布托啡诺依赖和戒断减少海马kappa 2-opioid受体结合。

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风扇LW,田中年代,公园Y,佐佐木K, T,天山LT, Rockhold RW,逆向运动

布托啡诺依赖和戒断减少海马kappa 2-opioid受体结合。

大脑研究》2002年12月27日,958 (2):277 - 90。

PubMed ID

12470863 (在PubMed

]

文摘

摘要本研究以改变的程度和分布型阿片受体亚型的表达使用模型慢性intracerebroventricular (i.c.v)注入布托啡诺。Autoradiographic表征大脑kappa的绑定(1)([3 h] ci - 977),卡帕(2)([3 h]布马佐辛DAMGO面前,DPDPE,和u - 69593)和总卡帕([3 h]布马佐辛只有DAMGO和DPDPE)存在的阿片受体。依赖与布托啡诺72 h i.c.v.注入引起的(每小时26 nmol / microl) (butorphanol-dependent)。布托啡诺撤军是由终止的布托啡诺注入依赖的动物。反应研究了7 h后终止(butorphanol-withdrawal)。在依赖和退出阶段,结合信号卡帕(1)-和卡帕(2)阿片类受体在某些地区显著增加,尤其是额叶皮层显著增加,伏隔核,顶叶皮层,dorsomedial下丘脑腹侧被盖区和蓝斑。相比之下,一个高度特定的卡帕(2)——减少,但在卡帕(1)-增加,阿片受体结合在大鼠的海马指出butorphanol-dependent和依赖组。因此,改变卡帕(1)- - -卡帕(2)海马的阿片受体可能参与不同的适应和康复慢性接触混合受体激动剂/拮抗剂阿片类药物镇痛。这些结果进一步说明更改绑定的区域分布特征,老鼠大脑卡帕(1)- - -卡帕(2)阿片类受体亚型在布托啡诺的建立模型的依赖和戒断症状。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布托啡诺	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
布托啡诺	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节