性钙通道的α -2/ δ亚基调节钙通道的钙电流密度和激活/失活动力学。作为P/Q-t…
基因名字: CACNA2D3
Uniprot ID: Q8IZS8
Uniprot名字: 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -3
分子量: 123010.22哒

参考文献

古川T, Nukada T，铃木K，藤田Y，森Y，西村M，山中M:氨氯地平克隆的n型Ca2+通道的电压和pH依赖块。中国药理学杂志。1997 7月;121(6):1136-40。［文章］
Furukawa T, Yamakawa T, Midera T, Sagawa T, Mori Y, Nukada T:二氢吡啶衍生物阻断爪蟾卵母细胞表达Ca(2+)通道亚型的选择性。中国药理学杂志1999年11月;291(2):464-73。［文章］
Miyashita Y, Furukawa T, Kamegaya E, Yoshii M, Nukada T: n型Ca(2+)通道对二氢吡啶氨氯地平的阻断至关重要的区域。欧洲药典杂志。2010年4月25日;632(1-3):14-22。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.01.006。Epub 2010年1月22日。［文章］
村上M、中川井O、藤井S、龟山K、村上S、Hozumi S、Esashi A、Taniguchi R、Yanagisawa T、tanno K、Tadano T、Kitamura K、Kisara K:氨氯地平阻断小鼠初级传入神经元n型Ca2+通道的镇痛作用欧洲药理学杂志2001年5月11日;419(2-3):175-81。［文章］
Ogihara T, Kano T, Kakinuma C:用虚拟三维药效团模型评价二氢吡啶类药物对n型钙通道的抑制作用。Arzneimittelforschung。2009;59(6):283 - 8。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296398。［文章］
曲yl, Sugiyama K, ohhnuki T, Hattori K, Watanabe K, Nagatomo T:大鼠脑内-螺毒素和氨氯地平与n型Ca2+通道结合亲和力的比较。中国尧李学报。1998年3月19日(2):97-100。［文章］

细节 7.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1H
Uniprot ID: O95180
Uniprot名字: 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
分子量: 259160.2哒

参考文献

Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日［文章］

细节 8.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1I
Uniprot ID: Q9P0X4
Uniprot名字: 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
分子量: 245100.8哒

参考文献

Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日［文章］

细节 9.电压门控l型钙通道(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拦截器

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

组件:

的名字	UniProt ID
电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c	Q13936
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d	Q01668
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f	O60840
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	Q13698
电压依赖性l型钙通道亚基β -1	Q02641
电压依赖性的l型钙通道亚基β -2	Q08289
电压依赖性l型钙通道亚基β -3	P54284
电压依赖性l型钙通道亚基β -4	O00305

参考文献

钙通道拮抗剂对血管的影响:新证据。药物，2005;65增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。［文章］

细节 10.电压依赖性t型钙通道(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

组件:

的名字	UniProt ID
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g	O43497
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h	O95180
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i	Q9P0X4

参考文献

钙通道拮抗剂对血管的影响:新证据。药物，2005;65增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 a6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 a6
分子量: 56501.005哒

参考文献

Niwa T, Shiraga T, Hashimoto T, Kagayama A:二氢吡啶钙拮抗剂nilvadipine对人肝微粒体细胞色素P450活性的影响。生物制药杂志。2004年3月27日(3):415-7。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 目前支持这种酶抑制的数据仅限于一项体外研究。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Niwa T, Shiraga T, Hashimoto T, Kagayama A:二氢吡啶钙拮抗剂nilvadipine对人肝微粒体细胞色素P450活性的影响。生物制药杂志。2004年3月27日(3):415-7。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Niwa T, Shiraga T, Hashimoto T, Kagayama A:二氢吡啶钙拮抗剂nilvadipine对人肝微粒体细胞色素P450活性的影响。生物制药杂志。2004年3月27日(3):415-7。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Niwa T, Shiraga T, Hashimoto T, Kagayama A:二氢吡啶钙拮抗剂nilvadipine对人肝微粒体细胞色素P450活性的影响。生物制药杂志。2004年3月27日(3):415-7。［文章］

细节 5.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Niwa T, Shiraga T, Hashimoto T, Kagayama A:二氢吡啶钙拮抗剂nilvadipine对人肝微粒体细胞色素P450活性的影响。生物制药杂志。2004年3月27日(3):415-7。［文章］

药物创建于2010年5月16日17:33 /更新于2021年6月19日00:26

Nilvadipine

识别

Nilvadipine (DB06712)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

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