二氢吡啶衍生物阻断爪蟾卵母细胞Ca(2+)通道亚型的选择性。

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古川T，山川T，中代T，佐川T，森Y，额贺田T

二氢吡啶衍生物阻断爪蟾卵母细胞Ca(2+)通道亚型的选择性。

中华药物学杂志1999年11月29(2):464-73。

PubMed ID

10525060 (PubMed视图

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摘要

一些二氢吡啶类化合物(DHPs)，如氨氯地平和西尼地平，已被证明不仅能阻断l型钙通道，而且能阻断n型钙通道;因此，DHPs不再被认为是l型特异性Ca(2+)通道阻滞剂。然而，DHPs对Ca(2+)通道亚型(包括N-、P/Q-和r型)的选择性尚不清楚。为了在分子水平上解决这一问题，利用双微电极电压钳技术，研究了非洲爪蟾卵母细胞表达系统中10种DHPs(硝苯地平、尼伐地平、巴尼地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平、贝尼地平、非洛地平和西尼地平)对4种Ca(2+)通道亚型(L-、N-、P/Q-和r型)的阻断作用。表达为α (1C) α (2) β (1a)组合的l型Ca(2+)通道被所有DHPs深度阻断，而这些DHPs对r型(α (1E) α (2) β (1a))通道的阻断作用同样微弱。相反，10种DHPs中有5种(氨氯地平、贝尼地平、西尼地平、尼卡地平和巴尼地平)显著阻塞n型(α (1B) α (2) β (1a))和P/ q型(α (1a) α (2) β (1a)) Ca(2+)通道。DHPs阻断Ca(2+)通道亚型的这些选择性将为药物的作用模式(包括副作用和不良反应)提供有用的药理和临床信息。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氨氯地平	电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨氯地平	电压依赖性l型钙通道亚基β -1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨氯地平	电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非洛地平	电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
非洛地平	电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
非洛地平	电压依赖性l型钙通道亚基β -2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nilvadipine	电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节