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Alvimopan

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Alvimopan是一种阿片类拮抗剂，用于缩短上消化道和下消化道的愈合时间，包括肠切除和初步吻合的外科手术。

品牌名称
Entereg
通用名称
Alvimopan
DrugBank加入数量
DB06274
背景

阿维莫泮是一种外周作用μ阿片类拮抗剂。用于避免小肠或大肠切除后的术后肠梗阻，加快胃肠道恢复期。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:424.5326
单一同位素的:424.236207522
化学公式
C25H32N2O4
同义词
  • Alvimopan
  • Alvimopan无水
  • 无水alvimopan

药理学

指示

用于加快大、小肠部分切除术后一期吻合后上、下消化道恢复的时间。也调查用于治疗疼痛(急性或慢性)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

阿维莫潘竞争性地与胃肠道内的mua -阿片受体结合，但与甲基纳曲酮依赖离子电荷不同，阿维莫潘对外周受体的选择性取决于其药代动力学。Alvimopan以0.2 ng/mL的Ki与外周mu受体结合。

目标 行动 生物
一个Mu-type阿片受体
拮抗剂
 人类
UKappa-type阿片受体
拮抗剂
 人类
U三角洲类型阿片受体
拮抗剂
 人类
吸收

Alvimopan对外周muu受体的高亲和力导致吸收较慢，依赖于与受体的分离，随后口服生物利用度低于7%。

的体积分布
  • 30±10 L
蛋白结合

80% - 90%在进入体循环后进入。

新陈代谢

Alvimopan主要是由肠道菌群代谢为活性代谢物，尽管它对药物的疗效没有显著的临床贡献。

路线的消除

胆道分泌被认为是清除阿维莫泮的主要途径。未被吸收的药物和胆道排泄产生的不变的阿维莫潘被肠道菌群水解为其“代谢物”。粪便(通过胆道排泄)和尿液(35%)

半衰期

10至17小时(肠道代谢产物:10至18小时)

间隙
  • 402±89 mL/min
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Alvimopan行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Alfentanil 当阿芬太尼与阿维莫潘合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Benzhydrocodone 当苯氢可酮与阿尔维莫潘合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
丁丙诺啡 当丁丙诺啡与阿尔维莫潘合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
布托啡诺 当布托啡诺与阿尔维莫潘合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
可待因 当可待因与Alvimopan合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
右旋丙氧芬 当右丙氧苯与Alvimopan合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
地佐辛 当地佐辛与阿尔维莫潘合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
二乙酰吗啡 当Diamorphine与Alvimopan合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
双氢可待因的 当二氢可待因与阿尔维莫潘合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苯乙哌啶 当地phenoxylate与Alvimopan合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。高脂膳食可使Cmax和AUC分别降低38%和21%;然而，其临床意义尚不清楚。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Alvimopan二水合物 677年c126aet 170098-38-1 USPVLEIQIUNQGE-DBFLIVQGSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Entereg 胶囊 12毫克/ 1 口服 Adolor公司 2008-05-20 2014-11-30 美国国旗
Entereg 胶囊 12毫克/ 1 口服 默克夏普公司 2012-04-16 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alvimopan 胶囊 12毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2020-12-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A06AH02——Alvimopan
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为杂化多肽。这些化合物包含至少两种不同类型的氨基酸(alpha, beta, gamma, delta)通过肽键相互连接。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
Peptidomimetics
子课
混合肽
直接父
混合肽
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸/Phenylpiperidines/-氨基酸及其衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/脂肪酸酰胺/苯及其取代衍生物/三烷基胺/仲羧酸酰胺
8展示更多
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的
显示26日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q153V49P3Z
化学文摘号
156053-89-3
InChI关键
UPNUIXSCZBYVBB-JVFUWBCBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H32N2O4 / c1-18-16-27(12-11-25(18日2)12-11-25(28)的程度)17日(24 (31)26-15-23 (29)30)13-19-7-4-3-5-8-19 / h3-10, 14日,18日20日28 H, 11 - 13, 15-17H2, 1-2H3, (H, 26岁,31)(30)H, 29日/ t18, 20 - 25 + / mo / s1
国际命名
2 - [(2 s) 2-benzyl-3 - [(3 r, 4 r) 4 - (3-hydroxyphenyl) 3, 4-dimethylpiperidin-1-yl] propanamido)醋酸
微笑
C [C@H] 1 cn (C [C@H] (CC2 = CC = CC = C2) C (= O) NCC (O) = O) CC (C@@) 1 (C) C1 = CC (O) = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Wang S, Shah N, Philip J, Caraccio T, Feuerman M, Malone B:肠切除术后alvimopan (entereg)在胃肠道恢复和住院时间中的作用。p.t. 2012年9月37(9):518-25。［文章］
  2. Buchler MW, Seiler CM, Monson JR, Flamant Y, Thompson-Fawcett MW, Byrne MM, Mortensen ER, Altman JF, Williamson R:临床试验:阿维莫泮治疗腹部手术术后肠梗阻:一项国际随机、双盲、多中心、安慰剂对照临床研究结果。2008年8月1日;28(3):312-25。［文章］
  3. 链接(链接］
  4. FDA批准药品:口服Entereg (alvimopan)胶囊[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0015631
KEGG药物
D02878
PubChem化合物
5488548
PubChem物质
99443242
ChemSpider
4589864
BindingDB
50088381
RxNav
480639
ChEBI
135686
ChEMBL
CHEMBL270190
锌
ZINC000003802417
治疗目标数据库
DAP001140
网页
PA164754864
PDBe配体
NG0
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Alvimopan
PDB项
7 ul4
FDA的标签
下载 (149 KB)
化学物质
下载 (127 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 便秘 1
4 完成 治疗 术后麻痹性肠梗阻 1
4 招聘 治疗 胃肠功能障碍/肠梗阻 1
4 终止 预防 术后麻痹性肠梗阻 1
4 撤销 治疗 疼痛,急性/术后疼痛/手术,结直肠 1
3. 完成 预防 输卵管癌/恶性腹膜肿瘤/卵巢癌 1
3. 完成 治疗 肠功能障碍/便秘 3.
3. 完成 治疗 肠梗阻 4
3. 招聘 治疗 膀胱癌、癌症 1
3. 未知的状态 治疗 肠梗阻/手术,结直肠 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Adolor集团。
  • 葛兰素史克公司。
  • 制药学国际公司。
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 12毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
口服胶囊12毫克 79.5美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5250542 没有 1993-10-05 2016-03-29 美国国旗
US6469030 没有 2002-10-22 2020-11-29 美国国旗
US8645160 没有 2014-02-04 2029-06-18 美国国旗
US8112290 没有 2012-02-07 2030-07-31 美国国旗
US8946262 没有 2015-02-03 2030-02-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 < 0.1毫克/毫升 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00834毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.25 ALOGPS
logP 0.82 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.71 ChemAxon
pKa最强(基本) 10.66 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 89.872 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 120.56米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 46.773. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9103
血脑屏障 - 0.96
Caco-2渗透 - 0.6875
22基板 底物 0.8627
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6845
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6478
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8596
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7966
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7292
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5908
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9362
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9109
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7964
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8729
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8447
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9803
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8684
致癌性 Non-carcinogens 0.8594
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9694
大鼠急性毒性 2.6978 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9599
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7208
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.Mu-type阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
Mu-type阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. Kraft MD:治疗术后肠梗阻的新兴药理学选择。Am J Health Syst Pharm. 2007 10月15日;64(20增刊13):S13-20。［文章］
  2. Buchler MW, Seiler CM, Monson JR, Flamant Y, Thompson-Fawcett MW, Byrne MM, Mortensen ER, Altman JF, Williamson R:临床试验:阿维莫泮治疗腹部手术术后肠梗阻:一项国际随机、双盲、多中心、安慰剂对照临床研究结果。2008年8月1日;28(3):312-25。［文章］
  3. 护士无处不在:从外科团队管理术后肠梗阻的实践角度来看。2006年4月21日(2A增刊):S24-9。［文章］
  4. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  5. Neary P, Delaney CP: Alvimopan。《药品调查专家意见》2005年4月14日(4):479-88。［文章］
  6. Schmidt WK: Alvimopan* (ADL 8-2698)是一种新型外周阿片类拮抗剂。Am J Surg. 2001 11月182(5A增刊):27S-38S。［文章］
细节 2.Kappa-type阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
Kappa-type阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. Beattie DT, Cheruvu M, Mai N, O'Keefe M, Johnson-Rabidoux S, Peterson C, Kaufman E, Vickery R:外周限制性阿片类受体拮抗剂alvimopan、adl08 -0011和甲基纳曲酮的体外药理学研究。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2007 5月;375(3):205-20。Epub 2007年3月6日。［文章］
  2. Neary P, Delaney CP: Alvimopan。《药品调查专家意见》2005年4月14日(4):479-88。［文章］
细节 3.三角洲类型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
三角洲类型阿片受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. Neary P, Delaney CP: Alvimopan。《药品调查专家意见》2005年4月14日(4):479-88。［文章］
  2. Beattie DT, Cheruvu M, Mai N, O'Keefe M, Johnson-Rabidoux S, Peterson C, Kaufman E, Vickery R:外周限制性阿片类受体拮抗剂alvimopan、adl08 -0011和甲基纳曲酮的体外药理学研究。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2007 5月;375(3):205-20。Epub 2007年3月6日。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:20 /更新于2021年2月21日18:52