导航

Vorapaxar

识别

总结

Vorapaxar是一种血小板聚集抑制剂，用于减少有心肌梗死(MI)或外周动脉疾病(PAD)史患者的血栓性心血管事件。

品牌名称
Zontivity
通用名称
Vorapaxar
药物库登录号
DB09030
背景

Vorapaxar是一种三环喜马碱衍生的蛋白酶激活受体选择性抑制剂(PAR-1)，用于降低有心肌梗死(MI)史或有外周动脉疾病(PAD)的患者血栓性心血管事件的发生率。通过抑制血小板上表达的凝血酶受体PAR-1, vorapaxar可以防止凝血酶相关的血小板聚集。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:492.5817
单一同位素的:492.242435759
化学公式
C29H33FN2O4
同义词
  • [(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - {(E) - 2 - (5 - (3-Fluorophenyl) 2-pyridinyl]乙烯}1-methyl-3-oxododecahydronaphto [2, 3 c] furan-6-yl]氨基甲酸酯d 'ethyle
  • 氨基甲酸[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-氟苯基)-2-吡啶基]乙烯基]十二氢-1-甲基-3-氧萘基[2,3-c]呋喃-6-基]-乙酯
  • N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-氟苯基)-2-吡啶基]乙烯基]十二氢-1-甲基-3-氧萘基[2,3-c]呋喃-6-基]-氨基甲酸乙酯
  • 乙N - [(3 r, 3、4 s, 4 ar, 7 r, 8, 9 ar) 4 - [(E) - 2 - (5 - (3-fluorophenyl) 2-pyridyl)乙烯基)3-methyl-1-oxo-3a, 4, 4, 5, 6, 7, 8, 8, 9, 9 a-decahydro-3h-benzo [f] isobenzofuran-7-yl]氨基甲酸酯
  • Vorapaxar
外部id
  • MFCD16038876
  • ZCE93644N2

药理学

指示

Vorapaxar用于降低有心肌梗死(MI)或外周动脉疾病(PAD)病史的患者的血栓性心血管事件。它通常与乙酰水杨酸(ASA)和/或氯吡格雷(clopidogrel)联合使用，因此应作为这些药物的补充使用，因为尚未单独进行研究。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

Vorapaxar通过蛋白酶激活受体1 (PAR-1)的可逆拮抗作用抑制血小板聚集，也称为凝血酶受体。PARs是在血小板上高度表达的g蛋白偶联受体家族，被凝血酶丝氨酸蛋白酶活性激活，介导血栓反应。通过阻断PAR-1激活，vorapaxar抑制凝血酶诱导的血小板聚集和凝血酶受体激动剂肽(TRAP)诱导的血小板聚集。Vorapaxar不能抑制其他激动剂如二磷酸腺苷(ADP)、胶原蛋白或类似血栓素引起的血小板聚集。

目标 行动 生物
一个蛋白酶激活受体1
拮抗剂
 人类
吸收

口服后，vorapaxar被迅速吸收，在更快的条件下，中位tmax为1小时时出现峰值浓度。Vorapaxar可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用，因为与高脂肪餐一起摄入不会导致AUC发生有意义的变化。平均绝对生物利用度为100%。

配送量

424升

蛋白结合

Vorapaxar广泛结合(>99%)到人血浆蛋白，如人血清白蛋白。

新陈代谢

Vorapaxar通过CYP3A4和CYP 2J2代谢为主要循环代谢物M20，主要代谢物M19排泄到粪便中。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

Vorapaxar主要作为其代谢物M19通过粪便排出(91.5%)，部分通过尿液排出(8.5%)。

半衰期

Vorapaxar的有效半衰期为3-4天，表观终末半衰期为8天。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

出血和颅内出血(ICH)的风险增加，这就是为什么有中风、跨型缺血发作(TIA)、ICH或活动性病理性出血(如消化性溃疡)史的患者禁忌使用vorapaxar的原因。动物研究表明，胚胎/胎儿毒性的可能性很低，但没有充分和良好对照的研究描述在孕妇中使用。Vorapaxar也应在母乳喂养期间避免使用，因为Vorapaxar或其代谢物是否会从人乳中排泄尚不清楚，但已证明Vorapaxar会在大鼠的乳汁中积极分泌。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir Vorapaxar与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept Vorapaxar联合Abatacept可促进代谢。
Abciximab Vorapaxar联合Abciximab可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 阿贝昔利与Vorapaxar合用可提高血清浓度。
Abrocitinib Vorapaxar联合Abrocitinib可增加出血和血小板减少的风险或严重程度。
Acalabrutinib Acalabrutinib与Vorapaxar联用可降低代谢。
Aceclofenac 当安昔氯芬酸与Vorapaxar联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin Vorapaxar联合Acemetacin可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 Vorapaxar联合Acenocoumarol可增加出血和出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 Vorapaxar与对乙酰氨基酚联用可促进代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。添加抗血小板活性可能增加出血的风险。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。
  • 避免圣约翰草。本草药可诱导vorapaxar的CYP3A代谢，并可降低其血清浓度。
  • 食用葡萄柚类产品时要谨慎。vorapaxar与中度CYP3A4抑制剂合用不需要干预，但应避免与强效抑制剂合用。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Vorapaxar硫酸 IN66038E6C 705260-08-8 NQRYCIGCIAWEIC-CKLVGUEFSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zontivity 片剂，覆膜 2.08毫克/ 1 口服 默沙东公司 2014-05-08 2016-09-13 美国国旗
Zontivity 片剂，覆膜 2.08毫克/ 1 口服 WraSer制药有限责任公司 2022-09-21 不适用 美国国旗
Zontivity 片剂，覆膜 2.08毫克/ 1 口服 Aralez Pharmaceuticals Us Inc. 2014-05-08 不适用 美国国旗
Zontivity 平板电脑 2.5毫克 口服 Xspire制药有限责任公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
B01AC26 - Vorapaxar
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为萘呋喃的一类有机化合物。这些化合物含有呋喃环和萘部分的熔合。呋喃是由4个碳原子和1个氧原子组成的5元芳香族环。萘是由两个融合苯环组成的多环芳香烃。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Naphthofurans
子课
不可用
直接父
Naphthofurans
选择父母
Phenylpyridines/氟苯/芳基氟化物/γ丁内酯/四氢呋喃/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/羧酸酯/有机碳酸及其衍生物/Oxacyclic化合物
展示8个
基
3-phenylpyridine/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物
显示21更多
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
有机氟化合物、氨基甲酸酯、吡啶、内酯、萘呋喃(CHEBI: 82702）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
ZCE93644N2
化学文摘号
618385-01-6
InChI关键
ZBGXUVOIWDMMJE-QHNZEKIYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H33FN2O4 c1-3-35-29(34) 32-23-10-11-24-20(5) 32-23-10-11-24-20(17(2) 36-28(26) 33) 25(24) 12-9-22-8-7-19(16-31-22) 12-9-22-8-7-19(十三至十八30)/ h4-9, 12 - 13、16 - 17,20日23-27H, 3 - 11, 14-15H2, 1-2H3, (H, 32岁,34)/ b12-9 + / t17 - 20 +, 23 - 24 - 25 +, 26 - 27 + / m1 / s1
国际命名
乙N - [(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - [(1 e) 2 - [5 - (3-fluorophenyl) pyridin-2-yl]乙烯基]1-methyl-3-oxo-dodecahydronaphtho [2, 3 c] furan-6-yl]氨基甲酸酯
微笑
[H] [C@@] 12 C (C@) 3 ([H]) C [C@@H] (CC [C@@] 3 [C@H] ([H]) (\ C = C \ C3 = CC = C (C = N3) C3 = CC (F) = CC = C3) [C@] 1 [C@@H] ([H]) (C) OC2 = O)数控OCC (= O)

参考文献

一般引用
  1. Ghosal A, Lu X, Penner N, Gao L, Ramanathan R, Chowdhury SK, Kishnani NS, Alton KB:人肝细胞色素P450酶参与SCH 530348 (Vorapaxar)代谢的鉴定，Vorapaxar是一种有效的口服凝血酶蛋白酶激活受体1拮抗剂。《药物代谢处置》2011年1月;39(1):30-8。doi: 10.1124 / dmd.110.035493。Epub 2010年10月6日。［文章］
  2. Lhermusier T, Baker NC, Waksman R: 2014年食品和药物管理局心血管和肾脏药物咨询委员会关于cangrelor会议的概述。中华心血管病杂志2015年4月15日;15(8):1154-61。doi: 10.1016 / j.amjcard.2015.01.551。Epub 2015年2月3日［文章］
  3. 黄Tricoci P, Z, C, Moliterno DJ,阿姆斯特朗PW, Van de Werf F,白色的高清,Aylward PE、Wallentin L,陈E, Lokhnygina Y,裴J, Leonardi年代,Rorick TL, Kilian是詹宁斯LH, (G,预示C, Cequier,山茱萸JH,迪亚兹R, Erkan, Huber K,哈德逊MP,江L, Jukema JW,刘易斯BS, Lincoff, Montalescot G,尼克洛JC,小川H,斯米,普列托JC, Ruzyllo W, Sinnaeve公关,层射频,Valgimigli M, Whellan DJ, Widimsky P, Strony J,哈林顿RA, Mahaffey千瓦:凝血酶受体拮抗剂vorapaxar在急性冠脉综合征中的应用。中华外科杂志2012 1月5日;366(1):20-33。doi: 10.1056 / NEJMoa1109719。Epub 2011年11月13日。［文章］
  4. Cheng JW, Colucci V, Howard PA, Nappi JM, Spinler SA: Vorapaxar在动脉粥样硬化疾病管理中的应用。2015年5月;49(5):599-606。doi: 10.1177 / 1060028015571410。Epub 2015年2月13日。［文章］
KEGG药物
D09765
PubChem化合物
10077130
PubChem物质
310264983
ChemSpider
8252668
BindingDB
50261110
RxNav
1537034
ChEBI
82702
ChEMBL
CHEMBL493982
锌
ZINC000003925861
PDBe配体
VPX
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Vorapaxar
PDB项
3 vw7
FDA的标签
下载 (651 KB)
化学物质
下载 (49.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究必威国际app 冠状动脉疾病(CAD)/心肌梗死/周围血管疾病患者 1
4 完成 治疗 糖尿病/心肌梗死/外周动脉疾病 1
4 完成 治疗 健康人士(HS) 1
4 完成 治疗 心肌梗死 1
4 尚未招聘 卫生服务研究必威国际app 冠状动脉疾病(CAD) 1
4 未知的状态 治疗 外周动脉疾病 1
4 撤销 其他 外周动脉疾病 1
3. 完成 预防 动脉粥样硬化/脑血管意外/局部贫血/心肌梗死 1
3. 完成 预防 动脉粥样硬化/脑血管意外/局部贫血/心肌梗死/外周动脉疾病 1
3. 终止 预防 动脉粥样硬化/心肌梗死/心肌缺血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 2.5毫克
片剂，覆膜 口服 2毫克
片剂，覆膜 口服 2.08毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7304078 没有 2007-12-04 2024-04-06 美国国旗
US7235567 没有 2007-06-26 2021-06-13 美国国旗
US7713999 没有 2010-05-11 2024-05-30 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 5.39 ChEMBL
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000654毫克/毫升 ALOGPS
logP 4．9 ALOGPS
logP 5.04 Chemaxon
日志 -5.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.78 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.32 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 77.522 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 134.52米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 53.853. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.蛋白酶激活受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
凝血酶受体活性
特定的功能
高亲和力受体活化凝血酶偶联到G蛋白，刺激磷酸肌醇水解。可能在血小板活化和血管发育中起作用。
基因名字
F2R
Uniprot ID
P25116
Uniprot名字
蛋白酶激活受体1
分子量
47439.83哒
参考文献
  1. Bonaca MP, Morrow DA: SCH 530348:一种新型口服凝血酶受体拮抗剂。未来心脏。2009 9月5日(5):435-42。doi: 10.2217 / fca.09.27。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Nair AS: Vorapaxar:抗血小板治疗中缺失的环节!中国麻醉学杂志。2017 april - jun;33(2):269-270。doi: 10.4103 / joacp.JOACP_363_16。［文章］
  2. Gryka RJ, Buckley LF, Anderson SM: Vorapaxar:一种新型蛋白酶激活受体拮抗剂在降低动脉粥样硬化疾病风险方面的当前作用和未来方向。药物研究，2017 Mar;17(1):65-72。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0158 - 4。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2J2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
该酶主要通过依赖nadph的烯烃环氧化反应将花生四烯酸代谢为所有四种区域异构的顺式环氧二十碳三烯酸。负责…的主要酶之一。
基因名字
CYP2J2
Uniprot ID
P51589
Uniprot名字
细胞色素P450 2J2
分子量
57610.165哒
参考文献
  1. Nair AS: Vorapaxar:抗血小板治疗中缺失的环节!中国麻醉学杂志。2017 april - jun;33(2):269-270。doi: 10.4103 / joacp.JOACP_363_16。［文章］
  2. Gryka RJ, Buckley LF, Anderson SM: Vorapaxar:一种新型蛋白酶激活受体拮抗剂在降低动脉粥样硬化疾病风险方面的当前作用和未来方向。药物研究，2017 Mar;17(1):65-72。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0158 - 4。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒

药物创建于2015年2月9日22:24 /更新于2023年1月18日12:16