地佐辛是一种激动剂-拮抗剂混合型阿片类镇痛药。它与中枢神经系统(CNS)内许多部位的立体特异性受体结合，以改变影响疼痛感知和对疼痛的情绪反应的过程。这些受体中至少有两种(mu和kappa)介导镇痛。Mu受体广泛分布于整个中枢神经系统，特别是在边缘系统(额叶皮层、颞叶皮层、杏仁核和海马)、丘脑、纹状体、下丘脑、中脑以及脊髓背角的I、II、IV和V椎板中。Kappa受体主要分布在脊髓和大脑皮层。

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	受体激动剂	人类
一个kappa型阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

快速和完整的肌肉给药。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝脏，通过偶联(葡萄糖醛酸化)。

淘汰路线

不可用

半衰期

肌注给药后消除半衰期平均2.2小时。5mg静脉注射后的消除半衰期平均为1.7 - 2.6小时(范围0.6 - 4.4小时)，而10mg静脉注射后的消除半衰期平均为2.4 - 2.6小时(范围1.2 - 7.4小时)。在肝硬化患者中，半衰期延长30%至50%。

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量服用的症状包括皮肤冰冷潮湿、精神错乱、紧张或严重不安、抽搐(癫痫发作)、严重头晕、严重嗜睡、低血压、瞳孔细小、心跳减慢、呼吸缓慢或困难以及严重虚弱。

通路

通路	类别
地佐辛作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当地佐辛与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺联合地佐辛时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	苯丙那嗪联合地佐辛可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Aclidinium	当阿克定与地佐辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Agomelatine	当地佐辛与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与地佐辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当阿里马嗪联合地佐辛时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
Alloin	阿洛林与地佐辛合用可降低疗效。
Almotriptan	当阿莫曲坦联合地佐辛时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alosetron	当阿洛司琼与地佐辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Dalgan

类别

ATC代码

N02AX03 -地佐辛

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为四联素的有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有四氢化萘部分，由苯与环己烷融合而成。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 萘满
子课: 不可用
直接父: 萘满
选择父母: Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香均多环化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架: 芳香均多环化合物
外部描述符: 酚类，主要氨基化合物(CHEBI: 4474）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: VHX8K5SV4X
化学文摘号: 53648-55-8
InChI关键: VTMVHDZWSFQSQP-VBNZEHGJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H23NO c1-16-8-4-2-3-5-12 (15 (16) 17) 9-11-6-7-13 (18) 10 - 14 (11) 16 / h6-7、10、12、15、18 h, 2 - 5, 8 - 9, 17个h2, 1 h3 /病人,15 - 16 + / mo / s1
国际命名: (1 r, 9、15)15-amino-1-methyltricyclo [7.5.1.0 ^ {2, 7}] pentadeca-2, 4, 6-trien-4-ol
微笑: [H] [C@@] 12 cc3 = CC = C (O) C = C3 (C@@) (C) (CCCCC1) [C@H] 2 n

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015340
KEGG药物: D00838
KEGG化合物: C08010
PubChem化合物: 3033053
PubChem物质: 46508770
ChemSpider: 2297867
BindingDB: 50276568
RxNav: 22713
ChEBI: 4474
ChEMBL: CHEMBL1685
治疗靶点数据库: DAP001100
网页: PA164746059
维基百科: 地佐辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	清醒气管插管	1
4	完成	预防	导尿管相关膀胱不适	1
4	尚未招聘	治疗	术后疼痛	1
4	未知的状态	卫生服务研究必威国际app	患者自控镇痛	1
不可用	完成	预防	不良反应	1
不可用	尚未招聘	预防	Sufentanil-induced咳嗽	1
不可用	招聘	支持性护理	间变/术后疼痛	1
不可用	招聘	治疗	结肠镜检查/镇静镇痛	1
不可用	未知的状态	治疗	支气管镜检查;/中央气道狭窄/介入;/无创正压通气/镇静	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.014毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.77	ALOGPS
logP	3.23	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.43	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.67	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	46.25²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	74.19米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	28.56^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9932
血脑屏障	+	0.9403
Caco-2渗透	+	0.6275
22基板	底物	0.6181
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9556
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8905
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7672
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7337
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.6473
CYP450 3A4衬底	底物	0.5845
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.5521
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7985
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8933
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7939
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7701
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7561
致癌性	Non-carcinogens	0.8934
生物降解	未准备好生物可降解	0.9865
大鼠急性毒性	2.4549 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8997
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6053

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	38	N/A	N/A	A28261

细节 1.mu型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: mu型阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

Picker MJ:混合阿片类激动剂/拮抗剂地佐辛的鉴别刺激作用:mu和delta阿片类激动剂的交叉替代。中华药物学杂志，1997年12月;283(3):1009-17。(文章]
Barrett AC, Cook CD, Terner JM, Craft RM, Picker MJ:阿片受体在阿片类药物抗伤害作用耐受性和交叉耐受性发展中的性别和相对疗效的重要性。精神药理学(Berl)。2001年11月,158(2):154 - 64。(文章]
Cook CD, Barrett AC, Roach EL, Bowman JR, Picker MJ:阿片类药物抗痛觉作用的性别差异:大鼠基因型的重要性，痛觉刺激强度，以及对阿片类受体的疗效。精神药理学(Berl)。2000年7月,150(4):430 - 42。(文章]
王晓明，王晓明，王晓明，等:克隆阿片受体在细胞中的活性。BMC Pharmacol. 2003年1月4日;3:1。Epub 2003 1月4日。(文章]
Morgan D, Cook CD, Smith MA, Picker MJ:吗啡和各种mu-阿片类药物抗伤害作用之间的相互作用:内在功效和刺激强度的作用。中华麻醉学杂志1999年2月;88(2):407-13。(文章]
Jacobs AM, Youngblood F:激动剂-拮抗剂镇痛药的阿片受体亲和力。中华足病医学杂志1992年10月;82(10):520-4。(文章]

细节 2.kappa型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 阿片受体活性
特定的功能: g蛋白偶联阿片受体，作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体，但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: kappa型阿片受体
分子量: 42644.665哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。(文章]
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。(文章]
王丽娟，王丽娟，王丽娟。阿片类受体中阿片类配体的研究进展。BMC Pharmacol, 2006年1月25日;6:3。(文章]
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。(文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年2月21日18:51

地佐辛

识别

地佐辛结构(DB01209)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献