Vorinostat

识别

总结

Vorinostat是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，用于治疗既往系统性治疗后进行性、持续性或复发性皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者的皮肤症状。

品牌名称

Zolinza

通用名称

Vorinostat

药物库登录号

DB02546

背景

Vorinostat (rINN)或亚eroylanilide羟肟酸(SAHA)是目前正在研究的一种治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的药物，CTCL是一种皮肤癌，用于治疗疾病持续、恶化或在其他药物治疗期间或之后复发。这是一种被称为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的新型药物中的第一种。最近的一项研究表明，vorinostat对复发性多形性胶质母细胞瘤也具有一定的活性，其中位总生存期为5.7个月(而早期研究为4 - 4.4个月)。进一步的脑肿瘤试验计划使用伏立诺他与其他药物的组合。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:264.3202
单一同位素的:264.147392516
化学公式: C₁₄H_20.N₂O_3.

同义词

辛二酸羟酰胺苯酰胺
萨哈
嘘
Suberanilohydroxamic酸
亚磺酰苯胺羟肟酸
Vorinostat
Vorinostatum

外部id

mk - 0683
MK0683

药理学

指示

用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤患者的皮肤表现，这些患者在接受或接受两种全身治疗后，疾病进展，持续或复发。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

Vorinostat抑制组蛋白脱乙酰酶HDAC1, HDAC2和HDAC3(类I)和HDAC6(类II)的酶活性在纳摩尔浓度(IC₅₀< 86 nM)。这些酶催化组蛋白赖氨酸残基中乙酰基的去除。在一些癌细胞中，HDACs过表达，或HDACs异常招募致癌转录因子，导致核心核小体组蛋白低乙酰化。通过抑制组蛋白去乙酰化酶，vorinostat引起乙酰化组蛋白的积累，并诱导细胞周期停滞和/或一些转化细胞的凋亡。伏立诺他的抗肿瘤作用机制尚未完全阐明。

目标	行动	生物
一个组蛋白去乙酰化酶	抑制剂	人类
一个组蛋白脱乙酰酶2	抑制剂	人类
一个组蛋白去乙酰化酶3	抑制剂	人类
一个组蛋白脱乙酰酶6	抑制剂	人类
U组蛋白脱乙酰酶8	不可用	人类
U乙酰蛋白利用蛋白	不可用	风乳杆菌(VF5株)
U组蛋白脱乙酰酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

71%

新陈代谢

伏立诺他代谢的主要途径是葡萄糖醛酸化和水解，然后是β-氧化。测定了两种代谢物vorinostat的o-葡萄糖醛酸和4-苯胺-4-氧丁酸的人血清水平。这两种代谢物都没有药理活性。与vorinostat相比，vorinostat和4-苯胺-4-氧丁酸的o-葡萄糖醛酸在人体的平均稳态血清暴露量分别高出4倍和13倍。使用人肝微粒体进行的体外研究表明细胞色素P450 (CYP)的生物转化可以忽略不计。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Vorinostat
- 4-anilino-4-oxobutanoic酸

淘汰路线

使用人肝微粒体进行的体外研究表明细胞色素P450 (CYP)的生物转化可以忽略不计。Vorinostat主要通过代谢消除，只有不到1%的剂量在尿液中恢复为不变的药物，这表明肾脏排泄在Vorinostat的消除中没有作用。然而，肾排泄不发挥作用，消除伏立诺他。

半衰期

2小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当阿巴西普与伏立诺他联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab联合Vorinostat时，出血的风险或严重程度可能会增加。
阿卡波糖	阿卡波糖与伏立诺他联合使用可降低疗效。
苊香豆醇	伏立诺他可增加Acenocoumarol的抗凝血活性。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与伏立诺他联合使用可降低其疗效。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与伏立诺他联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
Acrivastine	Vorinostat联合吖啶伐啶可增加QTc延长的风险或严重程度。
Adalimumab	当阿达木单抗与Vorinostat联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
腺苷	Vorinostat联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。
7型腺病毒活疫苗	7型腺病毒活疫苗与伏立诺他联合使用可增加感染的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

随食物服用。

产品

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Zolinza	胶囊	100毫克/ 1	口服	默沙东有限公司	2006-10-06	不适用
Zolinza	胶囊	100毫克	口服	默克公司有限公司	2009-06-29	不适用

类别

ATC代码

L01XH01 - Vorinostat

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯和取代衍生物的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个由苯组成的单环体系。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 不可用
直接父: 苯和取代衍生物
选择父母: 丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香族同单环化合物/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 二羧酸二胺，羟肟酸(CHEBI: 45716）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 58 ifb293ji
化学文摘号: 149647-78-9
InChI关键: WAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H20N2O3 c17-13(15-12-8-4-3-5-9-12) 10-6-1-2-7-11-14(18)的概率/ h3-5, 8 - 9、19 H, 1 - 2, 6 - 7, 10-11H2, (H, 15日17)(H, 16, 18)
国际命名: N-hydroxy-N”-phenyloctanediamide
微笑: ONC (= O) CCCCCCC (= O) NC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Vinayak G. Gore, Madhukar S. Patil, Rahul A. Bhalerao, Hemant M. Mande, Sandeep G. Mekde，“VORINOSTAT的制备过程”。美国专利US20110263712, 2011年10月27日发布。

US20110263712

一般引用

Munshi A, Tanaka T, Hobbs ML, Tucker SL, Richon VM, Meyn RE: Vorinostat，一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，通过延长γ - h2ax灶增强人肿瘤细胞对电离辐射的反应。中华肿瘤杂志2006年8月;5(8):1967-74。［文章］
Vorinostat FDA标签[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015568
KEGG药物: D06320
PubChem化合物: 5311
PubChem物质: 46508989
ChemSpider: 5120
BindingDB: 19149
RxNav: 194337
ChEBI: 45716
ChEMBL: CHEMBL98
锌: ZINC000001543873
治疗靶点数据库: DAP001082
网页: PA164748224
PDBe配体: 嘘
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Vorinostat

PDB项

1 c3作物/1 t69/1 zz1/3 c0z/4 bz6/4 lxz/4 qa0/4 qa2/4 r7l/5千禧年代…

展示更多

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	完成	治疗	急性髓系白血病(AML)/未治疗的成人急性髓系白血病	1
3.	完成	治疗	皮肤T细胞淋巴瘤	1
3.	完成	治疗	肺癌/间皮瘤能够	1
3.	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	撤销	治疗	恶性淋巴瘤	1
2	主动不招聘	治疗	乳腺癌	1
2	主动不招聘	治疗	癌症,肛交/宫颈癌症/阴茎癌/鳞状细胞肺癌/头颈部鳞状细胞癌/外阴癌	1
2	主动不招聘	治疗	慢性粒细胞白血病(CMML)/慢性骨髓单核细胞白血病-1/慢性骨髓单核细胞白血病-2/伴有过量细胞的骨髓增生异常综合征/骨髓增生异常综合征伴过度爆裂-1/骨髓增生异常综合征伴过量blast -2/骨髓增生异常综合征(MDS)	1
2	主动不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

默克公司
Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	100毫克
胶囊,涂	口服	100毫克

价格

单元描述	成本	单位
Zolinza胶囊100mg	83.11美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6087367	没有	2000-07-11	2011-10-04
CA2120619	没有	2006-11-21	2012-10-05
US7399787	没有	2008-07-15	2025-02-09
US7732490	没有	2010-06-08	2023-03-04
US7851509	没有	2010-12-14	2024-02-21
US8067472	没有	2011-11-29	2023-03-04
US8101663	没有	2012-01-24	2023-03-04
US8450372	没有	2013-05-28	2028-03-18
US7456219	没有	2008-11-25	2027-03-11
US8093295	没有	2012-01-10	2026-05-16
USRE38506	没有	2004-04-20	2015-07-07
US7652069	没有	2010-01-26	2023-03-04

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
pKa	9.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0716毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.88	ALOGPS
logP	2	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	8.91	ChemAxon
pKa(最强基础)	-3.5	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	78.43²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	73.81米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	28.39^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.8458
血脑屏障	+	0.9861
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	Non-substrate	0.6928
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8741
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9317
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9169
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8437
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8345
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6536
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.824
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9084
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9204
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.88
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9347
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9336
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.7891
致癌性	Non-carcinogens	0.7278
生物降解	未准备好生物可降解	0.8297
大鼠急性毒性	1.9954 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9603
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8674

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-Hybrid FT，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 l - 9750000000 - d26ffebbce9b1bc73b92

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A29953
IC 50 (nM)	11	N/A	N/A	A29965
IC 50 (nM)	110	N/A	N/A	A29986
IC 50 (nM)	119	N/A	N/A	A29963/A29972
IC 50 (nM)	120	N/A	N/A	A29955/A29966/A29976
IC 50 (nM)	121	N/A	N/A	A29964
IC 50 (nM)	125	N/A	N/A	A29937/A29938
IC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A29952/A29960
IC 50 (nM)	170	N/A	N/A	A29967
IC 50 (nM)	180	N/A	N/A	A29984
IC 50 (nM)	196	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	20.	N/A	N/A	A29940/A28669
IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A29935/A29943/A29961
IC 50 (nM)	21	N/A	N/A	A29943/A29615/A27467
IC 50 (nM)	22.37	N/A	N/A	A29971
IC 50 (nM)	2200	N/A	N/A	A29964
IC 50 (nM)	258	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	27	N/A	N/A	A29936/A29959
IC 50 (nM)	270	N/A	N/A	A29988
IC 50 (nM)	29	N/A	N/A	A29985
IC 50 (nM)	290	N/A	N/A	A29977
IC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A29942/A29951/A29958/A29969/A29982
IC 50 (nM)	30.	8	37	A29944/A29945
IC 50 (nM)	320	N/A	N/A	A29989
IC 50 (nM)	33	N/A	N/A	A29948
IC 50 (nM)	34	N/A	N/A	A29985
IC 50 (nM)	350	N/A	N/A	A29956
IC 50 (nM)	38	N/A	N/A	A29981/A29991
IC 50 (nM)	4	N/A	N/A	A29990
IC 50 (nM)	41	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	44	N/A	N/A	A29979
IC 50 (nM)	48	N/A	N/A	A29939
IC 50 (nM)	480	N/A	N/A	A29934
IC 50 (nM)	600	N/A	N/A	A29953
IC 50 (nM)	61	N/A	N/A	A29970
IC 50 (nM)	62.9	N/A	N/A	A29973
IC 50 (nM)	65	8	37	A29954
IC 50 (nM)	68	7.5	25	A29947
IC 50 (nM)	68.1	N/A	N/A	A29950
IC 50 (nM)	69	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	75.6	N/A	N/A	A29992
IC 50 (nM)	76	N/A	N/A	A29968/A18427
IC 50 (nM)	77	N/A	N/A	A29975
IC 50 (nM)	775	8	37	A29941
IC 50 (nM)	8.9	N/A	N/A	A29983
IC 50 (nM)	9.7	N/A	N/A	A29974
IC 50 (nM)	96	N/A	N/A	A29949/A29957/A29962/A29978/A29987
Kd (nM)	40	N/A	N/A	A29980
Ki (nM)	48	7.4	22	A29946
Ki (nM)	60	N/A	N/A	A29972
Ki (nM)	63	N/A	N/A	A29964

细节 1.组蛋白去乙酰化酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转录调节区序列特异性dna结合
特定的功能: 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
基因名字: HDAC1
Uniprot ID: Q13547
Uniprot名字: 组蛋白去乙酰化酶
分子量: 55102.615哒

参考文献

徐WS Parmigiani RB,标志着PA:组蛋白脱乙酰酶抑制剂:分子机制的行动。2007年8月13日;26(37):5541-52。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1.7	N/A	N/A	A29983
IC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A29993/A29971
IC 50 (nM)	101	N/A	N/A	A27467
IC 50 (nM)	11	N/A	N/A	A29990
IC 50 (nM)	16	N/A	N/A	A29974
IC 50 (nM)	163.6	N/A	N/A	A29950
IC 50 (nM)	164	7.5	25	A29947
IC 50 (nM)	170	N/A	N/A	A29942
IC 50 (nM)	180	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A29960/A29985
IC 50 (nM)	210	N/A	N/A	A29996
IC 50 (nM)	24	N/A	N/A	A29969
IC 50 (nM)	240	N/A	N/A	A29970
IC 50 (nM)	250	N/A	N/A	A29956
IC 50 (nM)	256	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	256.4	N/A	N/A	A29992
IC 50 (nM)	260	N/A	N/A	A29985
IC 50 (nM)	282	N/A	N/A	A29949/A29957/A29962
IC 50 (nM)	36	N/A	N/A	A29965
IC 50 (nM)	390	N/A	N/A	A29967
IC 50 (nM)	400	N/A	N/A	A29961
IC 50 (nM)	537	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	66	N/A	N/A	A29997/A18427
IC 50 (nM)	72	N/A	N/A	A29995
IC 50 (nM)	73	N/A	N/A	A29934
IC 50 (nM)	76	N/A	N/A	A29995
IC 50 (nM)	780	N/A	N/A	A29988
IC 50 (nM)	82	N/A	N/A	A29951/A29994/A29958
IC 50 (nM)	82	8	37	A29945
IC 50 (nM)	920	N/A	N/A	A29989
IC 50 (nM)	921	N/A	N/A	A18427
Ki (nM)	40	N/A	N/A	A29964
Ki (nM)	42	N/A	N/A	A29972

细节 2.组蛋白脱乙酰酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
基因名字: HDAC2
Uniprot ID: Q92769
Uniprot名字: 组蛋白脱乙酰酶2
分子量: 55363.855哒

参考文献

徐WS Parmigiani RB,标志着PA:组蛋白脱乙酰酶抑制剂:分子机制的行动。2007年8月13日;26(37):5541-52。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A29942
IC 50 (nM)	110	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	136	N/A	N/A	A29987
IC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A29984
IC 50 (nM)	146	N/A	N/A	A29978
IC 50 (nM)	147	N/A	N/A	A29963
IC 50 (nM)	150	N/A	N/A	A29996/A29969
IC 50 (nM)	17	N/A	N/A	A29949/A29957/A29962
IC 50 (nM)	170	N/A	N/A	A29976
IC 50 (nM)	18.8	N/A	N/A	A29998
IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A29961/A29967
IC 50 (nM)	21.8	N/A	N/A	A29974
IC 50 (nM)	250	N/A	N/A	A29970
IC 50 (nM)	27	N/A	N/A	A29971
IC 50 (nM)	28	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	28.4	N/A	N/A	A29992
IC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	A29990
IC 50 (nM)	31	N/A	N/A	A29965
IC 50 (nM)	34	N/A	N/A	A29997
IC 50 (nM)	350	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	37	N/A	N/A	A29943/A29615
IC 50 (nM)	41	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	43	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	48	7.5	25	A29947
IC 50 (nM)	57	N/A	N/A	A29951/A29994/A29958
IC 50 (nM)	57	8	37	A29944/A29945
IC 50 (nM)	67.1	N/A	N/A	A29950
Ki (nM)	2	N/A	N/A	A29998
Ki (nM)	29	N/A	N/A	A29964
Ki (nM)	36	N/A	N/A	A29972

细节 3.组蛋白去乙酰化酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3和H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化，以及其他一些非组蛋白底物。组蛋白去乙酰化为…
基因名字: HDAC3
Uniprot ID: O15379
Uniprot名字: 组蛋白去乙酰化酶3
分子量: 48847.385哒

参考文献

徐WS Parmigiani RB,标志着PA:组蛋白脱乙酰酶抑制剂:分子机制的行动。2007年8月13日;26(37):5541-52。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A29934/A29970
IC 50 (nM)	110.6	N/A	N/A	A29950
IC 50 (nM)	118	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	120	N/A	N/A	A29984
IC 50 (nM)	14	N/A	N/A	A29949/A29957/A29962
IC 50 (nM)	144	N/A	N/A	A29991
IC 50 (nM)	160	N/A	N/A	A29989
IC 50 (nM)	18	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	19	N/A	N/A	A29948/A27467
IC 50 (nM)	19.8	N/A	N/A	A29973
IC 50 (nM)	195	N/A	N/A	A30001
IC 50 (nM)	2	N/A	N/A	A29990
IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A29953
IC 50 (nM)	21.6	N/A	N/A	A29998
IC 50 (nM)	210	N/A	N/A	A29982/A29988
IC 50 (nM)	25	N/A	N/A	A29943/A29615
IC 50 (nM)	26	N/A	N/A	A29965
IC 50 (nM)	27	N/A	N/A	A29981
IC 50 (nM)	28	N/A	N/A	A29956
IC 50 (nM)	28.6	N/A	N/A	A18427
IC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A29969
IC 50 (nM)	34	N/A	N/A	A29976
IC 50 (nM)	350	N/A	N/A	A29996
IC 50 (nM)	38	N/A	N/A	A29942
IC 50 (nM)	43	N/A	N/A	A29951/A29994/A29958
IC 50 (nM)	43	7.5	37	A29944/A29945
IC 50 (nM)	5	N/A	N/A	A29983
IC 50 (nM)	52	N/A	N/A	A28669
IC 50 (nM)	57.3	N/A	N/A	A29974
IC 50 (nM)	74	N/A	N/A	A29978/A29987
IC 50 (nM)	800	N/A	N/A	A29999
IC 50 (nM)	85	N/A	N/A	A29968
IC 50 (nM)	85.5	N/A	N/A	A30000
IC 50 (nM)	9	N/A	N/A	A29961
IC 50 (nM)	9.3	N/A	N/A	A29967
IC 50 (nM)	90	7.5	25	A29947
Kd (nM)	300	N/A	N/A	A29980
Ki (nM)	1	N/A	N/A	A29998
Ki (nM)	126	N/A	N/A	A29964
Ki (nM)	18	N/A	N/A	A29964
Ki (nM)	29	N/A	N/A	A29972

细节 4.组蛋白脱乙酰酶6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
基因名字: HDAC6
Uniprot ID: Q9UBN7
Uniprot名字: 组蛋白脱乙酰酶6
分子量: 131418.19哒

参考文献

徐WS Parmigiani RB,标志着PA:组蛋白脱乙酰酶抑制剂:分子机制的行动。2007年8月13日;26(37):5541-52。［文章］

细节 5.组蛋白脱乙酰酶8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
基因名字: HDAC8
Uniprot ID: Q9BY41
Uniprot名字: 组蛋白脱乙酰酶8
分子量: 41757.29哒

细节 6.乙酰蛋白利用蛋白

种类: 蛋白质
生物: 风乳杆菌(VF5株)
药理作用: 未知的

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: acuC1
Uniprot ID: O67135
Uniprot名字: 乙酰蛋白利用蛋白
分子量: 42662.46哒

细节 7.组蛋白去乙酰化酶(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 转录调节区序列特异性dna结合
特定的功能: 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。

组件:

名字	UniProt ID
组蛋白去乙酰化酶	Q13547
组蛋白脱乙酰酶10	Q969S8
组蛋白脱乙酰酶11	Q96DB2
组蛋白脱乙酰酶2	Q92769
组蛋白去乙酰化酶3	O15379
组蛋白脱乙酰酶4	P56524
组蛋白去乙酰化酶5	Q9UQL6
组蛋白脱乙酰酶6	Q9UBN7
组蛋白脱乙酰酶7	Q8WUI4
组蛋白脱乙酰酶8	Q9BY41
组蛋白去乙酰化酶	Q9UKV0

参考文献

王志涛，陈志军，姜桂梅，吴玉梅，刘涛，易玉梅，曾娟，杜娟，王华生:组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过HDAC8/YY1信号抑制三阴性乳腺癌细胞突变p53转录。《手机信号》2016年5月;28(5):506-515。doi: 10.1016 / j.cellsig.2016.02.006。Epub 2016 2月11日。［文章］
马友JM, de Silva S, Lustberg M, Van Deusen K, Baiocchi RA, Wu L, Kwiek JJ:一种新型组蛋白脱乙酰酶抑制剂AR-42，从慢性和潜伏感染的CD4(+) t细胞中重新激活HIV-1。Retrovirology (Auckl)。2015; 7:1-5。doi: 10.4137 / RRT.S31632。Epub 2015 10月15日。［文章］
Kouraklis G, Theocharis S:组蛋白去乙酰化酶抑制剂:抗癌治疗的新靶点(综述)。Oncol代表2006年2月;15(2):489-94。［文章］
组蛋白去乙酰化酶抑制剂与抗癌治疗。中国中医药大学学报。2002年7月;2(4):477-84。doi: 10.2174 / 1568011023353921。［文章］
Giuliano M, Pellerito C, Celesia A, Fiore T, Emanuele S:在结肠癌细胞中具有内质网应激和凋亡诱导特性的一种新的表观遗传修饰剂。分子。2021年8月19日;26(16)。pii: molecules26165010。doi: 10.3390 / molecules26165010。［文章］
Jaime-Ramirez AC, Yu JG, Caserta E, Yoo JY, Zhang J, Lee TJ, Hofmeister C, Lee JH, Kumar B, Pan Q, Kumar P, Baiocchi R, Teknos T, Pichiorri F, Kaur B, Old M: Reolysin和组蛋白脱乙酰酶抑制在头颈部鳞状细胞癌治疗中的作用。Mol Ther oncology . 2017年5月10日;5:87-96。doi: 10.1016 / j.omto.2017.05.002。2017年6月16日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04

Vorinostat

识别

Vorinostat结构(DB02546)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

组件:

参考文献