识别
- 总结
-
布托啡诺是一种阿片类激动剂-拮抗剂用于治疗中度至重度疼痛。
- 品牌名称
-
Stadol
- 通用名称
- 布托啡诺
- DrugBank加入数量
- DB00611
- 背景
-
一种具有麻醉拮抗作用的合成吗啡啉止痛剂。它用于治疗严重疼痛。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准，非法，兽医批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:327.4605
单一同位素的:327.219829177 - 化学公式
- C21H29没有2
- 同义词
-
- (−)-17 - (cyclobutylmethyl) morphinan-3 14-diol
- (−)布托啡诺
- (−)-N-cyclobutylmethyl-3 14-dihydroxymorphinan
- Butorfanol
- 布托啡诺
- Butorphanolum
- 外部id
-
- bc - 2627
- levo-BC 2627
- 左旋的- bc - 2627
药理学
- 指示
-
可以缓解中度到重度疼痛。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
布托啡诺是一种合成的阿片类激动剂-拮抗剂止痛剂，自1978年作为肠外制剂上市以来，其药理和治疗特性已得到很好的确立。布托啡诺经鼻配方的引入代表了一种新的、无创的止痛药，用于中等到严重的疼痛。这种给药途径绕过胃肠道，这是像布托啡诺这样的药物在口服给药后经历显著的首过代谢的一个优势。经鼻给药后，布托啡诺的作用起始和全身生物利用度与经肠外给药后相似。布托啡诺阻断了大脑和脊髓特定部位的疼痛冲动。
- 的作用机制
-
确切的作用机制尚不清楚，但据信与中枢神经系统中的阿片类受体位点相互作用(可能在边缘系统中或与边缘系统相关)。阿片拮抗作用可能是由于阿片受体的竞争性抑制，但也可能是其他机制的结果。布托啡诺是一种混合激动剂-拮抗剂，对mu阿片受体产生拮抗或部分拮抗作用，但被认为主要对kappa和sigma阿片受体产生拮抗作用。
目标 行动 生物 一个Kappa-type阿片受体 受体激动剂人类 一个三角洲类型阿片受体 受体激动剂人类 一个Mu-type阿片受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
肌肉注射后迅速吸收，20-40分钟内达到血浆水平峰值。绝对生物利用度为60-70%，在过敏性鼻炎患者中没有变化。在使用鼻血管收缩剂(氧美唑啉)的患者中，吸收的剂量比例没有变化，但吸收速度减慢。由于广泛的第一次代谢，口服生物利用度只有5-17%。
- 的体积分布
-
- 305至901升
- 蛋白结合
-
血清蛋白结合约80%。
- 新陈代谢
-
在肝脏中广泛代谢的布托啡诺代谢物的药理活性尚未在人体中进行研究;在动物研究中，布托啡诺代谢物显示出一定的镇痛活性。
- 路线的消除
-
布托啡诺在肝脏中大量代谢。通过尿液和粪便排泄来消除。
- 半衰期
-
布托啡诺的消除半衰期约为18小时。在肾损害患者肌酐清除率<30毫升/分钟，消除半衰期约加倍。静脉给药给肝损伤患者后，布托啡诺的消除半衰期约为三倍。
- 间隙
-
- 99 +/- 23l /h[青年静脉注射2mg]
- 82 +/- 21[老年人静脉注射2mg]
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
布托啡诺过量的临床表现是一般阿片类药物的临床表现。最严重的症状是换气不足、心血管功能不全、昏迷和死亡。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当布托啡诺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 当布托啡诺与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acetophenazine 当苯乙嗪与布托啡诺合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 当阿克立定与布托啡诺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Agomelatine 当布托啡诺与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Alfentanil 阿芬太尼与布托啡诺合用可降低疗效。 阿利马嗪 当Alimemazine与布托啡诺合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。 Alloin Alloin与布托啡诺合用可降低疗效。 Almotriptan 当布托啡诺与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Alosetron 当布托啡诺与阿洛司琼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 酒石酸布托啡诺 2 l7i72ruhn 58786-99-5 GMTYREVWZXJPLF-AFHUBHILSA-N - 国际/其他品牌
- Butaro (Lotus制药)/Butrum(贵族)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Stadol 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 施贵宝父子有限公司 1999-01-01 2000-01-01 我们 
Stadol 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 施贵宝父子有限公司 2004-01-01 2005-05-31 我们 Stadol 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 施贵宝父子有限公司 2004-01-01 2005-08-31 我们 Stadol 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 医生全面护理公司 1996-10-11 2011-05-31 我们 Stadol 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 施贵宝父子有限公司 2004-01-01 2005-08-31 我们 Stadol NS 喷雾 10毫克/ 1毫升 鼻 百时美施贵宝公司 2005-01-01 2006-07-31 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 酒石酸布托啡诺 注射 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 1998-10-15 2012-01-31 我们 酒石酸布托啡诺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 Apotex集团。 2007-02-05 2019-05-15 我们 酒石酸布托啡诺 注射 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 2008-05-05 2009-09-30 我们 酒石酸布托啡诺 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 2008-05-05 2012-07-31 我们 酒石酸布托啡诺 喷雾 10毫克/ 1毫升 鼻 Apotex集团。 2002-12-04 不适用 我们 酒石酸布托啡诺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hikma制药美国公司 2009-05-01 不适用 我们 酒石酸布托啡诺 注射 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 卡地纳健康 1998-10-15 2012-01-31 我们 酒石酸布托啡诺 注射 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 1998-10-15 2012-01-31 我们 酒石酸布托啡诺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Apotex集团。 2007-02-05 2019-05-15 我们 酒石酸布托啡诺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hospira公司。 2005-12-20 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N02AF01 -布托啡诺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为菲及其衍生物的一类有机化合物。这些是多环化合物包含菲部分，这是一个三环芳香族化合物与三个非线性融合的苯。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 菲和衍生品
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 菲和衍生品
- 选择父母
- Benzazocines/萘满/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/叔醇/三烷基胺/环醇及其衍生物/1, 2-aminoalcohols/Azacyclic化合物 显示两个
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzazocine/循环酒精/碳氢化合物的衍生物 显示12
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- QV897JC36D
- 化学文摘号
- 42408-82-2
- InChI关键
- IFKLAQQSCNILHL-QHAWAJNXSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H29NO2 c23-17-7-6-16-12-19-21(24) 9-2-1-8-20(21日18 (16)13 - 17)10-11-22 (19)10-11-22 / h6-7, 13日,15日,19日,23-24H, 1 - 5, 8 - 12、14 h2 / t19 - 20 +, 21 - m1 / s1
- 国际命名
-
9 (1 s, r, 10 s) -17 - (cyclobutylmethyl) 17-azatetracyclo [7.5.3.0 ^ {1, 10} 0 ^ {2, 7}] heptadeca-2 (7), 3, 5-triene-4 10-diol
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 cc3 = C (C = C (O) C = C3) (C@) 3(预备[C@@] 13 O) CCN2CC1CCC1
参考文献
- 合成参考
-
蒙科维奇，我，康威，T.T.;美国专利3775414;1973年11月27日;孟科维奇，黄h，林g;美国专利3980641;1976年9月14日;帕特,IJ。贝洛(B.R.)和蒙科维奇(I. Monkovic);美国专利3819635;1974年6月25日; and Lim, G. and Hooper, J.W.; U.S. Patent 4,017,497; April 12,1977; all assigned to Bristol-Myers Company.
- 一般引用
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D00837
- KEGG化合物
- C06863
- PubChem化合物
- 6916249
- PubChem物质
- 46507553
- ChemSpider
- 16735714
- BindingDB
- 50240437
- 1841
- ChEBI
- 3242
- ChEMBL
- CHEMBL33986
- 锌
- ZINC000003812988
- 治疗目标数据库
- DAP000214
- 网页
- PA164745398
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 布托啡诺
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 结肠镜检查 1 4 完成 治疗 刮除术/怀孕终止治疗 1 4 完成 治疗 子宫切除术/术后疼痛 1 4 完成 治疗 术后疼痛 1 4 没有招聘 治疗 呼吸功能不全 1 4 招聘 治疗 镇痛 1 4 招聘 治疗 镇痛/Hydromorphone/加护病房 1 2 完成 治疗 精确剂量的布托啡诺/术前焦虑 1 2 完成 治疗 术前焦虑得分/布托啡诺总剂量 1 不可用 完成 预防 麻醉治疗/疼痛 1
药物经济学
- 制造商
-
- 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
- Claris lifesciences有限公司
- Hikma制药(葡萄牙)公司
- Hikma farmaceutica sa
- Hospira公司
- 宝康康公司分属百时美施贵宝
- Mylan制药有限公司
- Novex制药
- 罗克珊实验室公司
- 百时美施贵宝制药研究所必威国际app
- 外包商
-
- Apotex Inc .)
- A-S药物解决有限责任公司
- 贝德福德实验室
- Ben Venue实验室公司
- 百时美施贵宝公司。
- 卡地纳健康
- 分发解决方案
- Hikma制药
- Hospira Inc .)
- Intervet国际
- 美赞臣公司
- Meridian医疗技术公司
- Mylan
- Novex制药
- Patheon Inc .)
- 医生全面护理公司。
- 罗克珊实验室
- West-Ward制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 鼻 10 mg / mL 注射 肌内;静脉注射 1毫克/毫升 注射 肌内;静脉注射 2毫克/ 1毫升 粉 不适用 1毫克/ 1毫克 喷雾,计量 鼻 10毫克/ 1毫升 喷雾 鼻 10 mg / mL 注入,解决方案 肌内;静脉注射 1毫克/毫升 注入,解决方案 肌内;静脉注射 2毫克/ 1毫升 喷雾 鼻 10毫克/ 1毫升 气溶胶、计量;液体 鼻 10 mg / mL - 价格
-
单元描述 成本 单位 酒石酸布托啡诺10mg /ml溶液2.5ml瓶 56.99美元 瓶 布托啡诺10 mg/ml喷雾 39.63美元 毫升 stidol 2 mg/ml瓶 10.11美元 毫升 布托啡诺2mg /ml瓶 7.2美元 毫升 布托啡诺1 mg/ml瓶 3.6美元 毫升 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 272 - 274 蒙科维奇，我，康威，T.T.;美国专利3775414;1973年11月27日;孟科维奇，黄h，林g;美国专利3980641;1976年9月14日;帕特,IJ。贝洛(B.R.)和蒙科维奇(I. Monkovic);美国专利3819635;1974年6月25日; and Lim, G. and Hooper, J.W.; U.S. Patent 4,017,497; April 12,1977; all assigned to Bristol-Myers Company. 水溶度 温和的 不可用 logP 3．3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.16毫克/毫升 ALOGPS logP 3.65 ALOGPS logP 2.89 ChemAxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.86 ChemAxon pKa最强(基本) 10.7 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 43.72 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 95.92米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 37.953. ChemAxon 数量的戒指 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9798 血脑屏障 + 0.9463 Caco-2渗透 + 0.6844 22基板 底物 0.8494 我22抑制剂 抑制剂 0．5 22抑制剂二世 抑制剂 0.5667 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6508 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8248 CYP450 2 d6衬底 底物 0.509 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5842 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6532 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9094 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6572 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8456 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8744 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9017 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7587 致癌性 Non-carcinogens 0.9573 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9368 大鼠急性毒性 2.6466 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5378 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5983
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
- 基因名字
- OPRK1
- Uniprot ID
- P41145
- Uniprot名字
- Kappa-type阿片受体
- 分子量
- 42644.665哒
参考文献
- Vivian JA, DeYoung MB, Sumpter TL, Traynor JR, Lewis JW, Woods JH:布托啡诺对恒河猴kappa-阿片受体的影响。中国药典杂志1999年7月;290(1):259-65。［文章］
- Park Y, Jang CG, Ho IK, Ko KH: kappa-阿片受体激动剂刺激布托啡诺连续输注大鼠体内[(35)S] gtpγ结合的区域分布。Brain Res Bull. 2000年5月1日;52(1):17-20。［文章］
- 樊丽华，田中生，田丽华，马婷，罗克霍德，何益:布托啡诺戒断对大鼠脑内kappa(1)-阿片受体结合的影响。Brain Res Bull 2002年6月;58(2):149-60。［文章］
- 樊lw, Tanaka S, Park Y, Sasaki K, Ma T, Tien LT, Rockhold RW, Ho IK:布托啡诺依赖和戒断降低海马kappa 2-阿片受体结合。2002年12月27日;958(2):277-90。［文章］
- Commiskey S, Fan LW, Ho IK, Rockhold RW:布托啡诺:一种典型的激动剂-拮抗剂镇痛剂对kappa-阿片受体的影响。中国药理学杂志2005 6;98(2):109-16。Epub 2005年6月8日。［文章］
- Picker MJ, Benyas S, Horwitz JA, Thompson K, Mathewson C, Smith MA:布托啡诺的区别性刺激效应:训练剂量对Mu、Kappa和Delta阿片类激动剂产生的替代模式的影响。J Pharmacol Exp Ther. 1996 Dec;279(3):1130-41。［文章］
- Wakabayashi H, Tokuyama S, Ho IK:布托啡诺或吗啡急性给药和突然停药后大鼠脑区生物胺及其代谢物的同步测定。神经化学杂志1995年10月20(10):1179-85。［文章］
- 成田，冯勇，牧村美，Hoskins B, Ho IK:重复给药改变大鼠脑膜结合phorbol酯的特征。《欧洲药理学杂志》1994 12月27日;271(2-3):547-50。［文章］
- Ohta S, Niwa M, Nozaki M，鹤umi K, Shimonaka H, Tanahashi T, Uematsu H, Yamamoto M, Fujimura H:[人胎盘膜kappa型阿片类受体]。Masui。1989年10月,38(10):1293 - 300。［文章］
- Walsh SL, Chausmer AE, Strain EC, Bigelow GE:通过差异纳曲酮阻断剂评价布托啡诺在人体内的mu和kappa阿片类药物作用。精神药理学(Berl)。2008年1月,196(1):143 - 55。Epub 2007 10月2日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。
- 基因名字
- OPRD1
- Uniprot ID
- P41143
- Uniprot名字
- 三角洲类型阿片受体
- 分子量
- 40368.235哒
参考文献
- 樊丽华，田中生，田丽华，马婷，罗克霍德，何益:布托啡诺戒断对大鼠脑内kappa(1)-阿片受体结合的影响。Brain Res Bull 2002年6月;58(2):149-60。［文章］
- 樊lw, Tanaka S, Park Y, Sasaki K, Ma T, Tien LT, Rockhold RW, Ho IK:布托啡诺依赖和戒断降低海马kappa 2-阿片受体结合。2002年12月27日;958(2):277-90。［文章］
- Commiskey S, Fan LW, Ho IK, Rockhold RW:布托啡诺:一种典型的激动剂-拮抗剂镇痛剂对kappa-阿片受体的影响。中国药理学杂志2005 6;98(2):109-16。Epub 2005年6月8日。［文章］
- Picker MJ, Benyas S, Horwitz JA, Thompson K, Mathewson C, Smith MA:布托啡诺的区别性刺激效应:训练剂量对Mu、Kappa和Delta阿片类激动剂产生的替代模式的影响。J Pharmacol Exp Ther. 1996 Dec;279(3):1130-41。［文章］
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- Walsh SL, Chausmer AE, Strain EC, Bigelow GE:通过差异纳曲酮阻断剂评价布托啡诺在人体内的mu和kappa阿片类药物作用。精神药理学(Berl)。2008年1月,196(1):143 - 55。Epub 2007 10月2日。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- Mu-type阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
参考文献
- Vivian JA, DeYoung MB, Sumpter TL, Traynor JR, Lewis JW, Woods JH:布托啡诺对恒河猴kappa-阿片受体的影响。中国药典杂志1999年7月;290(1):259-65。［文章］
- 樊丽华，田中生，田丽华，马婷，罗克霍德，何益:布托啡诺戒断对大鼠脑内kappa(1)-阿片受体结合的影响。Brain Res Bull 2002年6月;58(2):149-60。［文章］
- 樊lw, Tanaka S, Park Y, Sasaki K, Ma T, Tien LT, Rockhold RW, Ho IK:布托啡诺依赖和戒断降低海马kappa 2-阿片受体结合。2002年12月27日;958(2):277-90。［文章］
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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06