氨氯地平对克隆的n型Ca2+通道的电压和pH依赖性阻断。

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引用

古川T,额贺田T,铃木K,藤田Y,森Y,西村M,山中M

氨氯地平对克隆的n型Ca2+通道的电压和pH依赖性阻断。

中华药物学杂志。1997 7月;121(6):1136-40。

PubMed ID
9249249 (PubMed视图
摘要

1.两种类型的Ca2+通道α 1亚基与Ca2+通道α 2-和β 1亚基在爪蟾卵母细胞中共表达。Ba2+电流通过α 1c α 2 β通道和α 1b α 2 β通道分别具有L型和n型Ca2+通道的电生理和药理特性。2.氨氯地平对卵母细胞中表达的l型和n型Ca2+通道均有较强的阻断作用。氨氯地平块在n型Ca2+通道上的效力与l型Ca2+通道上的效力相当。在-100 mV保持电位下,氨氯地平阻断l型和n型Ca2+通道的IC50值分别为2.4和5.8微米。3.氨氯地平对n型Ca2+通道的阻断作用取决于保持电位和细胞外pH值,正如氨氯地平阻断l型Ca2+通道所观察到的那样。去极化保持电位和高pH值增强了氨氯地平的阻断作用。 4. The time course of block development by amlodipine was similar for L-type and N-type Ca2+ channels. However, it was slower than the time course of block development by nifedipine for the L-type Ca2+ channel.

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
氨氯地平 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -3 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
氨氯地平 电压依赖性l型钙通道亚基β -1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
氨氯地平 电压依赖性n型钙通道(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
抑制剂
细节
氨氯地平 电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Nilvadipine 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -3 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节